x
İlacın Yan etkileri
Klinik çalýþmalar, önerilen dozda setirizinin, santral sinir sistemi üzerinde somnolans,
halsizlik, sersemlik hali ve baþ aðrýsý gibi minör advers etkiler gösterdiðini ortaya koymuþtur.
Bazý olgularda paradoksal santral sinir sistemi stimülasyonu bildirilmiþtir.
Oral damlanýn içeriðinde bulunan metil parahidroksibenzoat ve propil parahidroksibenzoat
(muhtemel gecikmiþ) alerjik reaksiyonlara neden olabilir.
Setirizin, selektif periferik H1-reseptör antagonisti olmasýna ve antikolinerjik aktiviteden
göreli baðýmsýz olmasýna raðmen, bireysel olgularda idrar yapma zorluðu, gözde uyum
bozukluklarý ve aðýz kuruluðu bildirilmiþtir.
Bilirubin yükselmesinin eþlik ettiði karaciðer enzimlerinde yükselme ile birlikte karaciðer
fonksiyon anormalliði örnekleri bildirilmiþtir. Bu durum genellikle, ilaç kesildiðinde sona
ermektedir.
Setirizinin, önerilen (günde 10 mg) dozda plasebo veya diðer antihistaminiklerle
karþýlaþtýrýldýðý, kontrollü, çift kör, nicelikli güvenlilik verileri olan klinik veya
farmakoklinik çalýþmalar ile 3200’den fazla hasta setirizine maruz kalmýþtýr.
Bu toplu verilerden, plasebo kontrollü çalýþmalarda, 10 mg setirizin ile yaygýn (≥ 1/100,
< 1/10) görülen advers olaylar bildirilmiþtir:
Yaygýn (≥ 1/100, < 1/10) advers etkiler
Tüm Vücut-genel Bozukluklar:
Halsizlik
Santral ve periferik sinir sistemi hastalýklarý:
Sersemlik hissi
Baþ aðrýsý
Gastrointestinal sistem hastalýklarý:
Karýn aðrýsý
Aðýz kuruluðu
Mide bulantýsý
Psikiyatrik hastalýklar:
Somnolans
Solunum sistemi hastalýklarý:
Farenjit
Plaseboya göre istatiksel olarak daha sýk görülen somnolans, olgularýn çoðunluðunda hafif ila
orta þiddettedir. Diðer çalýþmalarda kullanýlan objektif testler, saðlýklý genç gönüllülerde,
önerilen günlük dozda, günlük aktivitelerin etkilenmediðini göstermiþtir.
Plasebo kontrollü çalýþmalarda, çocuklarda (6 ay-12 yaþ) setirizin için yaygýn (≥ 1/100,
< 1/10) olarak bildirilen advers olaylar aþaðýda sýralanmýþtýr:
Gastro-intestinal sistem hastalýklarý:
Diyare
Psikiyatrik hastalýklar:
Somnolans
Solunum sistem hastalýklarý:
Rinit
Tüm Vücut-genel Bozukluklar:
Halsizlik
İlaç -ilaç etkileşimleri
x
Setirizinin psödoefedrin, antipirin, simetidin, ketokonazol, eritromisin ve azitromisin ile
farmakokinetik etkileþim çalýþmalarý yapýlmýþ ve hiçbir farmakokinetik etkileþim
gözlenmemiþtir. Teofilin (günde bir kez 400 mg) ve setirizin ile yapýlan bir çoklu doz
çalýþmasýnda, setirizinin klerensinde küçük bir düþüþ (%16) gözlenmiþ ancak setirizin ile
birlikte uygulanan teofilininin daðýlýmý deðiþmemiþtir.
Setirizin ile eþzamanlý uygulanan simetidin, glipizid, diazepam, antipirin ve psödoefedrin ile
yapýlan çalýþmalarda, advers farmakodinamik etkileþimlere dair bir kanýt saptanmamýþtýr.
Setirizin ile eþzamanlý uygulanan azitromisin, eritromisin, ketokonazol, teofilin ve
psödoefedrin ile yapýlan çalýþmalarda herhangi bir advers klinik etkileþime rastlanmamýþtýr.
Özellikle, setirizinin makrolidler veya ketokonazol ile birlikte uygulanmasý sonucunda klinik
olarak anlamlý hiçbir EKG deðiþikliði hiçbir zaman gözlenmemiþtir.
Ritonavir (günde iki kez 600 mg) ve setirizin (günde 10 mg) ile yapýlan bir çoklu doz
çalýþmasýnda, setirizine maruziyet yaklaþýk %40 artmýþ, setirizin ile birlikte uygulandýðýnda
ritonavirin daðýlýmý hafifçe deðiþmiþtir (-%11).
Gýdalarla alýndýðýnda emilim miktarý azalmamýþ ancak emilim hýzýnda bir azalma olmuþtur.
Antihistaminikler alerji deri testlerini inhibe etmektedir, bu nedenle bu testlerin
uygulanmasýndan önce 3 günlük bir temizlenme periyodu önerilmektedir.
Farmakoloji
x
Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Piperazin türevleri, ATC kodu: R06A E07
Hidroksizinin insandaki metaboliti olan setirizin güçlü ve selektif bir periferik H1-reseptör
antagonistidir.
Etki Mekanizmasý: Ýn vitro reseptör baðlama çalýþmalarýnda, setirizinin H1 reseptörlerinin
dýþýndaki reseptörler için ölçülebilir bir afinitesi olmadýðý gösterilmiþtir. Farelerdeki ex vivo
deneyler, sistemik olarak uygulanan setirizinin serebral H1 reseptörleri anlamlý düzeyde iþgal
etmediðini göstermiþtir.
Farmakodinamik etkiler: Setirizin, anti-H1 etkisinin yanýnda, antialerjik etkinlik de
göstererek, günde bir veya iki kez 10 mg dozunda uygulandýðýnda, antijen maruziyetindeki
atopik hastalarýn cilt ve konjuktivasýnda, özellikle eozinofiller olmak üzere, enflamasyon
hücrelerinin geç faz toplanmasýný inhibe eder. Günde 30 mg dozunda, spesifik alerjen
inhalasyonuna maruz kalan astým hastalarýnda, geç faz bronþial konstrüksiyonda,
eozinofillerin bronko-alveolar sývýya akýnýný inhibe eder. Ayrýca setirizin, kronik ürtiker
hastalarýnda, kallikreinin intradermal uygulanmasý ile uyarýlan geç faz inflamatuvar
reaksiyonu inhibe eder. Ek olarak, alerjik inflamasyon göstergeleri olan ICAM-1 ve VCAM-
1 gibi adezyon moleküllerinin ekspresyonunu da azaltýr.
Saðlýklý gönüllülerde yapýlan çalýþmalarda, setirizinin, 5 ve 10 mg dozlarda, deri içine çok
yüksek konsantrasyonlarda uygulanan histamin ile indüklenen kýzarýklýk ve kabarýklýk
reaksiyonlarýný güçlü bir þekilde inhibe ettiði saptanmýþtýr. Tek doz 10 mg setirizin
uygulanmasýný takiben etki, deneklerin %50’sinde 20 dakika içinde ve %95’inde 1 saat
içinde baþlar. Bu etki, tek doz uygulamayý takiben, en az 24 saat sürer. Çocuklarda (5 ila 12 yaþ) yapýlan 35 günlük bir çalýþmada, setirizinin antihistaminik etkisine karþý (kýzarýklýðýn ve kabarýklýðýn baskýlanmasý) tolerans geliþmediði gözlenmiþtir. Yinelenen uygulamalardan
sonra setirizin ile tedavi kesildiðinde, cildin histamine karþý normal reaktivitesi 3 gün içinde
yeniden baþlamaktadýr.
Hafif-orta þiddetli astýmýn eþlik ettiði alerjik rinitli 186 hastanýn katýldýðý plasebo-kontrollü, 6 haftalýk bir çalýþmada, günde bir kez uygulanan 10 mg setirizin, rinit belirtilerini iyileþtirmiþ
ve pulmoner fonksiyonu deðiþtirmemiþtir. Bu çalýþma, hafif-orta þiddetli astýmlý alerjik
hastalarda setirizin uygulanmasýnýn güvenliliðini desteklemektedir.
Plasebo-kontrollü bir çalýþmada, 7 gün boyunca günde 60 mg’lýk yüksek dozda verilen
setirizin, QT aralýðýnda istatiksel olarak anlamlý bir uzamaya neden olmamýþtýr.
Setirizinin önerilen dozda, mevsimsel ve pereniyal alerjik rinitli hastalarda yaþam kalitesini
arttýrdýðý gösterilmiþtir.
Genel Özellikler
Ýnsanlarda, doruk konsantrasyon ve EAA gibi farmakokinetik parametrelerin daðýlýmý
benzerdir ve beyaz ve siyah ýrktan eriþkin erkeklerde setirizin kinetiðinde farklýlýk
gözlemlenmemiþtir.
Emilim:
Kararlý-durum maksimum plazma konsantrasyonu yaklaþýk 300 ng/ml’dir ve bu
konsantrasyona 1,0 0,5 saat içinde ulaþýlýr.
Setirizin, gýdalar ile birlikte alýndýðýnda, emilim hýzýnda azalma olmasýna karþýn, emilim
miktarý deðiþmez. Setirizin, solüsyon, kapsül veya tablet formunda verildiðinde,
biyoyararlanýmý benzerdir.
Daðýlým:
Setirizinin görünür daðýlým hacmi 0,5 l/kg’dýr. Setirizin plazma proteinlerine %93 ± %0.3
oranýnda baðlanýr. Setirizin, warfarinin proteine baðlanmasýný deðiþtirmez.
Biyotransformasyon:
Setirizin yoðun ilk geçiþ metabolizmasýna uðramaz.
Eliminasyon:
Setirizinin plazma yarýlanma ömrü yaklaþýk 10 saattir. 10 gün, günde 10 mg dozda setirizin
ile birikim gözlenmemiþtir. Dozun 2/3’ü deðiþmeden idrarla atýlýr.
Doðrusallýk/doðrusal olmayan durum:
Setirizin 5 ila 60 mg doz aralýðýnda doðrusal kinetik gösterir.
Tüm Bilgiler- Tek sayfada oku
x
Endikasyonlar, Hangi hastalıklarda kullanılır:
Mevsimsel allerjik rinit (saman nezlesi), yýl boyu süren allerjik rinit (pereneal allerjik rinit), akut-kronik ürtiker ve anjiyoödem, fiziksel etkenlere baðlý ürtiker (dermografizm), allerjik konjunktivit, atopik ekzema gibi allerjik dermatozlar ve prüritte endikedir.
Setirizin; eriþkinlerde, çocuklarda ve 2 yaþ ve üzeri bebeklerde:
- Alerjik rinitin nazal ve oküler semptomlarýnýn tedavisinde, kronik idiopatik ürtikerin
semptomlarýnýn tedavisinde ve kaþýntýnýn semptomatik tedavisinde endikedir.
Kontrendikasyonlar - Bu durumlarda kullanılamazlar:
Zyrtec ® ’ýn etkin maddesine veya yardýmcý maddelerden herhangi birine, hidroksizine veya
piperazin türevlerinden herhangi birine karþý aþýrý duyarlýlýk öyküsü olan hastalarda,
Kreatinin klerensinin 10 ml/dk’nýn altýnda olduðu aðýr böbrek yetmezliðindeki hastalarda,
kontrendikedir.
Yan etkiler:
Klinik çalýþmalar, önerilen dozda setirizinin, santral sinir sistemi üzerinde somnolans,
halsizlik, sersemlik hali ve baþ aðrýsý gibi minör advers etkiler gösterdiðini ortaya koymuþtur.
Bazý olgularda paradoksal santral sinir sistemi stimülasyonu bildirilmiþtir.
Oral damlanýn içeriðinde bulunan metil parahidroksibenzoat ve propil parahidroksibenzoat
(muhtemel gecikmiþ) alerjik reaksiyonlara neden olabilir.
Setirizin, selektif periferik H1-reseptör antagonisti olmasýna ve antikolinerjik aktiviteden
göreli baðýmsýz olmasýna raðmen, bireysel olgularda idrar yapma zorluðu, gözde uyum
bozukluklarý ve aðýz kuruluðu bildirilmiþtir.
Bilirubin yükselmesinin eþlik ettiði karaciðer enzimlerinde yükselme ile birlikte karaciðer
fonksiyon anormalliði örnekleri bildirilmiþtir. Bu durum genellikle, ilaç kesildiðinde sona
ermektedir.
Setirizinin, önerilen (günde 10 mg) dozda plasebo veya diðer antihistaminiklerle
karþýlaþtýrýldýðý, kontrollü, çift kör, nicelikli güvenlilik verileri olan klinik veya
farmakoklinik çalýþmalar ile 3200’den fazla hasta setirizine maruz kalmýþtýr.
Bu toplu verilerden, plasebo kontrollü çalýþmalarda, 10 mg setirizin ile yaygýn (≥ 1/100,
< 1/10) görülen advers olaylar bildirilmiþtir:
Yaygýn (≥ 1/100, < 1/10) advers etkiler
Tüm Vücut-genel Bozukluklar:
Halsizlik
Santral ve periferik sinir sistemi hastalýklarý:
Sersemlik hissi
Baþ aðrýsý
Gastrointestinal sistem hastalýklarý:
Karýn aðrýsý
Aðýz kuruluðu
Mide bulantýsý
Psikiyatrik hastalýklar:
Somnolans
Solunum sistemi hastalýklarý:
Farenjit
Plaseboya göre istatiksel olarak daha sýk görülen somnolans, olgularýn çoðunluðunda hafif ila
orta þiddettedir. Diðer çalýþmalarda kullanýlan objektif testler, saðlýklý genç gönüllülerde,
önerilen günlük dozda, günlük aktivitelerin etkilenmediðini göstermiþtir.
Plasebo kontrollü çalýþmalarda, çocuklarda (6 ay-12 yaþ) setirizin için yaygýn (≥ 1/100,
< 1/10) olarak bildirilen advers olaylar aþaðýda sýralanmýþtýr:
Gastro-intestinal sistem hastalýklarý:
Diyare
Psikiyatrik hastalýklar:
Somnolans
Solunum sistem hastalýklarý:
Rinit
Tüm Vücut-genel Bozukluklar:
Halsizlik
Uyarılar, Gebelikte kullanım, Emzirme, Süte geçiş:
Gebelik kategorisi: "B"
Çocuk doðurma potansiyeli bulunan kadýnlar / Doðum kontrolü (Kontrasepsiyon):
Çocuk doðurma potansiyeli olan kadýnlar setirizin ile tedavi edilebilir. Setirizin ve oral
kontraseptiflerin eþ zamanlý kullanýmýnýn kontrasepsiyon etkinliðini azaltmasý beklenmez.
Gebelik dönemi:
Setirizin için gebeliklerde maruz kalmaya iliþkin mevcut klinik veri çok azdýr.
Hayvanlar üzerinde yapýlan çalýþmalar, gebelik, embriyonal/fötal geliþim, doðum ya da
doðum-sonrasý geliþim ile ilgili olarak doðrudan ya da dolaylý zararlý etkiler olduðunu
göstermemektedir.
Gebe kadýnlara ancak mutlak gerekli olduðunda uygulamalý ve verilirken tedbirli
olunmalýdýr.
Laktasyon dönemi:
Setirizin uygulanmasýndan sonra örneklem zaman noktalarýna baðlý olarak plazmada
ölçülene göre 0.25-0.90 konsantrasyonlarýnda anne sütüne geçer; bu nedenle, emziren
kadýnlarda kullanýlmasý önerilmez.
Üreme yeteneði / Fertilite:
Hayvanlardaki çalýþmalar setirizinin fertiliteye etkisinin olmadýðý göstermiþtir.
Araç ve makine kullanýmý üzerindeki etkiler
Önerilen 10 mg dozda, araç kullanma becerisi, uykuya dalma ve simule montaj hattý
performansýna (ilacýn sedatif etkisini ölçmede kullanýlan, gerçek iþ ortamýndaki performansý
temsil eden, bilgisayarla yapýlan ve uyku halindeki tüm deðiþkenlere hassas ölçüm testi) ait
objektif ölçümlerde, klinik olarak anlamlý bir etki saptanmamýþtýr. Araç kullanmayý
planlayan, potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerde çalýþan ve makine kullanan hastalar,
önerilen dozu aþmamalý ve týbbi ürüne verdikleri yanýtý dikkate almalýdýrlar.
Bu tip duyarlý hastalarda, setirizinin alkol veya diðer santral sinir sistemi depresanlarý ile
eþzamanlý kullanýmý, uyanýklýkta azalmaya ve performans bozukluðuna yol açabilir.
İlaç etkileşimleri, ilaç geçimsizlikleri:
Setirizinin psödoefedrin, antipirin, simetidin, ketokonazol, eritromisin ve azitromisin ile
farmakokinetik etkileþim çalýþmalarý yapýlmýþ ve hiçbir farmakokinetik etkileþim
gözlenmemiþtir. Teofilin (günde bir kez 400 mg) ve setirizin ile yapýlan bir çoklu doz
çalýþmasýnda, setirizinin klerensinde küçük bir düþüþ (%16) gözlenmiþ ancak setirizin ile
birlikte uygulanan teofilininin daðýlýmý deðiþmemiþtir.
Setirizin ile eþzamanlý uygulanan simetidin, glipizid, diazepam, antipirin ve psödoefedrin ile
yapýlan çalýþmalarda, advers farmakodinamik etkileþimlere dair bir kanýt saptanmamýþtýr.
Setirizin ile eþzamanlý uygulanan azitromisin, eritromisin, ketokonazol, teofilin ve
psödoefedrin ile yapýlan çalýþmalarda herhangi bir advers klinik etkileþime rastlanmamýþtýr.
Özellikle, setirizinin makrolidler veya ketokonazol ile birlikte uygulanmasý sonucunda klinik
olarak anlamlý hiçbir EKG deðiþikliði hiçbir zaman gözlenmemiþtir.
Ritonavir (günde iki kez 600 mg) ve setirizin (günde 10 mg) ile yapýlan bir çoklu doz
çalýþmasýnda, setirizine maruziyet yaklaþýk %40 artmýþ, setirizin ile birlikte uygulandýðýnda
ritonavirin daðýlýmý hafifçe deðiþmiþtir (-%11).
Gýdalarla alýndýðýnda emilim miktarý azalmamýþ ancak emilim hýzýnda bir azalma olmuþtur.
Antihistaminikler alerji deri testlerini inhibe etmektedir, bu nedenle bu testlerin
uygulanmasýndan önce 3 günlük bir temizlenme periyodu önerilmektedir.
Dozaj, Uygulama, Kullanım şekli:
Pozoloji/ uygulama sýklýðý ve süresi:
2-6 yaþ arasý çocuklarda : Günde 1 kez 2.5 mg (5 damla) uygulanýr. Bu yaþ grubunda günlük
doz 5 mg’a yükseltilebilir. Günde 1 kez 5 mg(10 damla) veya günde iki kez (12 saatte bir)
2.5 mg (5 damla) verilebilir.
6-12 yaþ arasý çocuklarda: Semptomlarýn þiddetine göre günde 1 kez 5 mg (10 damla) veya
10mg (20 damla) uygulanýr veya günlük doz ikiye bölünerek de uygulanabilir.
12 yaþ üstü çocuklarda ve eriþkinlerde: Semptomlarýn þiddetine göre günde 1 kez 5mg (10
damla) veya 10 mg (20 damla) uygulanýr.
Uygulama Ģekli:
Zyrtec ® Oral Damla aðýzdan kullaným içindir.
Doz aĢýmý ve tedavisi
Aþýrý dozda setirizin alýmýný takiben gözlenen belirtilere, esas olarak santral sinir sistemi
etkileri veya antikolinerjik etki izlenimi veren etkiler eþlik eder.
Önerilen günlük dozun en az 5 katý dozun alýmýyla, konfüzyon, diyare, sersemlik hissi,
halsizlik, baþ aðrýsý, kýrýklýk, midriyazis, kaþýntý, durmaksýzýn hareketle belirgin aþýrý
huzursuzluk hali, sedasyon, somnolans, stupor, taþikardi, tremor ve idrar retansiyonu gibi
advers olaylar bildirilmiþtir.
Setirizinin bilinen spesifik bir antidotu yoktur. Doz aþýmý meydana geldiðinde, semptomatik
veya destekleyici tedavi önerilir. Ýlaç kýsa süre önce alýndýysa gastrik lavaj
deðerlendirilmelidir. Setirizin, diyaliz ile etkin bir þekilde uzaklaþtýrýlamaz.
Zyrtec ® Oral Damla, bir miktar sývý içinde seyreltilerek alýnmalýdýr.
Farmakoloji bilgileri, famakokinetik, farmakodinamik özellikler:
Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Piperazin türevleri, ATC kodu: R06A E07
Hidroksizinin insandaki metaboliti olan setirizin güçlü ve selektif bir periferik H1-reseptör
antagonistidir.
Etki Mekanizmasý: Ýn vitro reseptör baðlama çalýþmalarýnda, setirizinin H1 reseptörlerinin
dýþýndaki reseptörler için ölçülebilir bir afinitesi olmadýðý gösterilmiþtir. Farelerdeki ex vivo
deneyler, sistemik olarak uygulanan setirizinin serebral H1 reseptörleri anlamlý düzeyde iþgal
etmediðini göstermiþtir.
Farmakodinamik etkiler: Setirizin, anti-H1 etkisinin yanýnda, antialerjik etkinlik de
göstererek, günde bir veya iki kez 10 mg dozunda uygulandýðýnda, antijen maruziyetindeki
atopik hastalarýn cilt ve konjuktivasýnda, özellikle eozinofiller olmak üzere, enflamasyon
hücrelerinin geç faz toplanmasýný inhibe eder. Günde 30 mg dozunda, spesifik alerjen
inhalasyonuna maruz kalan astým hastalarýnda, geç faz bronþial konstrüksiyonda,
eozinofillerin bronko-alveolar sývýya akýnýný inhibe eder. Ayrýca setirizin, kronik ürtiker
hastalarýnda, kallikreinin intradermal uygulanmasý ile uyarýlan geç faz inflamatuvar
reaksiyonu inhibe eder. Ek olarak, alerjik inflamasyon göstergeleri olan ICAM-1 ve VCAM-
1 gibi adezyon moleküllerinin ekspresyonunu da azaltýr.
Saðlýklý gönüllülerde yapýlan çalýþmalarda, setirizinin, 5 ve 10 mg dozlarda, deri içine çok
yüksek konsantrasyonlarda uygulanan histamin ile indüklenen kýzarýklýk ve kabarýklýk
reaksiyonlarýný güçlü bir þekilde inhibe ettiði saptanmýþtýr. Tek doz 10 mg setirizin
uygulanmasýný takiben etki, deneklerin %50’sinde 20 dakika içinde ve %95’inde 1 saat
içinde baþlar. Bu etki, tek doz uygulamayý takiben, en az 24 saat sürer. Çocuklarda (5 ila 12 yaþ) yapýlan 35 günlük bir çalýþmada, setirizinin antihistaminik etkisine karþý (kýzarýklýðýn ve kabarýklýðýn baskýlanmasý) tolerans geliþmediði gözlenmiþtir. Yinelenen uygulamalardan
sonra setirizin ile tedavi kesildiðinde, cildin histamine karþý normal reaktivitesi 3 gün içinde
yeniden baþlamaktadýr.
Hafif-orta þiddetli astýmýn eþlik ettiði alerjik rinitli 186 hastanýn katýldýðý plasebo-kontrollü, 6 haftalýk bir çalýþmada, günde bir kez uygulanan 10 mg setirizin, rinit belirtilerini iyileþtirmiþ
ve pulmoner fonksiyonu deðiþtirmemiþtir. Bu çalýþma, hafif-orta þiddetli astýmlý alerjik
hastalarda setirizin uygulanmasýnýn güvenliliðini desteklemektedir.
Plasebo-kontrollü bir çalýþmada, 7 gün boyunca günde 60 mg’lýk yüksek dozda verilen
setirizin, QT aralýðýnda istatiksel olarak anlamlý bir uzamaya neden olmamýþtýr.
Setirizinin önerilen dozda, mevsimsel ve pereniyal alerjik rinitli hastalarda yaþam kalitesini
arttýrdýðý gösterilmiþtir.
Genel Özellikler
Ýnsanlarda, doruk konsantrasyon ve EAA gibi farmakokinetik parametrelerin daðýlýmý
benzerdir ve beyaz ve siyah ýrktan eriþkin erkeklerde setirizin kinetiðinde farklýlýk
gözlemlenmemiþtir.
Emilim:
Kararlý-durum maksimum plazma konsantrasyonu yaklaþýk 300 ng/ml’dir ve bu
konsantrasyona 1,0 0,5 saat içinde ulaþýlýr.
Setirizin, gýdalar ile birlikte alýndýðýnda, emilim hýzýnda azalma olmasýna karþýn, emilim
miktarý deðiþmez. Setirizin, solüsyon, kapsül veya tablet formunda verildiðinde,
biyoyararlanýmý benzerdir.
Daðýlým:
Setirizinin görünür daðýlým hacmi 0,5 l/kg’dýr. Setirizin plazma proteinlerine %93 ± %0.3
oranýnda baðlanýr. Setirizin, warfarinin proteine baðlanmasýný deðiþtirmez.
Biyotransformasyon:
Setirizin yoðun ilk geçiþ metabolizmasýna uðramaz.
Eliminasyon:
Setirizinin plazma yarýlanma ömrü yaklaþýk 10 saattir. 10 gün, günde 10 mg dozda setirizin
ile birikim gözlenmemiþtir. Dozun 2/3’ü deðiþmeden idrarla atýlýr.
Doðrusallýk/doðrusal olmayan durum:
Setirizin 5 ila 60 mg doz aralýðýnda doðrusal kinetik gösterir.
