Epilepsi Sekonder jeneralizasyon ile veya sekonder jeneralizasyon olmaksýzýn kompleks veya basit parsiyel nöbetler
x
Kontrendikasyonlar - İlacın kullanılmaması gereken durumlar
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
x
Dozaj ve uygulama yolları
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
x
İlacın Yan etkileri
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
x
Gebelik, Emzirme, Uyarılar ve Önlemler
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
İlaç -ilaç etkileşimleri
x
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
Saklama koşulları, Depolama
x
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
Farmakoloji
xFORMÜLÜ
5 ml (1 ölçek) Tegretol þurup 100 mg karbamazepin içerir.
Yardýmcý maddeler: Karamel aroma 52929 A, sakarin sodyum, sorbitol, sorbik asit,
propilen glikol, metil paraben, propil paraben.
FARMAKOLOJÝK ÖZELLÝKLERÝ
Farmakodinamik özellikleri
Antiepileptik bir ilaç olarak aktivite spektrumu sekonder jeneralizasyon ile veya
sekonder jeneralizasyon olmaksýzýn parsiyel nöbetler (basit ve kompleks), jeneralize
tonik-klonik nöbetler, ayrýca bu tiplerdeki nöbetlerin kombinasyonlarýný içermektedir.
Klinik çalýþmalarda epilepsili hastalara, özellikle çocuklar ve ergenlik çaðýndakilere,
monoterapi þeklinde uygulanan Tegretol’ün anksiyete ve depresyon semptomlarý
üzerinde pozitif etki ve ayrýca iritabilite ve agresifliði azaltan psikotropik bir etki
gösterdiði bildirilmiþtir. Kognitiv ve psikomotor etkisi hakkýnda, verilen doza da baðlý
olarak, bazý çalýþmalarda belirsiz veya negatif etkileri bildirilmiþtir. Diðer çalýþmalarda
dikkat, anlama/hafýza üzerine yararlý etkisi olduðu gözlenmiþtir.
Nörotropik bir ajan olarak karbamazepin, bir çok nörolojik bozuklukta klinik olarak
etkindir; örneðin idiyopatik ve sekonder trigeminal nevraljide paroksismal aðrý
ataklarýný önler; buna ilaveten, tabes dorsalis, post-travmatik parestezi ve post-
herpetik nöraljinin dahil olduðu deðiþik þartlarda nörojenik aðrýnýn iyileþmesinde
kullanýlmaktadýr; alkolü býrakma sendromunda, karbamazepin alçalmýþ bulunan
konvülsiyon eþiðini yükseltir ve alkolü býrakma semptomlarýný (hipereksitabilite,
tremor, yürüme bozukluðu) azaltýr; diabetes insipidus sentraliste idrar miktarýný azaltýr
ve susuzluk duygusunu hafifletir.
Psikotropik bir ajan olarak Tegretol’ün, akut mani tedavisinde ve ayrýca bipolar afektif
bozukluklarýn (manik-depresif) idame tedavisinde, monoterapi þeklinde veya
nöroleptikler, antidepresanlar veya lityum ile kombine tedavi þeklinde verildiðinde
þizoafektif bozukluk ve diðer nöroleptiklerle kombine halde uyarýlmýþ mani ve hýzlý
devirli olaylarda klinik olarak etkin olduðu kanýtlanmýþtýr.
Tegretol’ün etken maddesi olan karbamazepinin etki mekanizmasý, kýsmen
aydýnlatýlmýþtýr. Karbamazepin hiperaktif sinir membranlarýný stabilize eder,
tekrarlanan nöronal boþalmayý inhibe eder ve uyarýcý impulslarýn sinaptik yayýlmasýný
azaltýr. Kullanýmý yoluyla depolarize nöronlarda sodyuma baðlý aksiyon
potansiyellerinin tekrarlanarak tetiklenmesini önlemesi ve voltaja baðlý sodyum
kanallarýnýn blokajý ana etki mekanizmasý olabilir.
Halbuki glutamat salýnmasýnýn azalmasý ve nöronal membranlarýn stabilizasyonu,
özellikle antiepileptik etkilerine baðlý olabilir. Dopamin ve noradrenalin çevrimi
üzerindeki depresan etkisi, karbamazepinin antimanik etkileri sonucu olabilir.
Farmakokinetik özellikleri
Emilim
Þurup alýnmasýndan sonra 2 saat içinde karbamazepin ortalama doruk plazma
konsantrasyonlarýna ulaþýr. Karbamazepin hangi dozaj þeklinde olursa olsun, yemek
yeme emilim hýzý ve miktarýný önemli derecede etkilemez.
Daðýlým
Karbamazepin serum proteinlerine %70-80 oranýnda baðlanýr. Deðiþmemiþ
karbamazepinin tükürükte ve serebrospinal sývýdaki konsantrasyonu, plazma
proteinlerine baðlanmamýþ ilaç oranýný (%20-30) gösterir. Anne sütünde elde edilen
konsantrasyonlar plazma düzeylerinin % 25-60 ýna eþdeðerdir.
Karbamazepin plasentadan geçer. Karbamazepinin tamamen emildiði var sayýldýðýnda
sanal daðýlým hacmi 0.8-1.9 L/kg arasýnda deðiþmektedir.
Metabolizma
Karbamazepin, epoksid biyotransformasyonunun çok önemli olduðu karaciðerde
metabolize edilir. Burada ana metabolitler olarak 10, 11-transdiol türevi ve bunun
glukuronidi meydana gelir. Sitokrom P450 3A4, karbamazepinden karbamazepin-10,
11 epoksit oluþumunda sorumlu olan ana izo formu olarak tanýmlanmýþtýr.
Eliminasyon
Tek oral dozdan sonra, deðiþmemiþ karbamazepinin eliminasyon yarýlanma ömrü
ortalama 36 saattir. Oysa mükerrer uygulamalardan sonra tedavi süresine baðlý olarak
16-24 saattir (hepatik mono-oksijenaz sisteminin otoindüksiyonu). Karaciðer
enzimlerini indükleyen diðer antiepileptik ilaçlarla (fenitoin, fenobarbiton gibi) birlikte
karbamazepin kullanan hastalarda karbamazepinin eliminasyon yarýlanma ömrü
ortalama 9-10 saat olarak saptanmýþtýr.
Oral olarak tek doz halinde 400 mg karbamazepin verildikten sonra, % 72 si idrarla ve
% 28 i feçesle atýlýr. Ýdrarda, dozun yaklaþýk % 2 si deðiþmemiþ ilaç þeklinde ve
yaklaþýk % 1 i farmakolojik olarak aktif 10, 11-epoksit metaboliti þeklinde bulunur.
Özel hasta gruplarý
Yaþlý hastalarda, genç eriþkinler ile kýyaslandýðýnda, karbamazepinin
farmakokinetiðinin deðiþtiðine dair bir belirti yoktur.
Karaciðer ve böbrek fonksiyonu azalmýþ olan hastalarda karbamazepinin
farmakokinetiði ile ilgili bir bilgi yoktur.
ENDÝKASYONLARI
Epilepsi
Sekonder jeneralizasyon ile veya sekonder jeneralizasyon olmaksýzýn kompleks
veya basit parsiyel nöbetler (bilinç kaybý ile veya bilinç kaybý olmaksýzýn).
Jeneralize tonik-klonik nöbetler, nöbetlerin karýþýk þekilleri.
Tegretol hem monoterapi hem de kombine tedavi için uygundur.
Tegretol genellikle absans nöbetlerinde (petit mal) ve miyoklonik nöbetlerde etkin
deðildir (Bkz. Uyarýlar/Önlemler).
Akut mani ve bipolar afektif bozukluklarý önlemek ve oluþumunu azaltmak için idame
tedavisi.
Alkolü býrakma (alkol yoksunluk) sendromu.
Ýdiyopatik trigeminal nevralji ve multipl skleroza baðlý (tipik veya atipik) trigeminal
nevralji. Ýdiyopatik glossofaringeal nevralji.
Aðrýlý diyabetik nöropati.
Diabetes insipidus sentralis. Nörohormonal orijinli poliüri ve polidipsi.
KONTRENDÝKASYONLARI
Karbamazepine veya yapýsal olarak benzerlik gösteren ilaçlara (trisiklik
antidepresanlar) veya bileþiminde bulunan herhangi bir maddeye karþý aþýrý duyarlýk.
Atriyoventriküler blok, geçmiþte kemik iliði depresyonu veya akut intermitant porfirisi
olan hastalar. Trisiklik antidepresanlarla yapýsal iliþkisi olduðundan Tegretol’ün MAO
(Monoamin Oksidaz) inhibitörleri ile kombine kullanýmý tavsiye edilmez. MAO
inhibitörleri Tegretol verilmeden en azýndan 2 hafta veya klinik durum elverirse daha
uzun bir süre önce kesilmelidir.
Tüm Bilgiler- Tek sayfada oku
x
Endikasyonlar, Hangi hastalıklarda kullanılır:
Epilepsi Sekonder jeneralizasyon ile veya sekonder jeneralizasyon olmaksýzýn kompleks veya basit parsiyel nöbetler
FORMÜLÜ
5 ml (1 ölçek) Tegretol þurup 100 mg karbamazepin içerir.
Yardýmcý maddeler: Karamel aroma 52929 A, sakarin sodyum, sorbitol, sorbik asit,
propilen glikol, metil paraben, propil paraben.
FARMAKOLOJÝK ÖZELLÝKLERÝ
Farmakodinamik özellikleri
Antiepileptik bir ilaç olarak aktivite spektrumu sekonder jeneralizasyon ile veya
sekonder jeneralizasyon olmaksýzýn parsiyel nöbetler (basit ve kompleks), jeneralize
tonik-klonik nöbetler, ayrýca bu tiplerdeki nöbetlerin kombinasyonlarýný içermektedir.
Klinik çalýþmalarda epilepsili hastalara, özellikle çocuklar ve ergenlik çaðýndakilere,
monoterapi þeklinde uygulanan Tegretol’ün anksiyete ve depresyon semptomlarý
üzerinde pozitif etki ve ayrýca iritabilite ve agresifliði azaltan psikotropik bir etki
gösterdiði bildirilmiþtir. Kognitiv ve psikomotor etkisi hakkýnda, verilen doza da baðlý
olarak, bazý çalýþmalarda belirsiz veya negatif etkileri bildirilmiþtir. Diðer çalýþmalarda
dikkat, anlama/hafýza üzerine yararlý etkisi olduðu gözlenmiþtir.
Nörotropik bir ajan olarak karbamazepin, bir çok nörolojik bozuklukta klinik olarak
etkindir; örneðin idiyopatik ve sekonder trigeminal nevraljide paroksismal aðrý
ataklarýný önler; buna ilaveten, tabes dorsalis, post-travmatik parestezi ve post-
herpetik nöraljinin dahil olduðu deðiþik þartlarda nörojenik aðrýnýn iyileþmesinde
kullanýlmaktadýr; alkolü býrakma sendromunda, karbamazepin alçalmýþ bulunan
konvülsiyon eþiðini yükseltir ve alkolü býrakma semptomlarýný (hipereksitabilite,
tremor, yürüme bozukluðu) azaltýr; diabetes insipidus sentraliste idrar miktarýný azaltýr
ve susuzluk duygusunu hafifletir.
Psikotropik bir ajan olarak Tegretol’ün, akut mani tedavisinde ve ayrýca bipolar afektif
bozukluklarýn (manik-depresif) idame tedavisinde, monoterapi þeklinde veya
nöroleptikler, antidepresanlar veya lityum ile kombine tedavi þeklinde verildiðinde
þizoafektif bozukluk ve diðer nöroleptiklerle kombine halde uyarýlmýþ mani ve hýzlý
devirli olaylarda klinik olarak etkin olduðu kanýtlanmýþtýr.
Tegretol’ün etken maddesi olan karbamazepinin etki mekanizmasý, kýsmen
aydýnlatýlmýþtýr. Karbamazepin hiperaktif sinir membranlarýný stabilize eder,
tekrarlanan nöronal boþalmayý inhibe eder ve uyarýcý impulslarýn sinaptik yayýlmasýný
azaltýr. Kullanýmý yoluyla depolarize nöronlarda sodyuma baðlý aksiyon
potansiyellerinin tekrarlanarak tetiklenmesini önlemesi ve voltaja baðlý sodyum
kanallarýnýn blokajý ana etki mekanizmasý olabilir.
Halbuki glutamat salýnmasýnýn azalmasý ve nöronal membranlarýn stabilizasyonu,
özellikle antiepileptik etkilerine baðlý olabilir. Dopamin ve noradrenalin çevrimi
üzerindeki depresan etkisi, karbamazepinin antimanik etkileri sonucu olabilir.
Farmakokinetik özellikleri
Emilim
Þurup alýnmasýndan sonra 2 saat içinde karbamazepin ortalama doruk plazma
konsantrasyonlarýna ulaþýr. Karbamazepin hangi dozaj þeklinde olursa olsun, yemek
yeme emilim hýzý ve miktarýný önemli derecede etkilemez.
Daðýlým
Karbamazepin serum proteinlerine %70-80 oranýnda baðlanýr. Deðiþmemiþ
karbamazepinin tükürükte ve serebrospinal sývýdaki konsantrasyonu, plazma
proteinlerine baðlanmamýþ ilaç oranýný (%20-30) gösterir. Anne sütünde elde edilen
konsantrasyonlar plazma düzeylerinin % 25-60 ýna eþdeðerdir.
Karbamazepin plasentadan geçer. Karbamazepinin tamamen emildiði var sayýldýðýnda
sanal daðýlým hacmi 0.8-1.9 L/kg arasýnda deðiþmektedir.
Metabolizma
Karbamazepin, epoksid biyotransformasyonunun çok önemli olduðu karaciðerde
metabolize edilir. Burada ana metabolitler olarak 10, 11-transdiol türevi ve bunun
glukuronidi meydana gelir. Sitokrom P450 3A4, karbamazepinden karbamazepin-10,
11 epoksit oluþumunda sorumlu olan ana izo formu olarak tanýmlanmýþtýr.
Eliminasyon
Tek oral dozdan sonra, deðiþmemiþ karbamazepinin eliminasyon yarýlanma ömrü
ortalama 36 saattir. Oysa mükerrer uygulamalardan sonra tedavi süresine baðlý olarak
16-24 saattir (hepatik mono-oksijenaz sisteminin otoindüksiyonu). Karaciðer
enzimlerini indükleyen diðer antiepileptik ilaçlarla (fenitoin, fenobarbiton gibi) birlikte
karbamazepin kullanan hastalarda karbamazepinin eliminasyon yarýlanma ömrü
ortalama 9-10 saat olarak saptanmýþtýr.
Oral olarak tek doz halinde 400 mg karbamazepin verildikten sonra, % 72 si idrarla ve
% 28 i feçesle atýlýr. Ýdrarda, dozun yaklaþýk % 2 si deðiþmemiþ ilaç þeklinde ve
yaklaþýk % 1 i farmakolojik olarak aktif 10, 11-epoksit metaboliti þeklinde bulunur.
Özel hasta gruplarý
Yaþlý hastalarda, genç eriþkinler ile kýyaslandýðýnda, karbamazepinin
farmakokinetiðinin deðiþtiðine dair bir belirti yoktur.
Karaciðer ve böbrek fonksiyonu azalmýþ olan hastalarda karbamazepinin
farmakokinetiði ile ilgili bir bilgi yoktur.
ENDÝKASYONLARI
Epilepsi
Sekonder jeneralizasyon ile veya sekonder jeneralizasyon olmaksýzýn kompleks
veya basit parsiyel nöbetler (bilinç kaybý ile veya bilinç kaybý olmaksýzýn).
Jeneralize tonik-klonik nöbetler, nöbetlerin karýþýk þekilleri.
Tegretol hem monoterapi hem de kombine tedavi için uygundur.
Tegretol genellikle absans nöbetlerinde (petit mal) ve miyoklonik nöbetlerde etkin
deðildir (Bkz. Uyarýlar/Önlemler).
Akut mani ve bipolar afektif bozukluklarý önlemek ve oluþumunu azaltmak için idame
tedavisi.
Alkolü býrakma (alkol yoksunluk) sendromu.
Ýdiyopatik trigeminal nevralji ve multipl skleroza baðlý (tipik veya atipik) trigeminal
nevralji. Ýdiyopatik glossofaringeal nevralji.
Aðrýlý diyabetik nöropati.
Diabetes insipidus sentralis. Nörohormonal orijinli poliüri ve polidipsi.
KONTRENDÝKASYONLARI
Karbamazepine veya yapýsal olarak benzerlik gösteren ilaçlara (trisiklik
antidepresanlar) veya bileþiminde bulunan herhangi bir maddeye karþý aþýrý duyarlýk.
Atriyoventriküler blok, geçmiþte kemik iliði depresyonu veya akut intermitant porfirisi
olan hastalar. Trisiklik antidepresanlarla yapýsal iliþkisi olduðundan Tegretol’ün MAO
(Monoamin Oksidaz) inhibitörleri ile kombine kullanýmý tavsiye edilmez. MAO
inhibitörleri Tegretol verilmeden en azýndan 2 hafta veya klinik durum elverirse daha
uzun bir süre önce kesilmelidir.
