Dermotofitlerin neden olduðu onikomikoz ve derinin Trichophyton enfeksiyonlarýnýn tedavisinde, enfeksiyonun aðýrlýðý ve yaygýnlýðýna baðlý olarak oral tedavinin gerekli olduðu tinea pedis, tinea cruris ve tinea corporis tedavisinde endikedir
Dermotofitlerin neden olduðu onikomikoz ve derinin Trichophyton enfeksiyonlarýnýn tedavisinde, enfeksiyonun aðýrlýðý ve yaygýnlýðýna baðlý olarak oral tedavinin gerekli olduðu tinea pedis, tinea cruris ve tinea corporis tedavisinde endikedir
x
Kontrendikasyonlar - İlacın kullanılmaması gereken durumlar
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
x
Dozaj ve uygulama yolları
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
x
İlacın Yan etkileri
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
x
Gebelik, Emzirme, Uyarılar ve Önlemler
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
İlaç -ilaç etkileşimleri
x
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
Saklama koşulları, Depolama
x
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
Farmakoloji
xFORMÜLÜ
Her tablette 250 mg terbinafine eþdeðer miktarda terbinafin hidroklorür bulunur.
FARMAKOLOJÝK ÖZELLÝKLERÝ
Farmakodinamik özellikleri
Terbinafin, antifungal etkili, geniþ spektrumlu sentetik bir alkilamin
türevidir. Terbinafin, düþük konsantrasyonlarda dermatofitlere, küflere
ve bazý dimorfik mantarlara karþý fungisit, konsantrasyona baðlý olarak
mayalara karþý fungisit ya da fungistatik etkilidir.
Terbinafin, etkisini mantar hücre membranýnda bulunan ve sterol sentezi
için gerekli olan skualen epoksidaz enzimini inhibe ederek gösterir. Bu
inhibisyon sonucu meydana gelen ergesterol eksikliði sterol birikimine
ve mantar hücresinin ölümüne neden olur.
Yapýlan klinik ve in vitro araþtýrmalarda terbinafinin Trichophyton
rubrum ve Trichophyton mentagrophytes suþlarýnýn çoðuna karþý etkili
olduðu gösterilmiþtir. Oral yoldan günde bir defa kullanýlan
terbinafinin kan ve doku düzeyi, Epidermophyton floccosum, Microsporum
gypseum, Microsporum nanum, Trichophyton verrucosum, Candida albicans,
Scopulariopsis brevicaulis suþlarýnýn çoðunun in vitro MIC deðerinden
yüksektir.
Farmakokinetik özellikleri
Oral yoldan kullanýlan terbinafin yüksek oranda (>%70) emilir. Ýlk
geçiþ metabolizmasýna uðramasý nedeniyle biyoyararlanýmý yaklaþýk
%40’týr. 250 mg’lýk tek dozdan yaklaþýk 2 saat sonra en yüksek plazma
konsantrasyonu olan 1 µg/ml’ye ulaþýlýr. Emilim yarýlanma süresi 0.8
saat, daðýlým yarýlanma süresi 4.6 saattir. Terbinafin, plazma
proteinlerine yüksek oranda (>%99) baðlanýr. Terbinafin, difüzyonla
deriye ve lipofilik stratum corneum tabakasýna geçer. Terbinafin sebuma
da geçerek, saç folikülleri, saç ve sebumdan zengin deri bölgelerinde
yüksek konsantrasyonlara ulaþýr.Yaþa baðlý olarak terbinafinin
farmakokinetik özellikleri deðiþme göstermez. Böbrek yetmezliði olan
hastalarda (kreatinin klerensi <50 ml/dak) ya da karaciðer sirozunda
klerensi %50 azalabilir. Terbinafin yüksek oranda metabolize edilerek
böbrekler yoluyla atýlýr. Saptanan metabolitleri antifungal aktivite
göstermez.
ENDÝKASYONLARI
Dermotofitlerin neden olduðu onikomikoz ve derinin Trichophyton
enfeksiyonlarýnýn tedavisinde, enfeksiyonun aðýrlýðý ve yaygýnlýðýna
baðlý olarak oral tedavinin gerekli olduðu tinea pedis, tinea cruris ve
tinea corporis tedavisinde endikedir.
KONTRENDÝKASYONLARI
Terbinafine karþý aþýrý duyarlýlýðý olduðu bilinen hastalarda kullanýlmamalýdýr.
UYARILAR/ÖNLEMLER
Kronik karaciðer ve böbrek yetmezliði (kreatinin klerensi <50 ml/dak
ya da serum kreatinin konsantrasyonu >300 µmol/l) olan hastalarda
doz yarýya indirilmelidir.
Nadiren kolestatik hepatit dahil semptomatik hepatobiliyer disfonksiyon
görüldüðü bildirildiðinden, bu tür durumlarda tedavi kesilmelidir. Altý
haftadan uzun süren tedavilerde ya da nedeni açýklanamayan bulantý,
iþtahsýzlýk veya halsizlik ortaya çýkan hastalarda karaciðer fonksiyon
testleri kontrol edilmelidir.
Çok ender olarak ciddi deri reaksiyonlarý bildirildiðinden, ilerleyici
deri döküntülerinin görüldüðü durumlarda tedavi kesilmelidir.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullaným
Gebelik kategorisi: B
Ýnsanlar üzerinde yapýlmýþ yeterli sayýda iyi kontrollü çalýþma bulunmadýðýndan gebelerde kullanýlmasý önerilmez.
Terbinafin anne sütüne geçer. Bu nedenle, emziren annelerde kullanýlmamasý önerilir.
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi
Araç ve makine kullanma yeteneði üzerinde bilinen bir etkisi yoktur.
YAN ETKÝLER/ADVERS ETKÝLER
Yan etkileri genellikle hafif ve geçicidir. En sýk karþýlaþýlan yan
etkiler diyare, dispepsi ve karýn aðrýsý gibi gastrointestinal
semptomlar, karaciðer fonksiyon test anormallikleri, deri döküntüleri,
ürtiker, kaþýntý ve tat duyusu bozukluklarýdýr.
Çok ender olarak görülen yan etkileri arasýnda semptomatik
hepatobiliyer disfonksiyon (kolestatik hepatit dahil), aðýr deri
reaksiyonlarý (Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz
gibi), nötropeni, trombositopeni ve alerjik reaksiyonlar (anafilaksi
dahil) bulunur.
Diðer bildirilen yan etkileri halsizlik, kusma, artralji, miyalji ve saç dökülmesidir.
ÝLAÇ ETKÝLEÞMELERÝ VE DÝÐER ETKÝLEÞMELER
Ýnsan karaciðer mikrozomlarýyla yapýlan in vitro testlerde terbinafinin
tolbutamid, etinilestradiol, etoksikumarin ve siklosporinin
metabolizmasýný inhibe etmediði görülmüþtür. Saðlýklý gönüllülerde
yapýlan etkileþim araþtýrmalarýnda terbinafinin antipirin, digoksin,
terfenadin ve varfarinin klerensini etkilemediði görülmüþtür.
Terbinafin, siklosporinin klerensini yaklaþýk %15 arttýrýr, intravenöz
yoldan uygulanan kafeinin klerensini %19 azaltýr.
Rifampisin gibi enzim uyarýcý ilaçlar terbinafinin klerensini arttýrýr,
simetidin gibi enzim inhibitörleri ise azaltýr. Bu nedenle, sitokrom
P-450 sistemini uyaran ve inhibe eden ilaçlarla birlikte
kullanýlacaksa, terbinafin dozu ayarlanmalýdýr.
Siklosporin terbinafinin klerensini etkilemez. Terfenadin, terbinafinin klerensini azaltýr.
KULLANIM ÞEKLÝ VE DOZU
Tedavi süresi enfeksiyonun aðýrlýðýna ve endikasyona göre deðiþir.
Eriþkinler
Günde bir tablet (250 mg).
Onikomikoz: El týrnaðý onikomikozlarýnda 6 hafta boyunca günde 1 tablet
(250 mg), ayak týrnaðý onikomikozlarýnda 12 hafta boyunca günde 1
tablet (250 mg) kullanýlýr. Saðlýklý týrnaðýn büyüme hýzýna baðlý
olarak, optimum etkisi mikolojik þifa ve tedavinin kesilmesinden birkaç
ay sonra ortaya çýkabilir.
Deri enfeksiyonlarý: Oral yoldan terbinafin tedavisinin gerekli olduðu
interdigital ve plantar tinea pedisde 2-6 hafta, tinea crurisde 2-4
hafta ve tinea corporisde 4 hafta boyunca günde 1 tablet (250 mg)
kullanýlýr.
Yaþlýlar
Eriþkinlerdeki gibi kullanýlýr. Ancak, bu yaþ grubunda karaciðer ve
böbrek fonksiyonlarýnýn bozulmuþ olma olasýlýðý göze alýnmalýdýr.
Çocuklar
Terbinafinin çocuklarda güvenilirliði ve etkinliði henüz gösterilmemiþtir. Bu nedenle çocuklarda kullanýlmasý önerilmez.
Terbinafinin tinea capitisdeki etkinliði gösterilmemiþtir. Oral yoldan
kullanýlan terbinafin pityriasis versicolorda etkili deðildir.
DOZ AÞIMI HALÝNDE ALINACAK TEDBÝRLER
Doz aþýmý ile ilgili bilgiler sýnýrlýdýr. Beþ grama kadar olan dozlarýn
aðýr reaksiyonlara yol açmadan alýndýðý bildirilmiþtir. Doz aþýmý
durumunda bulantý, kusma, karýn aðrýsý, baþ dönmesi, deri döküntüsü,
sýk idrara çýkma ve baþaðrýsý görülebilir. Mide lavajý ve semptomatik
tedavi gerekebilir.
Tüm Bilgiler- Tek sayfada oku
x
Endikasyonlar, Hangi hastalıklarda kullanılır:
Dermotofitlerin neden olduðu onikomikoz ve derinin Trichophyton enfeksiyonlarýnýn tedavisinde, enfeksiyonun aðýrlýðý ve yaygýnlýðýna baðlý olarak oral tedavinin gerekli olduðu tinea pedis, tinea cruris ve tinea corporis tedavisinde endikedir
FORMÜLÜ
Her tablette 250 mg terbinafine eþdeðer miktarda terbinafin hidroklorür bulunur.
FARMAKOLOJÝK ÖZELLÝKLERÝ
Farmakodinamik özellikleri
Terbinafin, antifungal etkili, geniþ spektrumlu sentetik bir alkilamin
türevidir. Terbinafin, düþük konsantrasyonlarda dermatofitlere, küflere
ve bazý dimorfik mantarlara karþý fungisit, konsantrasyona baðlý olarak
mayalara karþý fungisit ya da fungistatik etkilidir.
Terbinafin, etkisini mantar hücre membranýnda bulunan ve sterol sentezi
için gerekli olan skualen epoksidaz enzimini inhibe ederek gösterir. Bu
inhibisyon sonucu meydana gelen ergesterol eksikliði sterol birikimine
ve mantar hücresinin ölümüne neden olur.
Yapýlan klinik ve in vitro araþtýrmalarda terbinafinin Trichophyton
rubrum ve Trichophyton mentagrophytes suþlarýnýn çoðuna karþý etkili
olduðu gösterilmiþtir. Oral yoldan günde bir defa kullanýlan
terbinafinin kan ve doku düzeyi, Epidermophyton floccosum, Microsporum
gypseum, Microsporum nanum, Trichophyton verrucosum, Candida albicans,
Scopulariopsis brevicaulis suþlarýnýn çoðunun in vitro MIC deðerinden
yüksektir.
Farmakokinetik özellikleri
Oral yoldan kullanýlan terbinafin yüksek oranda (>%70) emilir. Ýlk
geçiþ metabolizmasýna uðramasý nedeniyle biyoyararlanýmý yaklaþýk
%40’týr. 250 mg’lýk tek dozdan yaklaþýk 2 saat sonra en yüksek plazma
konsantrasyonu olan 1 µg/ml’ye ulaþýlýr. Emilim yarýlanma süresi 0.8
saat, daðýlým yarýlanma süresi 4.6 saattir. Terbinafin, plazma
proteinlerine yüksek oranda (>%99) baðlanýr. Terbinafin, difüzyonla
deriye ve lipofilik stratum corneum tabakasýna geçer. Terbinafin sebuma
da geçerek, saç folikülleri, saç ve sebumdan zengin deri bölgelerinde
yüksek konsantrasyonlara ulaþýr.Yaþa baðlý olarak terbinafinin
farmakokinetik özellikleri deðiþme göstermez. Böbrek yetmezliði olan
hastalarda (kreatinin klerensi <50 ml/dak) ya da karaciðer sirozunda
klerensi %50 azalabilir. Terbinafin yüksek oranda metabolize edilerek
böbrekler yoluyla atýlýr. Saptanan metabolitleri antifungal aktivite
göstermez.
ENDÝKASYONLARI
Dermotofitlerin neden olduðu onikomikoz ve derinin Trichophyton
enfeksiyonlarýnýn tedavisinde, enfeksiyonun aðýrlýðý ve yaygýnlýðýna
baðlý olarak oral tedavinin gerekli olduðu tinea pedis, tinea cruris ve
tinea corporis tedavisinde endikedir.
KONTRENDÝKASYONLARI
Terbinafine karþý aþýrý duyarlýlýðý olduðu bilinen hastalarda kullanýlmamalýdýr.
UYARILAR/ÖNLEMLER
Kronik karaciðer ve böbrek yetmezliði (kreatinin klerensi <50 ml/dak
ya da serum kreatinin konsantrasyonu >300 µmol/l) olan hastalarda
doz yarýya indirilmelidir.
Nadiren kolestatik hepatit dahil semptomatik hepatobiliyer disfonksiyon
görüldüðü bildirildiðinden, bu tür durumlarda tedavi kesilmelidir. Altý
haftadan uzun süren tedavilerde ya da nedeni açýklanamayan bulantý,
iþtahsýzlýk veya halsizlik ortaya çýkan hastalarda karaciðer fonksiyon
testleri kontrol edilmelidir.
Çok ender olarak ciddi deri reaksiyonlarý bildirildiðinden, ilerleyici
deri döküntülerinin görüldüðü durumlarda tedavi kesilmelidir.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullaným
Gebelik kategorisi: B
Ýnsanlar üzerinde yapýlmýþ yeterli sayýda iyi kontrollü çalýþma bulunmadýðýndan gebelerde kullanýlmasý önerilmez.
Terbinafin anne sütüne geçer. Bu nedenle, emziren annelerde kullanýlmamasý önerilir.
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi
Araç ve makine kullanma yeteneði üzerinde bilinen bir etkisi yoktur.
YAN ETKÝLER/ADVERS ETKÝLER
Yan etkileri genellikle hafif ve geçicidir. En sýk karþýlaþýlan yan
etkiler diyare, dispepsi ve karýn aðrýsý gibi gastrointestinal
semptomlar, karaciðer fonksiyon test anormallikleri, deri döküntüleri,
ürtiker, kaþýntý ve tat duyusu bozukluklarýdýr.
Çok ender olarak görülen yan etkileri arasýnda semptomatik
hepatobiliyer disfonksiyon (kolestatik hepatit dahil), aðýr deri
reaksiyonlarý (Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz
gibi), nötropeni, trombositopeni ve alerjik reaksiyonlar (anafilaksi
dahil) bulunur.
Diðer bildirilen yan etkileri halsizlik, kusma, artralji, miyalji ve saç dökülmesidir.
ÝLAÇ ETKÝLEÞMELERÝ VE DÝÐER ETKÝLEÞMELER
Ýnsan karaciðer mikrozomlarýyla yapýlan in vitro testlerde terbinafinin
tolbutamid, etinilestradiol, etoksikumarin ve siklosporinin
metabolizmasýný inhibe etmediði görülmüþtür. Saðlýklý gönüllülerde
yapýlan etkileþim araþtýrmalarýnda terbinafinin antipirin, digoksin,
terfenadin ve varfarinin klerensini etkilemediði görülmüþtür.
Terbinafin, siklosporinin klerensini yaklaþýk %15 arttýrýr, intravenöz
yoldan uygulanan kafeinin klerensini %19 azaltýr.
Rifampisin gibi enzim uyarýcý ilaçlar terbinafinin klerensini arttýrýr,
simetidin gibi enzim inhibitörleri ise azaltýr. Bu nedenle, sitokrom
P-450 sistemini uyaran ve inhibe eden ilaçlarla birlikte
kullanýlacaksa, terbinafin dozu ayarlanmalýdýr.
Siklosporin terbinafinin klerensini etkilemez. Terfenadin, terbinafinin klerensini azaltýr.
KULLANIM ÞEKLÝ VE DOZU
Tedavi süresi enfeksiyonun aðýrlýðýna ve endikasyona göre deðiþir.
Eriþkinler
Günde bir tablet (250 mg).
Onikomikoz: El týrnaðý onikomikozlarýnda 6 hafta boyunca günde 1 tablet
(250 mg), ayak týrnaðý onikomikozlarýnda 12 hafta boyunca günde 1
tablet (250 mg) kullanýlýr. Saðlýklý týrnaðýn büyüme hýzýna baðlý
olarak, optimum etkisi mikolojik þifa ve tedavinin kesilmesinden birkaç
ay sonra ortaya çýkabilir.
Deri enfeksiyonlarý: Oral yoldan terbinafin tedavisinin gerekli olduðu
interdigital ve plantar tinea pedisde 2-6 hafta, tinea crurisde 2-4
hafta ve tinea corporisde 4 hafta boyunca günde 1 tablet (250 mg)
kullanýlýr.
Yaþlýlar
Eriþkinlerdeki gibi kullanýlýr. Ancak, bu yaþ grubunda karaciðer ve
böbrek fonksiyonlarýnýn bozulmuþ olma olasýlýðý göze alýnmalýdýr.
Çocuklar
Terbinafinin çocuklarda güvenilirliði ve etkinliði henüz gösterilmemiþtir. Bu nedenle çocuklarda kullanýlmasý önerilmez.
Terbinafinin tinea capitisdeki etkinliði gösterilmemiþtir. Oral yoldan
kullanýlan terbinafin pityriasis versicolorda etkili deðildir.
DOZ AÞIMI HALÝNDE ALINACAK TEDBÝRLER
Doz aþýmý ile ilgili bilgiler sýnýrlýdýr. Beþ grama kadar olan dozlarýn
aðýr reaksiyonlara yol açmadan alýndýðý bildirilmiþtir. Doz aþýmý
durumunda bulantý, kusma, karýn aðrýsý, baþ dönmesi, deri döküntüsü,
sýk idrara çýkma ve baþaðrýsý görülebilir. Mide lavajý ve semptomatik
tedavi gerekebilir.