FARMAKOLOJÝK ÖZELLÝKLERÝ
Farmakodinamik özellikleri
Pizotifen, özellikle serotonin, histamin ve triptamin gibi biyojen
aminler üzerinde polivalan inhibitör bir etkiye sahip olarak
karakterizedir. Krizlerin frekansýný azaltarak migrenin profilaktik
tedavisinde uygunluk gösterir.
Pizotifen ayrýca iþtah açýcý özelliklere de sahiptir.
Farmakokinetik özellikleri
Absorbsiyon: Pizotifenin absorpsiyonu hýzlý (absorbsiyon yarý ömrü 0.5-0.8 saat) ve hemen hemen tamdýr (% 80).
Biyotransformasyon: Pizotifen yaklaþýk 1 saatlik yarý ömür ile
metabolize olur. Ana metaboliti (N-glukuronid) yaklaþýk 23 saatlik yarý
ömür ile atýlýr.
Daðýlým: Pizotifenin proteine baðlanma oraný % 91, daðýlým hacmi ise 485 litredir.
Atýlým: Pizotifenin uygulanan dozunun % 55’i metabolitler halinde, % 1’den azý ise deðiþmeden idrarla atýlýr.
Özel hasta gruplarý: Böbrek yetmezliði olan hastalarda doz ayarlamasý gerekebilir.
ENDÝKASYONLARI
• Tipik ve atipik migren
• Vazomotor baþ aðrýlarý
• Cluster baþ aðrýsý (Horton sendromu), gibi tekrarlayan vasküler baþ aðrýlarýnýn profilaktik tedavisinde endikedir.
Sandomigran gerginlik baþ aðrýlarýnda veya psikojen kaynaklý ve
posttravmatik baþ aðrýlarýnda daha az etkilidir. Baþlamýþ olan migren
krizinin giderilmesinde etkisizdir.
KONTRENDÝKASYONLARI
Pizotifen veya yardýmcý maddelerden herhangi birine karþý aþýrý duyarlýlýðý olan kiþilerde kullanýlmamalýdýr.
Sandomigran 2 yaþýndan küçük çocuklarda kullanýlmamalýdýr.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Pizotifen’in çok hafif olan antikolinerjik etkisi çerçevesinde, dar
açýlý glokom (baþarýlý cerrahi tedavi geçirenler hariç) veya idrar
retansiyonu olan (ör. prostat büyümesi) hastalarda dikkatli
olunmalýdýr. Þu ana kadar, önerilen dozlarda tedavi edilen yaþlýlar da
dahil bu tür hastalarda aksi bir reaksiyon bildirilmemiþtir.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanýmý
Gebelikte pizotifen ile ilgili klinik veriler çok sýnýrlý olduðundan
Sandomigran zorunluluk gerektirmedikçe gebelikte kullanýlmamalýdýr.
Sütte ölçülen pizotifen konsantrasyonunun bebeði etkileme ihtimali
olmamasýna raðmen tedavi edilen emziren annelerde kullanýmý önerilmez.
Araba ve Makine Kullanýmý Üzerine Etkileri
Sandomigran’ýn sedatif etkiye sahip olmasý nedeniyle, hastalar araba
kullanýrken veya makine ile çalýþýrken reaksiyonlarýnýn
yavaþlayabileceðine dair uyarýlmalýdýr.
YAN ETKÝLER / ADVERS ETKÝLER
En sýk görülen yan etkisi sedasyon, daha nadir görülenler ise baþ
dönmesi, aðýz kuruluðu, bulantý ve kabýzlýktýr. Çocuklarda merkezi
sinir sistemi stimülasyonu oluþabilir. Ýyi dokümante edilemeyen birkaç
vakada Sandomigran’la tedavi edilen çocuk ve yetiþkinlerde
halüsinasyonlar bildirilmiþtir. Ancak nedensel iliþki bulunamamýþtýr.
Not: Pizotifen’in iþtah açýcý etkisi kilo artýþýna yol açabilir.
BEKLENMEYEN BÝR ETKÝ GÖRÜLDÜÐÜNDE DOKTORUNUZA BAÞVURUNUZ.
ÝLAÇ ETKÝLEÞMELERÝ VE DÝÐER ETKÝLEÞMELER
Sedatiflerin, hipnotiklerin, antihistaminiklerin (bazý soðuk algýnlýðý
preparatlarý da dahil olmak üzere) ve alkolün santral etkilerini
arttýrabilir.
KULLANIM ÞEKLÝ VE DOZU
Doktor tarafýndan baþka þekilde tavsiye edilmediði takdirde;
Yetiþkinler: Günde 1 draje (0.5 mg) ile baþlanarak doz tedricen arttýrýlýr.
Ortalama idame dozu bölünmüþ dozlar halinde günde 1.5 mg veya geceleri
alýnan tek bir dozdur. Ýnatçý vakalarda hekim, dozu 3 defada alýnmak
üzere günde 3-4.5 mg’a kadar tedricen artýrabilir.
Çocuklar: 0.5 mg ile baþlanarak günlük doz bölünmüþ halde 1.5 mg’a
kadar arttýrýlýr ya da geceleri 1 mg olarak tek bir doz verilebilir.
DOZ AÞIMI VE TEDAVÝSÝ
Semptomlar: Uyku hali, bulantý, hipotansiyon, baþ dönmesi, aþýrý
uyarýlma durumu (çocuklarda), solunum depresyonu, konvülsiyonlar
(özellikle çocuklarda), koma.
Tedavi: Aktif karbon verilmesi tavsiye edilir. Çok yeni içilmiþ bir
durum söz konusu ise gastrik lavaj tavsiye edilir. Eðer gerekliyse,
dolaþým ve solunum sisteminin gözlenmesi dahil semptomatik tedavi,
eksitasyon hali ve
konvülsiyonlar için benzodiazepinler kullanýlabilir.
FARMAKOLOJÝK ÖZELLÝKLERÝ
Farmakodinamik özellikleri
Pizotifen, özellikle serotonin, histamin ve triptamin gibi biyojen
aminler üzerinde polivalan inhibitör bir etkiye sahip olarak
karakterizedir. Krizlerin frekansýný azaltarak migrenin profilaktik
tedavisinde uygunluk gösterir.
Pizotifen ayrýca iþtah açýcý özelliklere de sahiptir.
Farmakokinetik özellikleri
Absorbsiyon: Pizotifenin absorpsiyonu hýzlý (absorbsiyon yarý ömrü 0.5-0.8 saat) ve hemen hemen tamdýr (% 80).
Biyotransformasyon: Pizotifen yaklaþýk 1 saatlik yarý ömür ile
metabolize olur. Ana metaboliti (N-glukuronid) yaklaþýk 23 saatlik yarý
ömür ile atýlýr.
Daðýlým: Pizotifenin proteine baðlanma oraný % 91, daðýlým hacmi ise 485 litredir.
Atýlým: Pizotifenin uygulanan dozunun % 55’i metabolitler halinde, % 1’den azý ise deðiþmeden idrarla atýlýr.
Özel hasta gruplarý: Böbrek yetmezliði olan hastalarda doz ayarlamasý gerekebilir.
ENDÝKASYONLARI
• Tipik ve atipik migren
• Vazomotor baþ aðrýlarý
• Cluster baþ aðrýsý (Horton sendromu), gibi tekrarlayan vasküler baþ aðrýlarýnýn profilaktik tedavisinde endikedir.
Sandomigran gerginlik baþ aðrýlarýnda veya psikojen kaynaklý ve
posttravmatik baþ aðrýlarýnda daha az etkilidir. Baþlamýþ olan migren
krizinin giderilmesinde etkisizdir.
KONTRENDÝKASYONLARI
Pizotifen veya yardýmcý maddelerden herhangi birine karþý aþýrý duyarlýlýðý olan kiþilerde kullanýlmamalýdýr.
Sandomigran 2 yaþýndan küçük çocuklarda kullanýlmamalýdýr.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Pizotifen’in çok hafif olan antikolinerjik etkisi çerçevesinde, dar
açýlý glokom (baþarýlý cerrahi tedavi geçirenler hariç) veya idrar
retansiyonu olan (ör. prostat büyümesi) hastalarda dikkatli
olunmalýdýr. Þu ana kadar, önerilen dozlarda tedavi edilen yaþlýlar da
dahil bu tür hastalarda aksi bir reaksiyon bildirilmemiþtir.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanýmý
Gebelikte pizotifen ile ilgili klinik veriler çok sýnýrlý olduðundan
Sandomigran zorunluluk gerektirmedikçe gebelikte kullanýlmamalýdýr.
Sütte ölçülen pizotifen konsantrasyonunun bebeði etkileme ihtimali
olmamasýna raðmen tedavi edilen emziren annelerde kullanýmý önerilmez.
Araba ve Makine Kullanýmý Üzerine Etkileri
Sandomigran’ýn sedatif etkiye sahip olmasý nedeniyle, hastalar araba
kullanýrken veya makine ile çalýþýrken reaksiyonlarýnýn
yavaþlayabileceðine dair uyarýlmalýdýr.
YAN ETKÝLER / ADVERS ETKÝLER
En sýk görülen yan etkisi sedasyon, daha nadir görülenler ise baþ
dönmesi, aðýz kuruluðu, bulantý ve kabýzlýktýr. Çocuklarda merkezi
sinir sistemi stimülasyonu oluþabilir. Ýyi dokümante edilemeyen birkaç
vakada Sandomigran’la tedavi edilen çocuk ve yetiþkinlerde
halüsinasyonlar bildirilmiþtir. Ancak nedensel iliþki bulunamamýþtýr.
Not: Pizotifen’in iþtah açýcý etkisi kilo artýþýna yol açabilir.
BEKLENMEYEN BÝR ETKÝ GÖRÜLDÜÐÜNDE DOKTORUNUZA BAÞVURUNUZ.
ÝLAÇ ETKÝLEÞMELERÝ VE DÝÐER ETKÝLEÞMELER
Sedatiflerin, hipnotiklerin, antihistaminiklerin (bazý soðuk algýnlýðý
preparatlarý da dahil olmak üzere) ve alkolün santral etkilerini
arttýrabilir.
KULLANIM ÞEKLÝ VE DOZU
Doktor tarafýndan baþka þekilde tavsiye edilmediði takdirde;
Yetiþkinler: Günde 1 draje (0.5 mg) ile baþlanarak doz tedricen arttýrýlýr.
Ortalama idame dozu bölünmüþ dozlar halinde günde 1.5 mg veya geceleri
alýnan tek bir dozdur. Ýnatçý vakalarda hekim, dozu 3 defada alýnmak
üzere günde 3-4.5 mg’a kadar tedricen artýrabilir.
Çocuklar: 0.5 mg ile baþlanarak günlük doz bölünmüþ halde 1.5 mg’a
kadar arttýrýlýr ya da geceleri 1 mg olarak tek bir doz verilebilir.
DOZ AÞIMI VE TEDAVÝSÝ
Semptomlar: Uyku hali, bulantý, hipotansiyon, baþ dönmesi, aþýrý
uyarýlma durumu (çocuklarda), solunum depresyonu, konvülsiyonlar
(özellikle çocuklarda), koma.
Tedavi: Aktif karbon verilmesi tavsiye edilir. Çok yeni içilmiþ bir
durum söz konusu ise gastrik lavaj tavsiye edilir. Eðer gerekliyse,
dolaþým ve solunum sisteminin gözlenmesi dahil semptomatik tedavi,
eksitasyon hali ve
konvülsiyonlar için benzodiazepinler kullanýlabilir.
