BERININ-P FAKTÖR IX 600 IU 1 FLAKON dozajı, fiyatı, komplikasyonları, ilaç etkileşimleri, saklama koşulları, etken maddesi, firması, üreten firma, endikasyonları, yanetkileri, dikkat edilecek noktalar, gebelikte ve emziren annelerde kullanım

Endikasyonlar - İlacın kullanıldığı durumlar

Hemofili B (konjenital faktör IX eksikliði) Sonradan edinilen faktör IX eksikliði vakalarýnda kanamanýn profilaksisi ve tedavisi için kullanýlýr.

Ýlgili Kelimeler Listesi: BERININ-P,nedir,ne iþe yarar,yan etkileri,ücreti,fiyatý,gebelikte etkisi,hamilelikte etkisi,nasýl kullanýlýr,kullaným alaný,emzirmeye etkisi,kullaným dozu,günde kaç defa kullanýlýr,sakýncalarý,nasýl saklanmalý,ilaç etkileþimi…

Not: Aþaðýdaki mavi linklerden ilgili kelimeler için tek týkla site içi arama yapabilirsiniz..

Kontrendikasyonlar - İlacın kullanılmaması gereken durumlar

Eðer daha önce bu ürünün bileþiminde bulunan maddelerden birine karþý alerjik reaksiyon görüldüyse dikkatli olunmasý gerekir. Yüksek tromboz veya dissemine intravasküler koagülasyon riski bulunmaktadýr. (Ayrýca bakýnýz uyarýlar/önlemler ve dozaj/doz aþýmý) Yakýn tarihli tromboz veya kýsa süre önce geçirilmiþ miyokard enfaktüslü vakalarda tedaviye fayda/risk oraný karþýlaþtýrýlarak karar verilmelidir. Geçmiþte veya þuanda heparine karþý allerjisi olanlarda (trombostopeni Tip II, HAT TÝP II) trombosit sayýsýnýn düþmesine neden olur.

Dozaj ve uygulama yolları

Replasman tedavisinin dozajý ve süresi hemostatik fonksiyon bozukluðunun þiddetine, kanamanýn yerine, miktarýna ve hastanýn klinik durumuna baðlýdýr. Bir faktör IX aktivitesi birimi, bir ml normal insan plazmasýnda bulunan faktör IX miktarýna eþdeðerdir. GEREKEN FAKTÖR IX DOZAJININ HESAPLANMASI: 1 IU Berinin-P 600 ’ün vücut aðýrlýðýnýn, kg baþýna plazma faktör IX aktivitesini normalin yaklaþýk % l.0’i oranýnda arttýrdýðý yolundaki bulguya dayanmaktadýr. GEREKEN BAÞLANGIÇ DOZU AÞAÐIDAKÝ FORMÜLE GÖRE BELÝRLENMEKTEDÝR: Gereken ünite = vücut aðýrlýðý(kg) x istenilen faktör IX artýþý (%) Önemli: Verilecek ilaç miktarý ile ilacýn uygulanma sýklýðý her zaman tedavinin hastanýn klinik durumu üzerindeki etkisine göre ayarlanmalýdýr. Aþaðýdaki hemoraji vakalarýnda faktör IX aktivitesi düzeyi, o döneme ait plazma aktivitesi düzeyinin (normalin %’si olarak) altýna düþmemelidir. Minör hemoraji: Eklem içine kanama % 30 En azýndan 1 gün kanamanýn þiddetine baðlýdýr Majör hemoraji: Kaþ içine kanama, diþçekimi, orta þiddette Kafa travmasý, orta Dereceli cerrahi Operasyonlar, aðýz boþluðuna kanamalar % 30-50 3-4 gün veya yara uygun þekilde iyileþinceye dek Hayatý tehdit eden Kanamalar: Büyük cerrahi Operasyonlar, gastrointestinal kanamalar, intra-kranial,intra-abdominal veya intra-torasik kanamalar,kýrýklar %60-100 7 gün süreyle, daha sonra tedavinin en az7 gün daha F IX seviyesini %30-50’de tutacak þekilde sürdürülmesi Bazý koþullarda,özellikle ilk dozun uygulanmasýnda, hesaplanan miktardan daha yüksek bir miktar gerekebilir. Tedavi süresince uygulanacak ilaç dozunun ve yinelenen enfüzyonlarýn sýklýðýnýn belirlenmesi için, faktör IX seviyelerinin uygun þekilde belirlenmesi önerilir. Her hastanýn Berinin-P 600 ’e verdiði yanýt farklý olabilir. Her hastada farklý invivo geri kazanýlma seviyeleri ve farklý yarý- ömür süreleri izlenebilir. Özellikle majör cerrahi giriþim vakalarýnda, replasman tedavisinin koagülasyon analiziyle (plazma faktörü IX aktivitesi) titiz olarak izlenmesi zorunludur. Ciddi hemofifi B hastalýðý olanlarda kanamaya karþý uzun süreli profilaksi için 3 ila 4 günlük aralýklarla, vucut aðýrlýðýnýn her kg.ý için 10 ila 25 IU faktör IX verilmelidir. Ýnhibitörlü hastalar (ayrýca bakýnýz ilacýn kullanýmý hakkýnda uyarýlar/önlemler) Faktör IX’a karþý antikorlar (inhibitörler) bulunan hemofili hastalarýnda spesifik tedavi gereklidir. Klinik deneyime göre, immün tolerans (immün sistemin yabancý bir maddeye alýþmasý) elde etmek için bu hastalar insan plazmasý koagülasyon faktörü IX konsantresi ile tedavi edilmelidir. (ayrýca bakýnýz yan etkiler/advers etkiler) Faktör IX tedavisi, faktör IX inhibitörleri 5 Bethesda ünitesi (BU) daha düþük olan hastalarda etkili olmaktadýr. Uygun replasman tedavisini saðlamak için faktör IX seviyeleri ve inhibitör titreleri belirlenmelidir. Yüksek titrede , tipik olarak 5 BU’dan daha fazla oranda, inhibitör bulunan hastalarda kanama epizotlarýnýn kontrolü için kapsamlý bir faktör IX enfizyon tedavisi gerekebilmektedir. Yeterli faktör IX seviyesini saðlamak için yüksek doz uygulanmasý pratik olmamaktadýr. Eðer yüksek titrede inhibitör varlýðýnda, faktör IX ile hemostaz saðlanamýyorsa, (aktive olmuþ) protrombin kompleksi konsantresi (PCC) veya aktive olmuþ faktör VII (F VIIa) preparasyonlarýnýn kullanýlmasý önerilmektedir. Doz aþýmý ve tedavisi : Yüksek dozda faktör IX içeren ürünlerin (PCC) kullanýlmasýnýn, miyokard enfarktüsü, dissemine intravasküler koagülasyon, venöz tromboz ve pulmoner embolizm vakalarýyla iliþkili olduðu görülmüþtür. Bu nedenle doz aþýmý vakalarýnda, bu tür komplikasyonlar geliþmesi riski taþýyan hastalarda tromboembolik komplikasyonlar ve dissemine intravasküler koagülasyon geliþme riski artmaktadýr. Çözeltinin hazýrlanmasý 1- Sulandýrýcý flakonunu ve Berinin-P 600 flakonunu, flakonlarý açmadan oda veya vücut sýcaklýðýna (37OC’nin üzerinde bir sýcaklýða) getirin.

İlacın Yan etkileri

Faktör IX’a karþý antikor geliþmesi Faktör IX içeren ürünlerle tedavi edilen hastalarda nadiren aþýrý duyarlýk veya alerjik reaksiyonlar (bunlarýn arasýnda anjiyoödem , enfeksiyon bölgesinde yanma ve batma hissi, titreme, kan hücumu, yaygýn ürtiker, baþaðrýsý, kaþýnma, hipotansiyon, letarji, bulantý, huzursuzluk, taþikardi, nabýz sayýsýnýn artmasý, göðüste sýkýþma, deride sýzý, kusma ve hýrýltýlý soluk alma sayýlabilir) görülmüþtür. Bazý vakalarda, bu reaksiyonlarýn ilerlemesiyle ciddi anafilaksi (alerjik þok) geliþmiþtir, bu durum faktör IX inhibitörlerinin geliþmesinden kýsa bir süre sonra izlenmiþtir. (bakýnýz ilacýn kullanýmý hakkýnda uyarýlar/önlemler) Alerjik-anaflaktik reaksiyonlar meydana gelirse, Berinin-P 600 uygulamasý (örn.enjeksiyonu durdurarak) derhal sona erdirilmeli ve uygun tedaviye baþlanmalýdýr. Þok tedavisinde geçerli olan týbbi standartlar uygulanmalýdýr. Eðer gerekiyorsa aþaðýdaki ek tedavi uygulanmalýdýr: a) Orta þiddetteki reaksiyonlar. Kortikosteroid ve antihistaminik tedavisi uygulanmalýdýr. b) Ciddi veya hayatý tehdit eden reaksiyonlar (örn.anaflaktik þok) reaksiyonun ciddiyetine baðlý olarak; - derhal yavaþça i.v. adrenalin enjekte edilmelidir - buna ek olarak javaþça yüksek dozda i.v.kortikosteroid enjeksiyonu; - gerekiyorsa replasman tedavisi, oksijen. Nadir vakalarda vücut sýcaklýðýnda artýþ izlenmiþtir. Faktör IX inhibitörleri ve alerjik reaksiyon hikayesi bulunan hemofili B hastalarýnda immün tolerans saðlama giriþimlerini takiben nefrotik sendrom (böbrek hastalýðý) vakalarý bildirilmiþtir. Nadir vakalarda, hastalarda trombosit sayýsýnýn µl’de 100.000’in altýna veya baþlangýç deðerinin %50’sinin altýna düþtüðü heparine baðlý trombosit sayýsýna düþüþ (HAT Tip II) geliþmiþtir. Heparine karþý daha önceden aþýrý duyarlýðý bulunmayan hastalarda, trombosit sayýsýndaki düþüþ genellikle tedavinin baþlangýcýndan 6 ila 14 gün sonra baþlar. Heparine karþý aþýrý duyarlý olan hastalarda bu düþüþ saatler içinde baþlar. Trombosit sayýsýndaki bu düþüþün þiddetli biçimleri, kan pýhtýsý oluþumu (arteriyel/venöz tromboz/tromboemboliler), koagülasyonda artýþ (tüketim koagülopatisi), bazý vakalarda enfeksiyon bölgesinde deri dokusu yýkýmý (kütanöz nekroz), iðne baþý büyüklüðünde hemorajiler (peteþi/purpura) ve katran renginde dýþký (melena) ile iliþkili olabilir. Bu vakalarda heparinin kan koagülasyonu üzerindeki inhibitör etkisi azalmýþ olabilir (heparin toleransý). Yukarýda bahsedilen alerjik reaksiyonlarýn geliþtiði hastalarda Berinin-P 600 tedavisi derhal sona erdirilmelidir. Bu hastalara gelecekte de heparin içeren herhangi bir ilaç kullanmamalarý gerektiði bildirilmelidir. Heparinin trombosit seviyesi üzerindeki bahsedilen olumsuz etkilere yol açabildiði göz önüne alýnarak, özellikle bu ilaçla tedavi gerçekleþtirilirken trombosit sayýsý dikkatle izlenmelidir ( ayrýca bakýnýz ilacýn kullanýmý hakkýnda uyarýlar/önlemler).

Gebelik, Emzirme, Uyarılar ve Önlemler

Ýnsan plazmasý koagülasyon faktörü IX konsantresi kullanan hastalar faktör IX’a karþý geliþen antikorlar açýsýndan izlenmelidir. Belirlenen faktör IX aktivitesi plazma seviyelerine ulaþýlamýyorsa veya uygun ilaç dozuna raðmen kanama kontrol edilemiyorsa, biyolojik test (bethesda yöntemi) uygulanarak faktör IX inhibitörünün varlýðý belirlenmelidir. (Ayrýca bulunuz inhibitörlü hastalarda dozaj) Alerjik veya anaflaktik reaksiyonlar meydana gelirse, Berinin-P 600 enjeksiyonu derhal durdurulmalý ve uygun tedaviye baþlanmalýdýr. Þok tedavisinde geçerli olan týbbi standartlar uygulanmalýdýr. Alerjik olduðu bilinen hastalarda profilaktik olarak antihistaminikler ve kortikosteroidler verilmelidir. Düþük saflýktaki faktör IX ürünleriyle (protrombin kompleksi konsantresi) elde edinilen deneyimlere dayanarak, insan plazmasý koagülasyon faktörü IX konsantresi ile tedavi edilen hastalarda, potansiyel tromboz (miyokard enfaktüsü, venöz tromboz, pulmoner emboli) veya dissemine intravasküler koagülasyon riski bulunduðu bilinmektedir. Berinin-P 600, trombojenez özelliði (pýhtý oluþturmayý saðlama kapasitesi) çok düþük derecede olan, yüksek oranda saf faktör IX ürünüdür. Fakat Berinin-P 600 de dahil olmak üzere, faktör IX konsantresi kullanmakta olan hastalar, fibrinoliz (pýhtýnýn daðýlmasý), intravasküler koagülasyon veya tromboz belirtileri yada semptomlarý açýsýndan dikkatle izlenmelidir. Potansiyel tromboembolik komplikasyonlar (pýhtý oluþumu/damarlarýn pýhtýyla týkanmasý) riski bulunmasý nedeniyle, koroner kalp hastalýðý veya miyokard enfaktüsü hikayesi bulunan hastalarda,, karaciðer hastalýðý bulunan hastalarda, cerrahi sonrasýnda, yenidoðanlara veya tromboembolik olaylar ile dissemine intravasküler koagülasyon riski taþýyan hastalarda Berinin-P 600 tedavisi uygulanýrken çok dikkatli olunmalýdýr. Bu durumlarýn her biri için Berinin-P 600 ile yapýlacak tedavinin saðlayacaðý potansiyel fayda ile potansiyel komplikasyon geliþme riski karþýlaþtýrýlmalýdýr. Tedavinin evde yapýlmasý durumunda doktorun talimatlarýna titizlikle uyulmalýdýr. Hamilelik ve emzirme: Berinin-P 600 insanlarda hamilelik ve emzirme dönemleri sýrasýnda kullanýmýnýn güvenilirliði kontrollü klinik deneylerde kanýtlanmamýþtýr. Hayvanlar üzerinde yapýlan deneysel çalýþmalar ilacýn üreme, embriyo ya da fetüsün geliþimi, hamilelik dönemi, perinatal ve postnatal geliþim açýsýndan güvenilirliðini deðerlendirmek için yeterli deðildir. Bu nedenle Berinin-P 600 hamilelik ve emzirme sýrasýnda yanlýzca dikkatli bir deðerlendirmeden sonra kullanýlmalýdýr. Virüs Güvenilirliði: Ýnsan kanýndan veya plazmasýndan elde edilmiþ týbbi ürünler kullanýldýðýnda, enfeksiyon etkenlerinin bulaþmasýndan kaynaklanan enfeksiyon hastalýklarý bütünüyle önlenememektedir. Bu þimdiye kadar bilinmeyen özelliklere sahip patojenler için de geçerlidir. Parvovirüs B 19 veya hepatit A virüsü gibi bazý virüslerin üründen çýkarýlmasý veya inaktif hale getirilmesi þu an için çok güçtür. Parvovirüs B 19 en çok seronegatif hamile kadýnlarý ve baðýþýklýðý kanýtlanmýþ kiþileri etkileyebilir. Enfeksiyon etkenlerinin bulaþma riskinin en aza indirgenmesi için alýnan kanlarýn ve kan vericilerinin seçiminde titiz kontroller uygulanmaktadýr. Buna ek olarak, Berinin-P 600’ün üretim prosesinde virüs eliminasyonu/inaktivasyonu prosedürleri yer almaktadýr. - Berinin-P 600, yanlýzca HIV-1, HIV-2, HCV antikorlarý ve HBs antijeni için negatif test sonucu veren plazmalardan elde edilmektedir. Plazmadaki ALT (GPT) deðerleri de belirlenmekte ve test için belirlenmiþ normal deðerlerin iki katýný geçmemesine dikkat edilmektedir. - Ayrýca plazma havuzu HIV-1, HIV-2, HCV antikorlarý ve HBs antijeni için test edilmiþtir. Plazma havuzu yanlýzca sonuçlarýn negatif olmasý durumunda daha ileri iþlemler için kullanýlmaktadýr. - Berinin-P 600’ün üretim prosesi virüslerin eliminasyonunu ve inaktivasyonunu saðlayan çeþitli aþamalar içermektedir.

İlaç -ilaç etkileşimleri

x Diðer ilaçlarýn SÝLDEGRA üzerine etkisi: Ýn vitro Çalýþmalar: Sildenafil metabolizmasý baþlýca sitokrom P450 (CYP)’nin izoformlarý 3A4 (majör yol) ve 2C9 (minör yol) ile düzenlenmektedir. Bu sebeple bu izoenzimlerin inhibitörleri sildenafil klirensini azaltabilir. Ýn vivo çalýþmalar: Non-spesifik bir CYP3A4 inhibitörü olan simetidin (800 mg), SÝLDEGRA (50 mg) ile birlikte uygulandýðýnda plazma sildenafil konsantrasyonunda %56 oranýnda bir artýþa sebep olmaktadýr. Klinik çalýþma verilerinde yapýlan popülasyon farmakokinetik analizleri, ketakonazol, eritromisin, simetidin gibi CYP3A4 inhibitörleri ile beraber uygulanan sildenafilin klirensinde azalma olduðunu ortaya koymuþtur. Bununla birlikte bu hastalarda yan etki insidansýnda bir artma olmamasýna raðmen CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte kullanýmda 25 mg’lýk baþlangýç dozu tavsiye edilir. Bir CYP3A4 inhibitörü olan, HIV proteaz inhibitörü saquinavirin, kararlý durumda (1200 mg tid), 100 mg tek doz sildenafil ile birlikte uygulanmasý, sildenafil Cmaks’ýnda %140 ve sildenafil EAA’ýnda %210’luk bir artýþa sebep olmuþtur. Sildenafilin saquinavir farmakokinetiði üzerine etkisi yoktur. Kuvvetli bir P450 inhibitörü olan, HIV proteaz inhibitörü ritonavirin kararlý durum seviyelerinde (500 mg bid) birlikte uygulanan tek doz sildenafilin (100 mg) Cmaks’ýnda 4 kat (%300), ve EAA’ýnda 11 kat (%1000) bir artýþ meydana gelmiþtir. 24 saat sonra, sildenafilin tek baþýna uygulanmasýyla yaklaþýk 5 ng/mL olan plazma seviyesine kýyasla, sildenafil plazma seviyeleri yaklaþýk 200 ng/mL olmuþtur. Bu durum ritonavirin P450 substratlarýnýn büyük çoðunluðu üzerine olan belirgi etkileriyle uyumludur. Sildenafilin ritonavirin farmakokinetiði üzerine etkisi yoktur (Bkz. Kullaným þekli ve dozu) Antasidlerin (magnezyum hidroksid aluminyum hidroksid) tek doz olarak verilmesi SÝLDEGRA’nýn biyoyararlanýmýný etkilememiþtir. Populasyon farmakokinetik analizleri, tolbutamid, varfarin, fenitoin gibi CYP2C9 inhibitörleri, selektif serotonin gerialým inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar gibi CYP2D6 inhibitörleri, tiazid ve ilgili diüretikler, loop ve potasyum tutucu diüretikler, ACE inhibitörleri, kalsiyum kanal blokerleri, beta adrenoreseptör antagonistleri veya rifampisin, barbitüratlar gibi CYP450 metabolizmasýný artýran gruplar ile sildenafilin beraber uygulanmasýnýn sildenafilin farmakokinetiðine hiçbir etkisinin olmadýðýný göstermiþtir. SÝLDEGRA’nýn diðer ilaçlar üzerine etkisi: Ýn vitro çalýþmalar: Sildenafil, sitokrom P450 izoformlarý olan 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4 (IC50>150µM)’ün zayýf bir inhibitörüdür. Tavsiye edilen dozlarýn ardýndan sildenafilin zirve plazma konsantrasyonu yaklaþýk 1µM olduðunda SÝLDEGRA’nýn bu izoenzimlere ait substratlarýnýn klirensini deðiþtirmesi beklenmez. Sildenafilin, dipiridamol, teofilin gibi non-spesifik fosfodiesteraz inhibitörleriyle etkileþtiðine dair bir bilgi yoktur. Sildenafil (100 mg), her ikisi de CYP3A4 substratý olan, HIV proteaz inhibitörleri saquinavir ve ritonavirin kararlý durum farmakokinetiðini etkilemez. Ýn vivo çalýþmalar: Her ikisi de CYP2C9 tarafýndan metabolize edilen tolbutamid (250 mg) veya varfarin (40 mg) ile önemli bir etkileþimi mevcut deðildir. SÝLDEGRA (50 mg) 150 mg aspirinin sebep olduðu kanama süresindeki uzamayý potansiyelize etmemiþtir. SÝLDEGRA (50 mg) 80 mg/dL’lik ortalama maksimum alkol seviyelerinde alkolün hipotansif etkisini potansiyelize etmemiþtir. Hipertansif hastalarda amlodipin ile beraber uygulanan 100 mg SÝLDEGRA ile, yatar konumdaki kan basýncýnda ortalama ilave düþüþ (sistolik 8 mmHg, diastolik 7 mmHg), SÝLDEGRA’nýn tek baþýna uygulandýðý zaman görülene benzer olmuþtur (Bkz. Farmakolojik Özellikler) SÝLDEGRA’nýn emniyetine ait verilerin analizinde SÝLDEGRA ile beraber antihipertansif ilaç kullanan ve kullanmayan hastalarda yan etki profilinde hiçbir farklýlýk görülmemiþtir. SÝLDEGRA’Nýn akut ve kronik uygulanan nitratlarýn hipotansif etkisini potansiyelize ettiði gösterilmiþtir.

Saklama koşulları, Depolama

Bu konuda Henüz girilmiş veri yok

Farmakoloji

Bu konuda Henüz girilmiş veri yok

Tüm Bilgiler- Tek sayfada oku

Endikasyonlar, Hangi hastalıklarda kullanılır:

Kontrendikasyonlar - Bu durumlarda kullanılamazlar:

Yan etkiler:

Uyarılar, Gebelikte kullanım, Emzirme, Süte geçiş:

İlaç etkileşimleri, ilaç geçimsizlikleri:

Diðer ilaçlarýn SÝLDEGRA üzerine etkisi: Ýn vitro Çalýþmalar: Sildenafil metabolizmasý baþlýca sitokrom P450 (CYP)’nin izoformlarý 3A4 (majör yol) ve 2C9 (minör yol) ile düzenlenmektedir. Bu sebeple bu izoenzimlerin inhibitörleri sildenafil klirensini azaltabilir. Ýn vivo çalýþmalar: Non-spesifik bir CYP3A4 inhibitörü olan simetidin (800 mg), SÝLDEGRA (50 mg) ile birlikte uygulandýðýnda plazma sildenafil konsantrasyonunda %56 oranýnda bir artýþa sebep olmaktadýr. Klinik çalýþma verilerinde yapýlan popülasyon farmakokinetik analizleri, ketakonazol, eritromisin, simetidin gibi CYP3A4 inhibitörleri ile beraber uygulanan sildenafilin klirensinde azalma olduðunu ortaya koymuþtur. Bununla birlikte bu hastalarda yan etki insidansýnda bir artma olmamasýna raðmen CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte kullanýmda 25 mg’lýk baþlangýç dozu tavsiye edilir. Bir CYP3A4 inhibitörü olan, HIV proteaz inhibitörü saquinavirin, kararlý durumda (1200 mg tid), 100 mg tek doz sildenafil ile birlikte uygulanmasý, sildenafil Cmaks’ýnda %140 ve sildenafil EAA’ýnda %210’luk bir artýþa sebep olmuþtur. Sildenafilin saquinavir farmakokinetiði üzerine etkisi yoktur. Kuvvetli bir P450 inhibitörü olan, HIV proteaz inhibitörü ritonavirin kararlý durum seviyelerinde (500 mg bid) birlikte uygulanan tek doz sildenafilin (100 mg) Cmaks’ýnda 4 kat (%300), ve EAA’ýnda 11 kat (%1000) bir artýþ meydana gelmiþtir. 24 saat sonra, sildenafilin tek baþýna uygulanmasýyla yaklaþýk 5 ng/mL olan plazma seviyesine kýyasla, sildenafil plazma seviyeleri yaklaþýk 200 ng/mL olmuþtur. Bu durum ritonavirin P450 substratlarýnýn büyük çoðunluðu üzerine olan belirgi etkileriyle uyumludur. Sildenafilin ritonavirin farmakokinetiði üzerine etkisi yoktur (Bkz. Kullaným þekli ve dozu) Antasidlerin (magnezyum hidroksid aluminyum hidroksid) tek doz olarak verilmesi SÝLDEGRA’nýn biyoyararlanýmýný etkilememiþtir. Populasyon farmakokinetik analizleri, tolbutamid, varfarin, fenitoin gibi CYP2C9 inhibitörleri, selektif serotonin gerialým inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar gibi CYP2D6 inhibitörleri, tiazid ve ilgili diüretikler, loop ve potasyum tutucu diüretikler, ACE inhibitörleri, kalsiyum kanal blokerleri, beta adrenoreseptör antagonistleri veya rifampisin, barbitüratlar gibi CYP450 metabolizmasýný artýran gruplar ile sildenafilin beraber uygulanmasýnýn sildenafilin farmakokinetiðine hiçbir etkisinin olmadýðýný göstermiþtir. SÝLDEGRA’nýn diðer ilaçlar üzerine etkisi: Ýn vitro çalýþmalar: Sildenafil, sitokrom P450 izoformlarý olan 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4 (IC50>150µM)’ün zayýf bir inhibitörüdür. Tavsiye edilen dozlarýn ardýndan sildenafilin zirve plazma konsantrasyonu yaklaþýk 1µM olduðunda SÝLDEGRA’nýn bu izoenzimlere ait substratlarýnýn klirensini deðiþtirmesi beklenmez. Sildenafilin, dipiridamol, teofilin gibi non-spesifik fosfodiesteraz inhibitörleriyle etkileþtiðine dair bir bilgi yoktur. Sildenafil (100 mg), her ikisi de CYP3A4 substratý olan, HIV proteaz inhibitörleri saquinavir ve ritonavirin kararlý durum farmakokinetiðini etkilemez. Ýn vivo çalýþmalar: Her ikisi de CYP2C9 tarafýndan metabolize edilen tolbutamid (250 mg) veya varfarin (40 mg) ile önemli bir etkileþimi mevcut deðildir. SÝLDEGRA (50 mg) 150 mg aspirinin sebep olduðu kanama süresindeki uzamayý potansiyelize etmemiþtir. SÝLDEGRA (50 mg) 80 mg/dL’lik ortalama maksimum alkol seviyelerinde alkolün hipotansif etkisini potansiyelize etmemiþtir. Hipertansif hastalarda amlodipin ile beraber uygulanan 100 mg SÝLDEGRA ile, yatar konumdaki kan basýncýnda ortalama ilave düþüþ (sistolik 8 mmHg, diastolik 7 mmHg), SÝLDEGRA’nýn tek baþýna uygulandýðý zaman görülene benzer olmuþtur (Bkz. Farmakolojik Özellikler) SÝLDEGRA’nýn emniyetine ait verilerin analizinde SÝLDEGRA ile beraber antihipertansif ilaç kullanan ve kullanmayan hastalarda yan etki profilinde hiçbir farklýlýk görülmemiþtir. SÝLDEGRA’Nýn akut ve kronik uygulanan nitratlarýn hipotansif etkisini potansiyelize ettiði gösterilmiþtir.

SaglikDanis.com