x
Endikasyonlar - İlacın kullanıldığı durumlar
Traneksamik asit, özellikle plazminojen aktivatörlerinden zengin veya endokrin etkiler altýndaki dokularda oluþan kanamalarda ya da travmalarý takiben ortaya çýkan lokal veya jeneralize primer hiperfibrinolize baðlý hemorajiler ile sekonder hemoraji riski olan durumlarda endikedir.
Jinekoloji alanýnda kullaným:
Primer menoraji, rahim-içi araç (RÝA) uygulamasý veya gebelikte görülen kanamalar ile servikal konizasyon da dahil olmak üzere uterus veya vajina ameliyatlarýndan sonraki kanamalar.
Kulak-Burun-Boðaz alanýnda kullaným:
Epistaksis ve diðer lokal kanamalar, ameliyat sonrasý (örn. tonsilektomi) kanamalar.
Üroloji alanýnda kullaným:
Prostatektomi ve diðer ürogenital ameliyatlar sýrasýnda veya sonrasýndaki kanamalar, prostat hipertrofisine baðlý hematüri, prostat kanseri ve hemorajik sistit (radyoterapiye sekonder).
Cerrahi alanýnda kullaným:
Göðüs-kalp-damar cerrahisi, ortopedik cerrahi ve mide ameliyatlarýndaki hiperfibrinolitik kanamalar.
Ýç Hastalýklarý alanýnda kullaným:
Mide ve duodenumdaki erozif kanamalarda tedaviye ek olarak, karaciðer siroz ve kanserlerindeki kanamalar, destrüktif akciðer hastalýklarýndaki hemoptizi, herediter anjiyonörotik ödemi olan hastalarda uzun dönemli profilaksi, hemofili hastalarýnda ve trombolitik tedavide görülen kanama komplikasyonlarý.
Göz Hastalýklarý alanýnda kullaným:
Travmatik hifema.
Diþ Hekimliði alanýnda kullaným:
Diþ çekimleri (özellikle hemofilili hastalarda).
Ýlgili Kelimeler Listesi: kanama, fibrinoliz, anti fibrinolitik tedavi
Not: Aþaðýdaki mavi linklerden ilgili kelimeler için tek týkla site içi arama yapabilirsiniz..Ýlgili Kelimeler Listesi: kanama, fibrinoliz, anti fibrinolitik tedavi
Not: Aþaðýdaki mavi linklerden ilgili kelimeler için tek týkla site içi arama yapabilirsiniz..
x
Dozaj ve uygulama yolları
Sunum, piyasa þekilleri
TRANSAMINE 500 MG 50 FÝLM TABLET
TRANSAMINE %5 5 ML 250 MG 10 AMPUL
TRANSAMINE %10 A/H IV ENJ. COZELTI 10 AMPUL
Pozoloji/uygulama sýklýðý ve süresi:
Lokal Fibrinoliz:
Önerilen standart doz 15-25 mg/kg (genellikle 2-3 tablet) günde 2 - 3 kez uygulanmasýdýr. Aþaðýdaki endikasyonlar için kullanýlmasý önerilen dozlar þunlardýr:
Hiperfibrinolize baðlý epistaksis:
Traneksamik asit ampul içeriði emdirilmiþ burun tamponu ile lokal tedavi uygulanýr. Durdurulamayan veya rezidüel kanamalarda 7 güne kadar günde 3 kez 500 - 1000 mg kullanýlýr.
Gastrointestinal kanamalar:
Bir hafta süreyle oral veya parenteral yoldan günde 3 kez 1000 mg uygulanýr.
Hipermenore ve RÝA’ya baðlý kanamalar:
Kanama baþlar baþlamaz; ilk gün 4 kez 500-1000 mg, ikinci gün 3 kez 500 - 1000 mg, üçüncü gün 2 kez 500 - 1000 mg ve dördüncü gün 500 -1000 mg uygulanýr. Bazý durumlarda kanama durana veya azalana kadar günde 2 - 3 kez 500 - 1000 mg uygulanabilir. Eðer menstrüal kanama çok yoðunsa doz artýrýlabilir. Günde 4 g. üzerine (8 tablet) çýkýlmamalýdýr. Menstrüal kanama baþlamadan önce traneksamik asit tedavisine baþlanmamalýdýr.
Servikal konizasyon ameliyatý: Operasyon sonrasýndaki ilk 1 - 2 hafta süresince günde 3 kez 500 - 1000 mg önerilir.
Prostatektomi:
Üç gün süreyle günde 2 - 3 kez 1 -2 ampul intravenöz yoldan uygulanýr (ilk doz operasyon sýrasýnda olmak üzere). Daha sonra oral uygulamaya geçilir ve makroskopik hematüri düzelinceye kadar günde 2 - 3 kez 500 - 1000 mg uygulanýr.
Tonsilektomi:
Üç gün süreyle günde 2 - 3 kez 1 -2 ampul intravenöz yoldan uygulanýr (ilk doz operasyon sýrasýnda olmak üzere). Daha sonra oral uygulamaya geçilir ve kanama duruncaya kadar günde 2 - 3 kez 500 - 1000 mg uygulanýr.
Travmatik hifema:
Günde 3 kez 1000-1500 mg önerilir.
Herediter anjiyonörotik ödem: Aralýklý olarak atak belirtileri ilk ortaya çýktýðýnda veya tedavi amacýyla sürekli olarak günde 3 kez 1000 mg dozda uygulanýr.
Hemofili hastalarýnda
diþ çekilmesi sýrasýnda her 8 saatte bir 2-3 tablet kullanýlýr. Doz, 25 mg/kg bazýndan hesaplanýr.
Tedavi süresi genellikle 3-5 gündür. Yalnýzca herediter anjiyonörotik ödemde uzun süreli tedavi gerekmektedir.
Uygulama þekli:
Traneksamik asitin oral formu, yiyeceklerden baðýmsýz olarak aðýzdan bir miktar su ile alýnabilir. Yavaþ i.v. enjeksiyon veya sürekli infüzyon yoluyla, ya da lokal olarak uygulanabilen ampul formlarý da vardýr.
Özel popülasyonlara iliþkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciðer yetmezliði:
Böbrek fonksiyon bozukluðunda, kreatinin deðerleri veya kreatinin klerensine göre doz aþaðýdaki gibi deðiþtirilebilir.
Serum kreatinin
Kreatinin klerensi
Traneksamik asit dozu (oral)
120 - 250 mcmol/L (1.36 - 2.83 mg/dL)
75 - 30 mL/dak
12 saat arayla 15 mg/kg
250-500 mcmol/L (2.83 - 5.66 mg/dL)
30-15 mL/dak
24 saat arayla 15 mg/kg
>500 mcmol/L (>5.66 mg/dL)
< 15 mL/dak
48 saat arayla 15 mg/kg veya 24 saat arayla 7.5 mg/kg
Karaciðer fonksiyon bozukluðu: Karaciðer yetmezliðinde doz ayarlamasýna gerek yoktur.
Pediyatrik popülasyon:
Pediyatrik hastalarda sýnýrlý sayýda da olsa traneksamik asit kullanýmýyla ilgili çalýþmalar mevcuttur. Genellikle önerilen doz günde 3-4 kez 25 mg/kg’dýr.
x
Gebelik, Emzirme, Uyarılar ve Önlemler
Özel kullaným uyarýlarý ve önlemleri
Traneksamik asit ile uzun süreli tedavilerde görme ve renk ayrýmý kontrolleri, fundus ve görme alaný muayeneleri yapýlmalýdýr. Tedavi sýrasýnda görme bozukluðu oluþursa ilaç kesilmelidir.
Traneksamik asit, pýhtýlaþma zamaný ölçümleri ile kesin taný konulmuþ dissemine intravasküler koagülasyon (DÝK) olgularýnda gerekli laboratuvar ölçümleri yapýlarak ve gözetim altýnda uygulanmalýdýr. Traneksamik asitin etkisiyle fibrinolizin baskýlanmasýna baðlý olarak, manifest hiperkoagülabilitede önceden oluþmuþ trombüsler istenmeyen bir þekilde stabilize olabilir. Bu nedenle TRANSAMÝNE uygulanmadan önce heparin ile intravazal pýhtýlaþma durdurulmalý ve aþýrý tüketim sonucu eksilen fibrinojen yerine konularak DÝK önlenmelidir. DÝK tedavisinde, akut þiddetli kanamaya eþlik eden fibrinolitik sistem aktivasyonunun hakim olduðu olgular ile sýnýrlandýrýlmalýdýr. DÝK tedavisinde TRANSAMÝNE kullanýmý, sadece uygun hematolojik laboratuar olanaklarýnýn bulunduðu yerlerde ve uzmanlarýn denetiminde yapýlmalýdýr. Koagülasyon sistemi aktivasyonunun hakim olduðu DÝK durumlarýnda uygulanmamalýdýr.
Karakteristik hematolojik profil yaklaþýk aþaðýdaki gibidir: Azalmýþ öglobülin pýhtý erime zamaný, uzamýþ protrombin zamaný, azalmýþ fibrinojen, faktör V ve VII, plazminojen ve alfa-2 makroglobülin düzeyleri, normal P ve P kompleks düzeyleri (yani Faktör II, VIII ve X), artmýþ fibrinojen indirgenme ürünleri, normal trombosit sayýsý. Bu tür akut olgularda tek doz traneksamik asit, genellikle kanamayý kontrol altýna alýr. Böbrek fonksiyonlarýnýn normal olmasý durumunda fibrinolitik aktivite yaklaþýk 4 saat süre ile azaltýlýr. Daha fazla fibrin birikiminin engellenmesi için heparin baþlanmalýdýr. DÝK tedavisinde TRANSAMÝNE kullanýmý, sadece uygun hematolojik laboratuar olanaklarýnýn bulunduðu yerlerde ve uzmanlarýn denetiminde yapýlmalýdýr. Koagülasyon sistemi aktivasyonunun hakim olduðu DÝK durumlarýnda uygulanmamalýdýr.
Subaraknoid kanama:
Serebral ödem ve serebral enfeksiyon geliþme riski olduðundan, subaraknoid kanamasý olan hastalarda TRANSAMÝNE kullanýlmaz . Traneksamik asit ile tedavi edilen masif üst üriner sistem kanamasý olan hastalarda (özellikle hemofili hastalarýnda) üreteral obstrüksiyon bildirilmiþtir.
Tromboemboli hikayesi olan hastalarda venöz veya arteriyel tromboz riskinin artabileceði göz önünde bulundurulmalýdýr.
Böbrek yetmezliði:
Aðýr böbrek yetmezliði durumunda, kreatinin klirensi veya serum kreatinin deðerlerine göre doz azaltýlmalýdýr (bakýnýz bölüm 4.2).
Kalýtsal anjionörotik ödem gibi uzun süreli traneksamik asit tedavisine ihtiyaç duyan hastalarda, göz tetkikleri (örn: görüþ keskinliði, yarýklý lamba (slit lamp), intraoküler basýnç, görüþ alaný) ve karaciðer fonksiyon testleri düzenli olarak yapýlmalýdýr.
Düzensiz adet kanamasýna sahip hastalarda, düzensiz kanamanýn nedeni anlaþýlana dek traneksamik asit kullanýlmamalýdýr. Adet kanamasý traneksamik asit tabletleri ile kontrol altýna alýnamazsa, alternatif tedavi düþünülmelidir.
Diðer týbbi ürünler ile etkileþimler ve diðer etkileþim þekilleri
Traneksamik asidin fibrinolitik ilaçlarla kombinasyonu sonucunda farmakolojik etkileþimler olabilir. Heparin, kumarin türevleri, salisilatlar veya antiagreganlarla eþzamanlý uygulandýðýnda, diðer antifibrinolitikler gibi traneksamik asidin de etkisi azalabilir.
Laboratuvar Testi Etkileþimleri:
Traneksamik asit kullanan kiþilerde protrombin testinde (Quick testi) önemli bir deðiþiklik ortaya çýkmaz.
Özel popülasyonlara iliþkin ek bilgiler
Hiçbir etkileþim çalýþmasý yapýlmamýþtýr.
Doz aþýmý
Traneksamik asit ile bugüne kadar doz aþýmý bildirilmemiþtir.
Baþaðrýsý, baþ dönmesi, bulantý, kusma, diyare veya hipotansiyon görülebilir. Bu þikayetler dozun azaltýlmasý veya enjeksiyon hýzýnýn azaltýlmasý ile kaybolmazsa semptomatik tedavi (antiemetik, antidiyaretik ve antihipotansif ajanlarla) uygulanmalýdýr.
Araç ve makine kullanýmý üzerindeki etkiler
Traneksamik asidin oral formlarýnýn araç ve makine kullanýmý üzerinde etkisi yoktur veya etkisi ihmal edilebilir.
Gebelik ve Emzirme
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi B’dir.
Çocuk doðurma potansiyeli bulunan kadýnlar/Doðum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Hayvanlar üzerinde yapýlan çalýþmalar, gebelik/embriyonal/ fetal geliþim/doðum ya da doðum sonrasý geliþim ile ilgili olarak doðrudan ya da dolaylý zararlý etkiler olduðunu göstermemektedir. Ýnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. Gebe kadýnlara verilirken tedbirli olunmalýdýr.
Gebelik dönemi
Hamile kadýnlarla yapýlmýþ yeterli ve iyi kontrollü çalýþmalar olmadýðý için özellikle gebeliðin ilk dönemlerinde traneksamik asit ancak açýkça gerekli ise kullanýlmalýdýr.
Laktasyon dönemi
Traneksamik asit anne sütüne maternal kandaki konsantrasyonun 1/100’ü kadar geçtiðinden, bebekte antifibrinolitik etki yapmasý beklenmez.
Farmakoloji
x
Genel özellikler
Emilim:
Traneksamik asit mide-barsak kanalýndan hýzla ve %30-50 oranýnda absorbe olur. 1g ve 2 g’lýk dozlarýn oral yoldan uygulanmasýndan 3 saat sonra sýrasýyla 8 ve 15 mg/L’lik doruk kan konsantrasyonlarý elde edilir. Biyoyararlanýmý gýdalardan etkilenmez. Daðýlým:
Traneksamik asit vücutta yaygýn olarak interstisyel ve intravasküler kompartmanlara daðýlýr. Daðýlýmý hemen tümüyle ekstraselülerdir. Baþlangýçtaki daðýlým hacmi yaklaþýk olarak 9 L’dir. Plazma proteinlerine yaklaþýk % 3 oranýnda baðlanýr ve bu durum traneksamik asidin plazminojene baðlanmasý ile ilgili görünmektedir. Traneksamik asit kan-beyin bariyerini aþar, sinoviyal sývýya, sinoviyal zara, aköz hümöre ve semene geçer. Plasentayý aþar ve anne sütüne geçer. Çeþitli dokularda 17 saat, serumda ise 7-8 saat süreyle antifibrinolitik konsantrasyonlarda bulunur.
Biyotransformasyon:
Ýlacýn %5’inden daha azý metabolize olur.
Eliminasyon:
Traneksamik asit esas olarak idrar yoluyla ve aktif halde deðiþmeden glomerüler filtrasyonla elimine edilir. Böylelikle idrar yollarýnda ürokinaz veya doku plazminojen aktivatörleri tarafýndan indüklenen bir hiperfibrinoliz durumu söz konusu olduðunda hemostatik etkisini gösterebilir. Plazma yarý ömrü 2 saat kadardýr. Renal klerensi, plazma klerensine (110-116mL/dak.) eþittir ve uygulanan dozun %95’i deðiþmemiþ ilaç olarak idrarla atýlýr. Doðrusallýk/doðrusal olmayan durum: Doðrusal farmakokinetiðe sahiptir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Yaþlý hastalarda farmakokinetiði:
Yaþlý hastalarda (>65 yaþ), gençlere göre farmakokinetik açýdan bir farklýlýk gözlenmemiþtir. Ancak yaþlanma ile birlikte böbrek fonksiyonlarýnda azalma olabileceði gözönünde bulundurulmalýdýr.
Karaciðer fonksiyon bozukluðunda farmakokinetiði:
Karaciðerde çok düþük miktarlarda metabolize olduðundan, karaciðer yetmezliðinde doz ayarlamasýna gerek yoktur.
Böbrek fonksiyon bozukluðunda farmakokinetiði:
Klinik öncesi güvenlilik verileri
Traneksamik asitin kedi, köpek ve sýçanlara 6 gün-1 yýl süre ile 250-1600 mg/kg/gün dozlarda (önerilen insan dozunun 6-40 katý) oral veya i.v. yoldan uygulanmasý ile retinada fokal dejenerasyonlar gözlenmiþtir. Bu lezyonlarýn hayvanlarda görülme sýklýðý % 25-100 olup, dozla iliþkilidir. Düþük dozlarda gözlenen lezyonlarýn bir bölümü geriye dönüþümlü özelliktedir. Kedi ve tavþanlara birkaç gün- 2 hafta süre ile 126 mg/kg/gün (önerilen insan dozunun sadece 3 katý) gibi düþük dozlarda uygulanmasý ile bazý hayvanlarýn retinasýnda deðiþiklik oluþtuðunu gösteren kýsýtlý veriler mevcuttur.
Klinik çalýþmalarda haftalarca/aylarca traneksamik asit ile tedavi edilen hastalarda retina deðiþiklikleri gözlenmemiþtir.
Tüm Bilgiler- Tek sayfada oku
x
Endikasyonlar, Hangi hastalıklarda kullanılır:
Traneksamik asit, özellikle plazminojen aktivatörlerinden zengin veya endokrin etkiler altýndaki dokularda oluþan kanamalarda ya da travmalarý takiben ortaya çýkan lokal veya jeneralize primer hiperfibrinolize baðlý hemorajiler ile sekonder hemoraji riski olan durumlarda endikedir.
Jinekoloji alanýnda kullaným:
Primer menoraji, rahim-içi araç (RÝA) uygulamasý veya gebelikte görülen kanamalar ile servikal konizasyon da dahil olmak üzere uterus veya vajina ameliyatlarýndan sonraki kanamalar.
Kulak-Burun-Boðaz alanýnda kullaným:
Epistaksis ve diðer lokal kanamalar, ameliyat sonrasý (örn. tonsilektomi) kanamalar.
Üroloji alanýnda kullaným:
Prostatektomi ve diðer ürogenital ameliyatlar sýrasýnda veya sonrasýndaki kanamalar, prostat hipertrofisine baðlý hematüri, prostat kanseri ve hemorajik sistit (radyoterapiye sekonder).
Cerrahi alanýnda kullaným:
Göðüs-kalp-damar cerrahisi, ortopedik cerrahi ve mide ameliyatlarýndaki hiperfibrinolitik kanamalar.
Ýç Hastalýklarý alanýnda kullaným:
Mide ve duodenumdaki erozif kanamalarda tedaviye ek olarak, karaciðer siroz ve kanserlerindeki kanamalar, destrüktif akciðer hastalýklarýndaki hemoptizi, herediter anjiyonörotik ödemi olan hastalarda uzun dönemli profilaksi, hemofili hastalarýnda ve trombolitik tedavide görülen kanama komplikasyonlarý.
Göz Hastalýklarý alanýnda kullaným:
Travmatik hifema.
Diþ Hekimliði alanýnda kullaným:
Diþ çekimleri (özellikle hemofilili hastalarda).
Ýlgili Kelimeler Listesi: kanama, fibrinoliz, anti fibrinolitik tedavi
Not: Aþaðýdaki mavi linklerden ilgili kelimeler için tek týkla site içi arama yapabilirsiniz..Ýlgili Kelimeler Listesi: kanama, fibrinoliz, anti fibrinolitik tedavi
Not: Aþaðýdaki mavi linklerden ilgili kelimeler için tek týkla site içi arama yapabilirsiniz..Kontrendikasyonlar - Bu durumlarda kullanılamazlar:
TRANSAMÝNE içeriðindeki etkin maddeye (traneksamik asit) veya diðer bileþenlerinden herhangi bir maddeye karþý aþýrý duyarlýlýk durumlarýnda,
Ayrýca, edinilmiþ renk görme bozukluðu olan hastalarda, subaraknoid hemorajide ve koagülasyon sistemi aktif intravasküler pýhtýlaþmasý olan hastalarda ve tromboembolik hastalýk geçirenlerde kontrendikedir
Yan etkiler:
Traneksamik asit, genellikle iyi tolere edilir.
Traneksamik asit ile ilgili istenmeyen reaksiyonlar aþaðýda vücut sistemlerine ve sýklýk derecesine göre listelenmiþtir.
Çok yaygýn (>1/10); yaygýn >1/100 ila <1/10); yaygýn olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Kardiyak hastalýklar
Seyrek: Tromboembolik olaylar (derin ven trombozu, pulmoner emboli, serebral tromboz, akut renal kortikal nekroz, santral retinal arter ve ven trombozu gibi)
Bilinmiyor: Hýzlý i.v. uygulama yapýlan hastalarda nadiren hipotansiyon ve baþ dönmesi görülebilir. Ýntravenöz uygulama 1 mL/dak.’dan daha kýsa sürede yapýlmamalýdýr. Oral uygulama ile hipotansiyon bildirilmemiþtir.
Göz hastalýklarý
Seyrek: Renk görme bozukluklarý
Gastrointestinal hastalýklar
Seyrek: Bulantý, kusma, diyare gibi gastrointestinal yan etkiler görülebilir ve bunlar dozun azaltýlmasý ile ortadan kalkabilir.
Deri ve deri altý doku hastalýklarý
Uyarılar, Gebelikte kullanım, Emzirme, Süte geçiş:
Özel kullaným uyarýlarý ve önlemleri
Traneksamik asit ile uzun süreli tedavilerde görme ve renk ayrýmý kontrolleri, fundus ve görme alaný muayeneleri yapýlmalýdýr. Tedavi sýrasýnda görme bozukluðu oluþursa ilaç kesilmelidir.
Traneksamik asit, pýhtýlaþma zamaný ölçümleri ile kesin taný konulmuþ dissemine intravasküler koagülasyon (DÝK) olgularýnda gerekli laboratuvar ölçümleri yapýlarak ve gözetim altýnda uygulanmalýdýr. Traneksamik asitin etkisiyle fibrinolizin baskýlanmasýna baðlý olarak, manifest hiperkoagülabilitede önceden oluþmuþ trombüsler istenmeyen bir þekilde stabilize olabilir. Bu nedenle TRANSAMÝNE uygulanmadan önce heparin ile intravazal pýhtýlaþma durdurulmalý ve aþýrý tüketim sonucu eksilen fibrinojen yerine konularak DÝK önlenmelidir. DÝK tedavisinde, akut þiddetli kanamaya eþlik eden fibrinolitik sistem aktivasyonunun hakim olduðu olgular ile sýnýrlandýrýlmalýdýr. DÝK tedavisinde TRANSAMÝNE kullanýmý, sadece uygun hematolojik laboratuar olanaklarýnýn bulunduðu yerlerde ve uzmanlarýn denetiminde yapýlmalýdýr. Koagülasyon sistemi aktivasyonunun hakim olduðu DÝK durumlarýnda uygulanmamalýdýr.
Karakteristik hematolojik profil yaklaþýk aþaðýdaki gibidir: Azalmýþ öglobülin pýhtý erime zamaný, uzamýþ protrombin zamaný, azalmýþ fibrinojen, faktör V ve VII, plazminojen ve alfa-2 makroglobülin düzeyleri, normal P ve P kompleks düzeyleri (yani Faktör II, VIII ve X), artmýþ fibrinojen indirgenme ürünleri, normal trombosit sayýsý. Bu tür akut olgularda tek doz traneksamik asit, genellikle kanamayý kontrol altýna alýr. Böbrek fonksiyonlarýnýn normal olmasý durumunda fibrinolitik aktivite yaklaþýk 4 saat süre ile azaltýlýr. Daha fazla fibrin birikiminin engellenmesi için heparin baþlanmalýdýr. DÝK tedavisinde TRANSAMÝNE kullanýmý, sadece uygun hematolojik laboratuar olanaklarýnýn bulunduðu yerlerde ve uzmanlarýn denetiminde yapýlmalýdýr. Koagülasyon sistemi aktivasyonunun hakim olduðu DÝK durumlarýnda uygulanmamalýdýr.
Subaraknoid kanama:
Serebral ödem ve serebral enfeksiyon geliþme riski olduðundan, subaraknoid kanamasý olan hastalarda TRANSAMÝNE kullanýlmaz . Traneksamik asit ile tedavi edilen masif üst üriner sistem kanamasý olan hastalarda (özellikle hemofili hastalarýnda) üreteral obstrüksiyon bildirilmiþtir.
Tromboemboli hikayesi olan hastalarda venöz veya arteriyel tromboz riskinin artabileceði göz önünde bulundurulmalýdýr.
Böbrek yetmezliði:
Aðýr böbrek yetmezliði durumunda, kreatinin klirensi veya serum kreatinin deðerlerine göre doz azaltýlmalýdýr (bakýnýz bölüm 4.2).
Kalýtsal anjionörotik ödem gibi uzun süreli traneksamik asit tedavisine ihtiyaç duyan hastalarda, göz tetkikleri (örn: görüþ keskinliði, yarýklý lamba (slit lamp), intraoküler basýnç, görüþ alaný) ve karaciðer fonksiyon testleri düzenli olarak yapýlmalýdýr.
Düzensiz adet kanamasýna sahip hastalarda, düzensiz kanamanýn nedeni anlaþýlana dek traneksamik asit kullanýlmamalýdýr. Adet kanamasý traneksamik asit tabletleri ile kontrol altýna alýnamazsa, alternatif tedavi düþünülmelidir.
Diðer týbbi ürünler ile etkileþimler ve diðer etkileþim þekilleri
Traneksamik asidin fibrinolitik ilaçlarla kombinasyonu sonucunda farmakolojik etkileþimler olabilir. Heparin, kumarin türevleri, salisilatlar veya antiagreganlarla eþzamanlý uygulandýðýnda, diðer antifibrinolitikler gibi traneksamik asidin de etkisi azalabilir.
Laboratuvar Testi Etkileþimleri:
Traneksamik asit kullanan kiþilerde protrombin testinde (Quick testi) önemli bir deðiþiklik ortaya çýkmaz.
Özel popülasyonlara iliþkin ek bilgiler
Hiçbir etkileþim çalýþmasý yapýlmamýþtýr.
Doz aþýmý
Traneksamik asit ile bugüne kadar doz aþýmý bildirilmemiþtir.
Baþaðrýsý, baþ dönmesi, bulantý, kusma, diyare veya hipotansiyon görülebilir. Bu þikayetler dozun azaltýlmasý veya enjeksiyon hýzýnýn azaltýlmasý ile kaybolmazsa semptomatik tedavi (antiemetik, antidiyaretik ve antihipotansif ajanlarla) uygulanmalýdýr.
Araç ve makine kullanýmý üzerindeki etkiler
Traneksamik asidin oral formlarýnýn araç ve makine kullanýmý üzerinde etkisi yoktur veya etkisi ihmal edilebilir.
Gebelik ve Emzirme
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi B’dir.
Çocuk doðurma potansiyeli bulunan kadýnlar/Doðum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Hayvanlar üzerinde yapýlan çalýþmalar, gebelik/embriyonal/ fetal geliþim/doðum ya da doðum sonrasý geliþim ile ilgili olarak doðrudan ya da dolaylý zararlý etkiler olduðunu göstermemektedir. Ýnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. Gebe kadýnlara verilirken tedbirli olunmalýdýr.
Gebelik dönemi
Hamile kadýnlarla yapýlmýþ yeterli ve iyi kontrollü çalýþmalar olmadýðý için özellikle gebeliðin ilk dönemlerinde traneksamik asit ancak açýkça gerekli ise kullanýlmalýdýr.
Laktasyon dönemi
Traneksamik asit anne sütüne maternal kandaki konsantrasyonun 1/100’ü kadar geçtiðinden, bebekte antifibrinolitik etki yapmasý beklenmez.
Dozaj, Uygulama, Kullanım şekli:
Sunum, piyasa þekilleri
TRANSAMINE 500 MG 50 FÝLM TABLET
TRANSAMINE %5 5 ML 250 MG 10 AMPUL
TRANSAMINE %10 A/H IV ENJ. COZELTI 10 AMPUL
Pozoloji/uygulama sýklýðý ve süresi:
Lokal Fibrinoliz:
Önerilen standart doz 15-25 mg/kg (genellikle 2-3 tablet) günde 2 - 3 kez uygulanmasýdýr. Aþaðýdaki endikasyonlar için kullanýlmasý önerilen dozlar þunlardýr:
Hiperfibrinolize baðlý epistaksis:
Traneksamik asit ampul içeriði emdirilmiþ burun tamponu ile lokal tedavi uygulanýr. Durdurulamayan veya rezidüel kanamalarda 7 güne kadar günde 3 kez 500 - 1000 mg kullanýlýr.
Gastrointestinal kanamalar:
Bir hafta süreyle oral veya parenteral yoldan günde 3 kez 1000 mg uygulanýr.
Hipermenore ve RÝA’ya baðlý kanamalar:
Kanama baþlar baþlamaz; ilk gün 4 kez 500-1000 mg, ikinci gün 3 kez 500 - 1000 mg, üçüncü gün 2 kez 500 - 1000 mg ve dördüncü gün 500 -1000 mg uygulanýr. Bazý durumlarda kanama durana veya azalana kadar günde 2 - 3 kez 500 - 1000 mg uygulanabilir. Eðer menstrüal kanama çok yoðunsa doz artýrýlabilir. Günde 4 g. üzerine (8 tablet) çýkýlmamalýdýr. Menstrüal kanama baþlamadan önce traneksamik asit tedavisine baþlanmamalýdýr.
Servikal konizasyon ameliyatý: Operasyon sonrasýndaki ilk 1 - 2 hafta süresince günde 3 kez 500 - 1000 mg önerilir.
Prostatektomi:
Üç gün süreyle günde 2 - 3 kez 1 -2 ampul intravenöz yoldan uygulanýr (ilk doz operasyon sýrasýnda olmak üzere). Daha sonra oral uygulamaya geçilir ve makroskopik hematüri düzelinceye kadar günde 2 - 3 kez 500 - 1000 mg uygulanýr.
Tonsilektomi:
Üç gün süreyle günde 2 - 3 kez 1 -2 ampul intravenöz yoldan uygulanýr (ilk doz operasyon sýrasýnda olmak üzere). Daha sonra oral uygulamaya geçilir ve kanama duruncaya kadar günde 2 - 3 kez 500 - 1000 mg uygulanýr.
Travmatik hifema:
Günde 3 kez 1000-1500 mg önerilir.
Herediter anjiyonörotik ödem: Aralýklý olarak atak belirtileri ilk ortaya çýktýðýnda veya tedavi amacýyla sürekli olarak günde 3 kez 1000 mg dozda uygulanýr.
Hemofili hastalarýnda
diþ çekilmesi sýrasýnda her 8 saatte bir 2-3 tablet kullanýlýr. Doz, 25 mg/kg bazýndan hesaplanýr.
Tedavi süresi genellikle 3-5 gündür. Yalnýzca herediter anjiyonörotik ödemde uzun süreli tedavi gerekmektedir.
Uygulama þekli:
Traneksamik asitin oral formu, yiyeceklerden baðýmsýz olarak aðýzdan bir miktar su ile alýnabilir. Yavaþ i.v. enjeksiyon veya sürekli infüzyon yoluyla, ya da lokal olarak uygulanabilen ampul formlarý da vardýr.
Özel popülasyonlara iliþkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciðer yetmezliði:
Böbrek fonksiyon bozukluðunda, kreatinin deðerleri veya kreatinin klerensine göre doz aþaðýdaki gibi deðiþtirilebilir.
Serum kreatinin
Kreatinin klerensi
Traneksamik asit dozu (oral)
120 - 250 mcmol/L (1.36 - 2.83 mg/dL)
75 - 30 mL/dak
12 saat arayla 15 mg/kg
250-500 mcmol/L (2.83 - 5.66 mg/dL)
30-15 mL/dak
24 saat arayla 15 mg/kg
>500 mcmol/L (>5.66 mg/dL)
< 15 mL/dak
48 saat arayla 15 mg/kg veya 24 saat arayla 7.5 mg/kg
Karaciðer fonksiyon bozukluðu: Karaciðer yetmezliðinde doz ayarlamasýna gerek yoktur.
Pediyatrik popülasyon:
Pediyatrik hastalarda sýnýrlý sayýda da olsa traneksamik asit kullanýmýyla ilgili çalýþmalar mevcuttur. Genellikle önerilen doz günde 3-4 kez 25 mg/kg’dýr.
Farmakoloji bilgileri, famakokinetik, farmakodinamik özellikler:
Genel özellikler
Emilim:
Traneksamik asit mide-barsak kanalýndan hýzla ve %30-50 oranýnda absorbe olur. 1g ve 2 g’lýk dozlarýn oral yoldan uygulanmasýndan 3 saat sonra sýrasýyla 8 ve 15 mg/L’lik doruk kan konsantrasyonlarý elde edilir. Biyoyararlanýmý gýdalardan etkilenmez. Daðýlým:
Traneksamik asit vücutta yaygýn olarak interstisyel ve intravasküler kompartmanlara daðýlýr. Daðýlýmý hemen tümüyle ekstraselülerdir. Baþlangýçtaki daðýlým hacmi yaklaþýk olarak 9 L’dir. Plazma proteinlerine yaklaþýk % 3 oranýnda baðlanýr ve bu durum traneksamik asidin plazminojene baðlanmasý ile ilgili görünmektedir. Traneksamik asit kan-beyin bariyerini aþar, sinoviyal sývýya, sinoviyal zara, aköz hümöre ve semene geçer. Plasentayý aþar ve anne sütüne geçer. Çeþitli dokularda 17 saat, serumda ise 7-8 saat süreyle antifibrinolitik konsantrasyonlarda bulunur.
Biyotransformasyon:
Ýlacýn %5’inden daha azý metabolize olur.
Eliminasyon:
Traneksamik asit esas olarak idrar yoluyla ve aktif halde deðiþmeden glomerüler filtrasyonla elimine edilir. Böylelikle idrar yollarýnda ürokinaz veya doku plazminojen aktivatörleri tarafýndan indüklenen bir hiperfibrinoliz durumu söz konusu olduðunda hemostatik etkisini gösterebilir. Plazma yarý ömrü 2 saat kadardýr. Renal klerensi, plazma klerensine (110-116mL/dak.) eþittir ve uygulanan dozun %95’i deðiþmemiþ ilaç olarak idrarla atýlýr. Doðrusallýk/doðrusal olmayan durum: Doðrusal farmakokinetiðe sahiptir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Yaþlý hastalarda farmakokinetiði:
Yaþlý hastalarda (>65 yaþ), gençlere göre farmakokinetik açýdan bir farklýlýk gözlenmemiþtir. Ancak yaþlanma ile birlikte böbrek fonksiyonlarýnda azalma olabileceði gözönünde bulundurulmalýdýr.
Karaciðer fonksiyon bozukluðunda farmakokinetiði:
Karaciðerde çok düþük miktarlarda metabolize olduðundan, karaciðer yetmezliðinde doz ayarlamasýna gerek yoktur.
Böbrek fonksiyon bozukluðunda farmakokinetiði:
Klinik öncesi güvenlilik verileri
Traneksamik asitin kedi, köpek ve sýçanlara 6 gün-1 yýl süre ile 250-1600 mg/kg/gün dozlarda (önerilen insan dozunun 6-40 katý) oral veya i.v. yoldan uygulanmasý ile retinada fokal dejenerasyonlar gözlenmiþtir. Bu lezyonlarýn hayvanlarda görülme sýklýðý % 25-100 olup, dozla iliþkilidir. Düþük dozlarda gözlenen lezyonlarýn bir bölümü geriye dönüþümlü özelliktedir. Kedi ve tavþanlara birkaç gün- 2 hafta süre ile 126 mg/kg/gün (önerilen insan dozunun sadece 3 katý) gibi düþük dozlarda uygulanmasý ile bazý hayvanlarýn retinasýnda deðiþiklik oluþtuðunu gösteren kýsýtlý veriler mevcuttur.
Klinik çalýþmalarda haftalarca/aylarca traneksamik asit ile tedavi edilen hastalarda retina deðiþiklikleri gözlenmemiþtir.
