Kontrendikasyonlar - İlacın kullanılmaması gereken durumlar
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
x
Dozaj ve uygulama yolları
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
x
İlacın Yan etkileri
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
x
Gebelik, Emzirme, Uyarılar ve Önlemler
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
İlaç -ilaç etkileşimleri
x
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
Saklama koşulları, Depolama
x
Bu konuda Henüz girilmiş veri yok
Farmakoloji
xKýsýtlamalar
Ýtrakonazol Kullaným ilkeleri;
Oral formlar ;
Ayaktan tedavide uzman hekimlerce veya ilaç kullaným raporuna baðlý
olarak pratisyen hekimler dahil tüm hekimlerce, yatarak tedavide ise
tüm hekimlerce reçete edilebilir.
Ýnfüzyon formlarý;
Ayaktan tedavide uzman hekimlerce veya ilaç kullaným raporuna baðlý
olarak pratisyen hekimler dahil tüm hekimlerce, yatarak tedavide ise
tüm hekimlerce reçete edilebilir.
Ýlaç 72 saatten daha uzun süre kullanýlacak ise (en geç ilk 72 saat
içinde ) EHU’nun onayýnýn alýnmasý gereken antibiyotikler.Bu
antibiyotikler için enfeksiyon hastalýklarý uzmanýnýn olmadýðý
hastanelerde pnömoni, bronþektazi, KOAH akut alevlenme ve invaziv
pulmoner aspergillozis endikasyonlarý ile ilgili olarak göðüs
hastalýklarý veya iç hastalýklarý veya çocuk hastalýklarý uzman
hekimlerinin onayý; bu endikasyonlar dýþýnda kalan endikasyonlar için
ise enfeksiyon hastalýklarý uzmaný olmayan hastanelerde iç hastalýklarý
veya çocuk hastalýklarý uzmanýnýn onayý yeterlidir.
Hastanýn böbrek ve karaciðer fonksiyonlarý normal ise ilk tercih klasik amfoterisin-B veya fluconazol’dür.
Klasik amfoterisin-Bye alerjik reaksiyon gösterdiðinin ilaç kullaným
raporu ile belgelenmesi yada hastanýn karaciðer veya böbrek fonksiyon
testlerinin laboratuar verileri ile bozuk olduðunun belgelenmesi
halinde raporda belirtilen lipozomal veya lipid kompleks amfoterisin-B
veya kaspofungin ,itrakonazol infüzyon formlarý veya vorikanazol bedeli
ödenir.
Kaspofungin, vorikanazol, lipozomal amfoterisin-B ve lipid kompleks
amfoterisin-B ve itrakonazol parenteral formlarý yukarýdaki þartlarý
saðlayan ilaç kullaným raporu ve EHU onayý ile mutlak surette yatarak
tedavide kullanýlabilir. Bu ilaçlarýn oral formlarý ise yine EHU onayý
ile ayaktan tedavide de kullanýlabilecektir.
Formülü:
Her Sporex Mikropellet kapsül 100 mg itrakonazol içerir.
Kapsül boyar maddeleri: titanyum dioksit, eritrosin, indigotin.
Farmakolojik Özellikleri:
Sporex (itrakonazol) triazol türevi sentetik bir antifungaldir. Diðer
imidazol türevi antifungallere yapýca benzer. Sporex (itrakonazol) ve
en önemli metaboliti olan hidroksi itrakonazol çoðu mantar türüne (küf
mantarlarý ve dermatofitler dahil) etkilidir. Trichophyton ve
Microsporum suþlarý, Epidermophyton floccosum, Candida suþlarý,
Pityrosporum suþlarý ve Aspergillus suþlarýna, etkili olduðu
gösterilmiþtir.
Sporex in-vitro koþullarda mantar hücrelerinin zarýnda bulunan ve bu
hücreler için yaþamsal öneme sahip ergosterol sentezini inhibe ederek
etkisini gösterir.
Farmakokinetik Özellikleri:
100 mg’lýk tek dozun aðýzdan alýnmasýndan 3–4 saat sonra pik plazma
deðerlerine ulaþýlýr. Sporex’in biyoyararlanýmý yemeklerden hemen sonra
alýnmasý halinde en yüksektir. Yarýlanma ömrü yaklaþýk 24 saattir.
Plazma proteinlerine tama yakýn (%99) baðlanýr. Baþta deri olmak üzere,
keratinli dokular ile ter veya vajen salgýsý gibi vücut sývýlarýna
plazma konsantrasyonlarýnýn katlarý þeklinde, yüksek düzeyde geçer ve
tedavi kesildikten sonra bu dokulardaki düzeyleri devam eder
(Epidermisde 2–4 hafta, vajen sývýsýnda 2–3 gün).
Endikasyonlarý:
Sporex 100 mg Mikropellet Kapsül
• Pityriasis versicolor
• Dermatofitozlar
• Dermatotit ve/veya mayalarýn neden olduðu onikomikozlar.
• Mikotik keratit
• Oral kandidiyazisde endikedir.
Ayrýca immun yetmezliðe baðlý veya immün yetmezliði olmayan hastalarda
ortaya çýkan pulmoner veya ekstrapulmoner blastomikoz, histoplazmoz,
kronik kaviter pulmoner hastalýk ve dissemine mantar kaynaklý
nonmeninjial hastalýkta oral yoldan kullanýlýr.
Kontrendikasyonlarý:
Sporex etken maddesine veya içerdiði diðer maddelere aþýrý duyarlýlýðý
olan vakalarda kontrendikedir. Ayrýca gebelerde kullanýlmamalýdýr.
Uyarýlar/Önlemler:
• Gebelerde ve süt veren annelerde uygulanmamalýdýr.
• 18 yaþýndan küçük çocuklarda güvenirliliði ve etkinliði açýklýkla kanýtlanmamýþtýr. Bu nedenle kullanýlmamasý önerilmektedir.
• Renal yetmezlik durumunda dozaj ayarlamasý gerekmez. Ancak hepatik
yetmezlikte ilacýn plazma konsantrasyonlarýnýn çok dikkatli biçimde
izlenmesi önerilir.
• Hipoklorhidri vakalarýnda gastrointestinal emilim azalabilir.
• Ciddi sistemik fungal enfeksiyonlarda, klinik parametreler ve
laboratuar testleri aktif enfeksiyonun söndüðünü gösterinceye dek,
tedaviye en az üç ay devam edilmelidir.
Yan Etkiler/Advers Etkiler:
En sýk rastlanan yan etkiler bulantý, karýn aðrýsý, baþaðrýsý ve
dispeptik þikâyetlerdir. Karaciðer enzimlerinde geçici artýþlar
olabilir.
Ýlaç Etkileþmeleri ve Diðer Etkileþmeler:
• Oral hipoglisemik ilaçlar: Oral hipoglisemik ilaçlar, oral antifungal
ajanlarla birlikte kullanýldýðýnda þiddetli hipoglisemi bildirilmiþtir.
Eðer her iki grup ilaç birlikte kullanýlacaksa kan glukoz düzeyleri
dikkatli bir biçimde takip edilmelidir.
• Astemizol: Ýtrakonazol gibi enzim inhibisyonu yapan ilaçlarla
birlikte kullanýlýrsa, astemizol düzeyleri yükselebilir. Astemizolün
doz aþýmý, QT intervalinin uzamasýna ve þiddetli ventriküler aritmiye
sebep olur. Astemizolün antifungal ajanlarla kullanýmý kontrendikedir.
• Karbamazepin: Ýtrakonazolle birlikle kullanýldýðýnda itrakonazol
konsantrasyonlarý subterapötik konsantrasyonlara düþebilir ve terapötik
etki azalýr. Kombinasyon tedavisi gerekli ise antifungal tedavi
etkinliðinin azalmasý bakýmýndan gözlenmelidir.
• Klorpropamid: Oral hipoglisemik ajanlarla azol grubu antifungal
ajanlar birlikte kullanýldýðýnda þiddetli hipoglisemi bildirilmiþtir.
Bu iki grup ilaç birlikte kullanýlacaksa kan glukoz düzeyleri yakýndan
izlenmelidir.
• Simetidin, Famotidin, Nizatidin: Gastrik asit miktarýný azaltan H2
reseptör antagonistleri ve antasitlerle birlikte kullanýlmasý halinde
itrakonazolün biyoyararlanýmý azalabilir.
• Sisaprid: Ýtrakonazolle birlikte kullanýldýðýnda sisapridin
metabolizasyonu azalarak plazma konsantrasyonlarý yükselir. Varolan
kardiyak hastalýklarda ve aritmi riskinde itrakonazolle beraber
sisaprid kullanýlmamalýdýr.
• Siklosporin: Birlikte kullanýldýðýnda siklosporinin kan düzeyini ve
kreatinin klirensini artýrýr. Bu ilaçlarýn kombinasyonu
nefrotoksisiteyi artýrabilir. Ýtrakonazolün baþlanmasý gerekiyor ise
siklosporin dozu azaltýlmalýdýr.
• Digoksin: Birlikte kullanýmda digoksin serum düzeylerinde yükselmeye
yol açarak digoksin toksisitesine sebep olduðu bildirilmiþtir (aritmi,
bulantý, kusma).
• INH: Ýtrakonazolün plazma konsantrasyonlarýnýn azalmasýna yol açabilir.
• Fenobarbital: Beraber kullanýldýðýnda itrakonazolün düzeyleri subterapötik düzeylere düþebilir.
• Rifampisin: Ýtrakonazolün serum konsantrasyonlarý ve terapötik etkinliðini belirgin olarak azaltýr.
• Terfenadin: Birlikte kullaným terfenadinin plazma konsantrasyonlarýný
artýrýr ve kardiyotoksisite yapabilir. Terfenadin ile birlikte
kesinlikle kullanýlmamalýdýr.
Kullaným Þekli ve Dozu:
Sporex dozajý, enfeksiyonun tipi ve þiddeti ve enfekte eden mantarýn
türü gibi etkenler ile baðlantýlýdýr. Ayrýca ilacýn karaciðerde
doyurulabilir bir metabolizmaya sahip oluþu nedeniyle dozun
arttýrýlmasýnýn, plazma konsantrasyonlarýnda oransal düzeyin üzerinde
artýþ ile sonuçlanabileceði akýlda tutulmalýdýr.
Pulmoner/ekstrapulmoner blastomikoz, nonmeninjial histoplazmoz gibi
ciddi mantar enfeksiyonlarýnda baþlangýç eriþkin dozu günde bir kez 200
mg’dýr. Yeterli cevabýn alýnmamasý halinde bu dozaj 100 mg’ lýk
artýþlarla 400 mg’ a kadar çýkabilir. Bu koþulda günlük doz ikiye
bölünmelidir.
Diðer Dozajlar:
• Pityriasis versicolor: 7 gün süreyle, günde bir kez 2 kapsül (200 mg)
• Tinea korporis, tinea kruris, tinea pedis gibi keratinize doðru
dermatofitozlarý: 15 gün süreyle, günde 1 kapsül (100 mg). Ýleri
derecede keratinize dokularda bu tedavi ayný dozda 30 gün
sürdürülmelidir.
• Oral kandidiyazis: 15 gün süreyle, günde 1 kapsül (100 mg)
• Mikotik keratit: 21 gün süreyle, günde tek defada 2 kapsül (200 mg)
• Onikomikoz: 3 ay süreyle, günde tek defada 2 kapsül (200 mg)
Onikomikozda pulse tedavi: Bir kür 7 gün süreyle günde 2 kez 2 kapsül
(400 mg/gün) þeklindedir. Pulse tedavide, kürlere daima üç haftalýk
ilaç kullanýlmayan dönemlerle ara verilmelidir. El onikomikozlarý için
iki, ayak onikomikozlarý için üç dönemlik tedavi önerilir. Klinik yanýt
tedavinin kesilmesinden sonra, týrnak tekrar uzadýkça görülür.
Doz Aþýmý ve Tedavisi:
Doz aþýmý konusunda elimizde yeterli bilgi yoktur. Bu nedenle kusturma ve destekleyici tedavi uygulanmalýdýr.
Kýsýtlamalar
Ýtrakonazol Kullaným ilkeleri;
Oral formlar ;
Ayaktan tedavide uzman hekimlerce veya ilaç kullaným raporuna baðlý
olarak pratisyen hekimler dahil tüm hekimlerce, yatarak tedavide ise
tüm hekimlerce reçete edilebilir.
Ýnfüzyon formlarý;
Ayaktan tedavide uzman hekimlerce veya ilaç kullaným raporuna baðlý
olarak pratisyen hekimler dahil tüm hekimlerce, yatarak tedavide ise
tüm hekimlerce reçete edilebilir.
Ýlaç 72 saatten daha uzun süre kullanýlacak ise (en geç ilk 72 saat
içinde ) EHU’nun onayýnýn alýnmasý gereken antibiyotikler.Bu
antibiyotikler için enfeksiyon hastalýklarý uzmanýnýn olmadýðý
hastanelerde pnömoni, bronþektazi, KOAH akut alevlenme ve invaziv
pulmoner aspergillozis endikasyonlarý ile ilgili olarak göðüs
hastalýklarý veya iç hastalýklarý veya çocuk hastalýklarý uzman
hekimlerinin onayý; bu endikasyonlar dýþýnda kalan endikasyonlar için
ise enfeksiyon hastalýklarý uzmaný olmayan hastanelerde iç hastalýklarý
veya çocuk hastalýklarý uzmanýnýn onayý yeterlidir.
Hastanýn böbrek ve karaciðer fonksiyonlarý normal ise ilk tercih klasik amfoterisin-B veya fluconazol’dür.
Klasik amfoterisin-Bye alerjik reaksiyon gösterdiðinin ilaç kullaným
raporu ile belgelenmesi yada hastanýn karaciðer veya böbrek fonksiyon
testlerinin laboratuar verileri ile bozuk olduðunun belgelenmesi
halinde raporda belirtilen lipozomal veya lipid kompleks amfoterisin-B
veya kaspofungin ,itrakonazol infüzyon formlarý veya vorikanazol bedeli
ödenir.
Kaspofungin, vorikanazol, lipozomal amfoterisin-B ve lipid kompleks
amfoterisin-B ve itrakonazol parenteral formlarý yukarýdaki þartlarý
saðlayan ilaç kullaným raporu ve EHU onayý ile mutlak surette yatarak
tedavide kullanýlabilir. Bu ilaçlarýn oral formlarý ise yine EHU onayý
ile ayaktan tedavide de kullanýlabilecektir.
Formülü:
Her Sporex Mikropellet kapsül 100 mg itrakonazol içerir.
Kapsül boyar maddeleri: titanyum dioksit, eritrosin, indigotin.
Farmakolojik Özellikleri:
Sporex (itrakonazol) triazol türevi sentetik bir antifungaldir. Diðer
imidazol türevi antifungallere yapýca benzer. Sporex (itrakonazol) ve
en önemli metaboliti olan hidroksi itrakonazol çoðu mantar türüne (küf
mantarlarý ve dermatofitler dahil) etkilidir. Trichophyton ve
Microsporum suþlarý, Epidermophyton floccosum, Candida suþlarý,
Pityrosporum suþlarý ve Aspergillus suþlarýna, etkili olduðu
gösterilmiþtir.
Sporex in-vitro koþullarda mantar hücrelerinin zarýnda bulunan ve bu
hücreler için yaþamsal öneme sahip ergosterol sentezini inhibe ederek
etkisini gösterir.
Farmakokinetik Özellikleri:
100 mg’lýk tek dozun aðýzdan alýnmasýndan 3–4 saat sonra pik plazma
deðerlerine ulaþýlýr. Sporex’in biyoyararlanýmý yemeklerden hemen sonra
alýnmasý halinde en yüksektir. Yarýlanma ömrü yaklaþýk 24 saattir.
Plazma proteinlerine tama yakýn (%99) baðlanýr. Baþta deri olmak üzere,
keratinli dokular ile ter veya vajen salgýsý gibi vücut sývýlarýna
plazma konsantrasyonlarýnýn katlarý þeklinde, yüksek düzeyde geçer ve
tedavi kesildikten sonra bu dokulardaki düzeyleri devam eder
(Epidermisde 2–4 hafta, vajen sývýsýnda 2–3 gün).
Endikasyonlarý:
Sporex 100 mg Mikropellet Kapsül
• Pityriasis versicolor
• Dermatofitozlar
• Dermatotit ve/veya mayalarýn neden olduðu onikomikozlar.
• Mikotik keratit
• Oral kandidiyazisde endikedir.
Ayrýca immun yetmezliðe baðlý veya immün yetmezliði olmayan hastalarda
ortaya çýkan pulmoner veya ekstrapulmoner blastomikoz, histoplazmoz,
kronik kaviter pulmoner hastalýk ve dissemine mantar kaynaklý
nonmeninjial hastalýkta oral yoldan kullanýlýr.
Kontrendikasyonlarý:
Sporex etken maddesine veya içerdiði diðer maddelere aþýrý duyarlýlýðý
olan vakalarda kontrendikedir. Ayrýca gebelerde kullanýlmamalýdýr.
Uyarýlar/Önlemler:
• Gebelerde ve süt veren annelerde uygulanmamalýdýr.
• 18 yaþýndan küçük çocuklarda güvenirliliði ve etkinliði açýklýkla kanýtlanmamýþtýr. Bu nedenle kullanýlmamasý önerilmektedir.
• Renal yetmezlik durumunda dozaj ayarlamasý gerekmez. Ancak hepatik
yetmezlikte ilacýn plazma konsantrasyonlarýnýn çok dikkatli biçimde
izlenmesi önerilir.
• Hipoklorhidri vakalarýnda gastrointestinal emilim azalabilir.
• Ciddi sistemik fungal enfeksiyonlarda, klinik parametreler ve
laboratuar testleri aktif enfeksiyonun söndüðünü gösterinceye dek,
tedaviye en az üç ay devam edilmelidir.
Yan Etkiler/Advers Etkiler:
En sýk rastlanan yan etkiler bulantý, karýn aðrýsý, baþaðrýsý ve
dispeptik þikâyetlerdir. Karaciðer enzimlerinde geçici artýþlar
olabilir.
Ýlaç Etkileþmeleri ve Diðer Etkileþmeler:
• Oral hipoglisemik ilaçlar: Oral hipoglisemik ilaçlar, oral antifungal
ajanlarla birlikte kullanýldýðýnda þiddetli hipoglisemi bildirilmiþtir.
Eðer her iki grup ilaç birlikte kullanýlacaksa kan glukoz düzeyleri
dikkatli bir biçimde takip edilmelidir.
• Astemizol: Ýtrakonazol gibi enzim inhibisyonu yapan ilaçlarla
birlikte kullanýlýrsa, astemizol düzeyleri yükselebilir. Astemizolün
doz aþýmý, QT intervalinin uzamasýna ve þiddetli ventriküler aritmiye
sebep olur. Astemizolün antifungal ajanlarla kullanýmý kontrendikedir.
• Karbamazepin: Ýtrakonazolle birlikle kullanýldýðýnda itrakonazol
konsantrasyonlarý subterapötik konsantrasyonlara düþebilir ve terapötik
etki azalýr. Kombinasyon tedavisi gerekli ise antifungal tedavi
etkinliðinin azalmasý bakýmýndan gözlenmelidir.
• Klorpropamid: Oral hipoglisemik ajanlarla azol grubu antifungal
ajanlar birlikte kullanýldýðýnda þiddetli hipoglisemi bildirilmiþtir.
Bu iki grup ilaç birlikte kullanýlacaksa kan glukoz düzeyleri yakýndan
izlenmelidir.
• Simetidin, Famotidin, Nizatidin: Gastrik asit miktarýný azaltan H2
reseptör antagonistleri ve antasitlerle birlikte kullanýlmasý halinde
itrakonazolün biyoyararlanýmý azalabilir.
• Sisaprid: Ýtrakonazolle birlikte kullanýldýðýnda sisapridin
metabolizasyonu azalarak plazma konsantrasyonlarý yükselir. Varolan
kardiyak hastalýklarda ve aritmi riskinde itrakonazolle beraber
sisaprid kullanýlmamalýdýr.
• Siklosporin: Birlikte kullanýldýðýnda siklosporinin kan düzeyini ve
kreatinin klirensini artýrýr. Bu ilaçlarýn kombinasyonu
nefrotoksisiteyi artýrabilir. Ýtrakonazolün baþlanmasý gerekiyor ise
siklosporin dozu azaltýlmalýdýr.
• Digoksin: Birlikte kullanýmda digoksin serum düzeylerinde yükselmeye
yol açarak digoksin toksisitesine sebep olduðu bildirilmiþtir (aritmi,
bulantý, kusma).
• INH: Ýtrakonazolün plazma konsantrasyonlarýnýn azalmasýna yol açabilir.
• Fenobarbital: Beraber kullanýldýðýnda itrakonazolün düzeyleri subterapötik düzeylere düþebilir.
• Rifampisin: Ýtrakonazolün serum konsantrasyonlarý ve terapötik etkinliðini belirgin olarak azaltýr.
• Terfenadin: Birlikte kullaným terfenadinin plazma konsantrasyonlarýný
artýrýr ve kardiyotoksisite yapabilir. Terfenadin ile birlikte
kesinlikle kullanýlmamalýdýr.
Kullaným Þekli ve Dozu:
Sporex dozajý, enfeksiyonun tipi ve þiddeti ve enfekte eden mantarýn
türü gibi etkenler ile baðlantýlýdýr. Ayrýca ilacýn karaciðerde
doyurulabilir bir metabolizmaya sahip oluþu nedeniyle dozun
arttýrýlmasýnýn, plazma konsantrasyonlarýnda oransal düzeyin üzerinde
artýþ ile sonuçlanabileceði akýlda tutulmalýdýr.
Pulmoner/ekstrapulmoner blastomikoz, nonmeninjial histoplazmoz gibi
ciddi mantar enfeksiyonlarýnda baþlangýç eriþkin dozu günde bir kez 200
mg’dýr. Yeterli cevabýn alýnmamasý halinde bu dozaj 100 mg’ lýk
artýþlarla 400 mg’ a kadar çýkabilir. Bu koþulda günlük doz ikiye
bölünmelidir.
Diðer Dozajlar:
• Pityriasis versicolor: 7 gün süreyle, günde bir kez 2 kapsül (200 mg)
• Tinea korporis, tinea kruris, tinea pedis gibi keratinize doðru
dermatofitozlarý: 15 gün süreyle, günde 1 kapsül (100 mg). Ýleri
derecede keratinize dokularda bu tedavi ayný dozda 30 gün
sürdürülmelidir.
• Oral kandidiyazis: 15 gün süreyle, günde 1 kapsül (100 mg)
• Mikotik keratit: 21 gün süreyle, günde tek defada 2 kapsül (200 mg)
• Onikomikoz: 3 ay süreyle, günde tek defada 2 kapsül (200 mg)
Onikomikozda pulse tedavi: Bir kür 7 gün süreyle günde 2 kez 2 kapsül
(400 mg/gün) þeklindedir. Pulse tedavide, kürlere daima üç haftalýk
ilaç kullanýlmayan dönemlerle ara verilmelidir. El onikomikozlarý için
iki, ayak onikomikozlarý için üç dönemlik tedavi önerilir. Klinik yanýt
tedavinin kesilmesinden sonra, týrnak tekrar uzadýkça görülür.
Doz Aþýmý ve Tedavisi:
Doz aþýmý konusunda elimizde yeterli bilgi yoktur. Bu nedenle kusturma ve destekleyici tedavi uygulanmalýdýr.
