Ýlgili Kelimeler Listesi: ADVÝL LÝQUÝGEL 200 MG,nedir,ne iþe yarar,yan etkileri,ücreti,fiyatý,gebelikte etkisi,hamilelikte etkisi,nasýl kullanýlýr,emzirmeye etkisi, kullaným dozu,günde kaç defa kullanýlýr,sakýncalarý,nasýl saklanmalý
Not:  Aþaðýdaki mavi linklerden ilgili kelimeler için tek týkla site içi arama yapabilirsiniz..
x
Kontrendikasyonlar - İlacın kullanılmaması gereken durumlar
NO/cGMP yolaðý üzerindeki bilinen etkisi nedeniyle sildenafil
nitratlarýn hipotansif etkilerini potansiyalize edebilmekledir. Bu
yüzden düzenli veya aralýklý olarak organik nitrat (amil nitrat, butil
nitrat, nitrogliserin,isosorbid mononitrat, isosorbid nitrat,
pentaeritritol tetranitral, eritritol tetranitrat, isosorbid
dinitrat/fenobarbial gibi) kullanan bireylerde kontrendikedir.
Sildenafil kesildikten sonra nitratlarýn ne zaman güvenli olarak
kullanýlabileceði bilinmemektedir. Saðlýklý bireylerde 100 mg dozu
takiben 24 saat sonra plazma sildenafil düzeyleri yaklaþýk 2 ng/ml
olarak bulunmuþtur (doruk plazma seviyeleri ortalama 440 ng/ml).Stabil
olmayan anjina gibi ciddi kardiyovasküler bozukluklar ve kardiyak
hastalýklarda sildenafil tavsiye edilmez.
Sildenafilin güvenilirliði aþaðýdaki hasta gruplarýnda çalýþmamýþ olup
daha ileri bir bilgi edinilinceye kadar bu hastalarda kullanýlmasý
kontrendikedir: Son 6 ay içinde miyokard enfarküsü, inme veya hayati
tehdit eden aritmi geçmiþi olan hastalar,
Hipotansiyon (istirahat durumunda kan basýncý <90/50 mmHg) veya
hipertansiyon (kan basýncý >170/110 mmHg),
Kalp yetmezliði olan hastalar.
Ciddi karaciðer yetmezliði.
Retinitis pigmentosa gibi herediter dejeneratif retinal bozukluðu
olanlar (bu hastalarýn bir kýsmýnda genetik olarak retinal
fosfodiesteraz bozukluðu vardýr).
x
Dozaj ve uygulama yolları
Yetiþkinlerdeki Kullanýmý:
Seksüel aktiviteden yaklaþýk 1 saat kadar önce 50 mglýk dozun alýnmasý
tavsiye edilir. Etkinlik veya tolerans geliþimine baðlý olarak dozun
100 mga çýkarýlmasý veya 25 mga düþürülmesi söz konusu olabilir.
Maksimum tavsiye edilen doz gün 100 mgdýr.
65 Yaþ Üstü, Hepatik Bozukluðu veya Ciddi Renal Yetmezliði olan
Hastalar:
Yüksek doz uygulamasý etkinliði ve advers etki görülme insidansýný
arttýrdýðýndan ötürü baþlangýç dozu olarak 25 mg önerilir. Ritonavir
saðlýklý bireylerde sistemik sildenafil seviyesini artýrýr. Bu
farmakokinetik veriye göre 48 saatlik bir periyotta 25 mglýk maksimum
tekli dozun aþýlmasý önerilmez.
Nitratlar veya NO donörleri kullanan hastalara sildenafil uygulamasý
sonucunda hipolansif etkinin potansiyalize olduðu görülmüþtür. Bu
nedenle DEGRAnýn nitrallar veya NO veren bileþiklerle beraber
kullanýlmasý kontrendikedir.
ORAL OLARAK AL1NAN TEK DOZUN (100 MG) ARDINDAN SPERM MOTÝLÝTESÝNDE VEYA
MORFOLOJÝSÝNDE HÝÇBÝR ETKÝ GÖRÜLMEMÝÞTÝR.
Çocuklarda:
DEGRA 18 yaþýn altýndakilerde kullanýlamaz. Doz Aþýmý Halinde Alýnacak
Tedbirler:
Saðlýklý gönüllülerde tek doz olarak 800 mga kadar çýkan çalýþmalar
yapýlmýþ sonuçta daha düþük dozlarda görülen yan etkilere benzer adveis
etkiler görülmüþ fakat insidans oraný artmýþtýr. Aþýrý doz durumlarýnda
standart destekleyici tedavi uygulanmalýdýr. Sildenafil plazma
proteinlerine yüksek oranda baðlandýðý ve idrarla eliminasyona
uðramadýðýndan dolayý renal diyalizin sildenafil klerensini
hýzlandýrmasý beklenemez. Kullaným Þekli ve Dozu:
Yaþlýlarda (>65 yaþ), Böbrek ve Karaciðer Bozukluðu Olan Hastalarda
Kullaným: Yaþlýlarda sildenafil klerensi azaldýðý için 25 mglýk dozlar
AMPULLER ÝKÝ GÜNDEN DAHA UZUN SÜRE KULLANILMAMALIDIR.
INTRAVENÖZ TATBÝK EDÝLMEMELÝDÝR.
x
İlacın Yan etkileri
Advers etkiler genellikle hafif ve orta derecede olup geçici
niteliktedir.
Belirli dozlarla yapýlan çalýþmalar sonucunda yan etki görülme
insidansýnýn doz ile beraber artýþ gösterdiðitespit edilmiþtir. Klinik
çalýþmalar esnasýnda gözlenen yan etkiler þunlardýr:
Genel: Yüzde ödem, folosensitivite reaksiyonlarý, þok, asteni, aðrý,
üþüme nöbeti, abdominal aðýrt, alerjik reaksiyonlar, gögüs aðrýsý.
Kardiyovasküler: Angina pektoris, AV blok. migren. senkop, taþikardi,
palpitasyon, hipolansiyon, postural hipotansiyon, miyokardiyal iskemi,
serebral tromboz, kardiyak arrest, kalp yetmezliði. anormal
elektrokarldyogram, kardiyomiyopati.
Sindirim: Kusma, glosit, kolit, disfaji, gasrit, gastroenlerit,
özofajit, stomatit, aðýz kuruluðu, karaciðer fonksiyontestlerinde
anomaliler, rektal hemoraji. jinjivit.
Kan ve Lenf: Anemi, lökopeni.
Metabotik ve Besinsel: Susuzluk hissi, ödem, gut, stabil olmayan
diyabet, hiperglisemi, periferal ödem,hiperürisemi, hipoglisemik
reaksiyon, hipernatremi.
Ýskelet -Kas: Artrit, artroz, miyalji, tendon yýrtýlmasý, tenosinovit,
kemik aðrýsý, myastenia, sinovit
Sinir:Ataksi, hipenoni,nevralji, nöropati, parestezi, tremor, vertigo,
depresyon, uykusuzluk, uyuþukluk, kabusgörme, reflekslerde yavaþlama,
hipestezi.
Solunuin: Astma, dispne. laranjil, farenjit, sinüzit, bronþit, salyada
artma, öksürükte artma.
Deri: Ürtiker, herpes simpleks, kaþýntý, terleme, deri ülseri, kontakt
dermatit, eksfoliyatif dermatit.
Duyu organlarý: Hafif ve geçici nitelikle görme problemleri (görmede
renklerin soluklaþmasý, bulanýk görme,ýþýðý algýlamada artýþ).
Midriyazis, konjunktivit, fotofobi, tinnitus, iþitme kaybý, gözlerde
aðrý. hemoraji, katarakt ve gözlerde kuruluk.
Ürogenital: Sistit, noktüri, idrara sýk çýkma, göðüslerde büyüme, idrar
kaçýrma, anormal ejakülasyon, genital ödem , anorgazm.
BEKLENMEYEN BlR ETKÝ GÖRÜLDÜÐÜNDE DOKTORUNUZA BAÞVURUNUZ.
x
Gebelik, Emzirme, Uyarılar ve Önlemler
Temelde
önceden var olan kardiyak hastalýðý olan bireylerde seksüel aklivite
ile potansiyel bir kardiyak risksöz konusudur. Bu nedenle sildenafil
tedavisine baþlanmadan önce hastanýn feardiyovasküler durumu dikkatle
tetkik edilmelidir. Seksüel aktivite önerilmeyen erkeklerde erektil
bozukluklarda kullanýlan ajanlar tavsiye edilmez.
4 saatten uzun süreli ereksiyonlar ve priapizm (6 saatten uzun süren
aðrýlý ereksiyonlar) az sýklýkla rapor edilmektedir, 4 saatten daha
uzun süren ereksiyon durumunda hastanýn derhal týbbý yardým istemesi
gerekir. Priapizm derhal tedavi edilmez ise kalýcý penis doku hasarý ve
impotens meydana gelebilir. Bir proteaz inhibitörü olan ritonavir ile
birlikte kullanýmý sildenafilin serum konsantrasyonlarýnýn
belirginölçüde artmasýna yol açar (AUCde 11 artýþ). Ritonavir kullanan
hastalara sildenafil dikkatle ve en düþük dozlarda verilmelidir. Yüksek
sistemik sildenafil düzeylerine iliþkin veriler sýnýrlýdýr. Ancak
200-8OO mgdüzeylerde ilaç dozlarý uygulanan saðlýklý bireylerde kan
basýncýnda düþme, senkop ve uzun sürekli ereksiyon rapor edilmiþtir.
Erektil disfonksiyonun tedavisi temelde yatan potansiyel sebeplerin
araþtýrýlmasý ve komple bir týbbideðerlendirmeden sonra uygun tedavinin
seçilmesini gerektirir. DEGRA reçete edilmeden önce aþaðýdaki
durumlarýn deðerlendirilmesi gerekmektedir. 5-10 mg dozlarda amlodipin
kullanan hipertansif hastalarda 100 mg sildenafil sistolik ve
diyastolik kan basýncýda sýrasýyla ortalama 8 mmHg ve 7 mmHg düþüþlere
yol açmýþtýr.(Bkz. Ýlaç Etkileþmeleri}.Diðcr antihipetansif tedaviler
ile birlikte siktenafil kullanýmýna dair kontrollü klinik çalýþmalar
mevcut deðildir.
Sildcnafilin kanamalý hastalarla peptik ülserli hastalarda emniyeti
kanýtlanmamýþtýr. Sildenafil peniste anatomik deformiteler olan
hastalarda (angulasyon, kavemozal fibroz, ve Peyronie hastalýðý) veya
priapizme zemin hazýrlayan durumlarda (orak hücreli anemi, multiple
miyelonia, veya lösemi) dikkatle kullanýlmadýr.
Erektil disfonfcsiyon tedavisinde kullanýlan diðer ajanlarla birlikte
sildenafilin ne ölçüde güvenle kullanýlabileceði tespit edilmemiþtir.
Bu yüzden bu kombinasyanlar tavsiye edilmez.Ýnsanlarda sildenafil gerek
tek baþýna ve gerekse aspirin ile beraber kullanýlsýn, kanama zamaný
üzerinde herhangi bir deðiþiklik yapmaz, In vitro çalýþmalar
sildenafilin sodyum nitroprussidin antiagregan etkisini polansiyelizc
ettiðini göstermiþtir.
Gebelik ve Laktasyonda Kullanýmý;
Gebelik kategorisi Bdir. Sildenafil kadýnlarda kullanýlmaz.
Çocuklarda Kullanýmý:
Sildenafil 18 yaþýn altýndaki bireylerde kullanýlmaz.
Yaþlýlarda (>65 yaþ), Böbrek ve Karaciðer Bozukluðu Olan Hastalarda Kullaným:
Yaþlýlarda sildenafil klerensi azaldýðý için 25 mglýk dozlar kutlanýlýr.
Orta ve hafif böbrek yetmezliði olan kiþiler için önerilen dozlar
uygulanýr. Ciddi böbrek yetmezliðinde klerens azaldýðýndan 25 mglýk
dozlar tavsiye edilmektedir.
Etkinlik ve hastanýn toleransýna baðlý olarak dozlar yükseltilebilir.
Günde bir kereden fazla ve hekim tavsiyesi olmadan kesinlikle yüksek
dozlar kullanýlmamalýdýr.
Araç ve Makine Kullanýmýna Etkisi:
Sildenafil baþ, dönmesi ve görme bozukluðuna neden olabildiði için araç ve makine kullanýrken hastalar dikkatli olmalýdýr.
İlaç -ilaç etkileşimleri
x
Diðer
ilaçlarýn Sildenafile Etkisi:
ln-vitro Çalýþmalar; Sildenafilin metabolizmasýna silokrom P450
(CYP)nin izoformlarý olan 3A4 (major yol) ve 2C9 (minör yol) aracýlýk
eder. Bu nedenle bu izoenzimlerin inhibitörleri sildenafil klerensini
düþürebilir. Ýn-vivo Çalýþmalar : Non-spesifik bir GYP inibitörü olan
simetidin (800 mg) ile birlikte sildenafil uygulamasý sonucunda plazma
sildenafil seviyesinin % 56 oranýnda arttýðý kaydedilmiþtir.
Sildenafilin ketokonazol, eritromisin, simetidin gibi CYP3A4
inhibitörleriyle beraber uygulandýðýnda sildenafil klerensinde azalma
olduðu görülmüþtür. Hastalarýn yan etki insidansýnda bir artýþ
olmamýþtýr. Sildenafil bu ilaçlarla birlikte uygulanacaðý zaman
baþlangýç dozu olarak 25 mglýk doz önerilir.
Güçlü bir P450 enzim inhibitörü olan proteaz enzim inhibitörü
ritonavirin kararlý durum seviyelerinde (500 mg bid), beraber uygulanan
tek doz 100 mg sildenafilin CMAKS ýn % 300 ve AUCsinde % lOO lük bir
artiþ meydana gelmiþtir. Sildenafil ritonavirin farmakokinetiðini
etkilemez.
Sildenafilin Diðer ilaçlar Üzerine Etkisi: ln-vitro Çalýþmlar:
Sildenaril sitofkrom P450 izoformlarý olan 1A2,2C9,2C19.2D6, 2E1 ve 3A4
(IC50 > 150/M) ün zayýf inhibitörüdür. Tavsiye edilen dozlarýn
ardýndan sildenafilin plazma doruk konsantrasyonu yaklaþýk 1 M
olduðunda sildenafilin bu izoenzimlere ait substralarýn klerenslerini
deðiþtirdiði görülmüþtür. Ýn-vivo Çalýþmalar: Hipertansif hastalara 5
veya 10 mglýk dozlar halinde uygulanan amlodipin ile birlikte
sildenafil verildiðinde yatar konumdaki kan basýncýnda düþme sistolikde
8 mmHg, diyastolikde 7 mmHg dýr. CYP2C9 tarafýndan metabolize edilen
tolbutamifl1 (250 mg) veya varfarin (40 mg) ile bnemli bir
etkilesmebulunmamistir.
Sildenafil (50 mg); aspirinin (150 mg) neden olduðu kanama süresinde
uzamayý potansiyalize etmez.Sildenafil (50 mg); saðlýklý bireylerde %
0.08lik ortalama maksimum kan alkol seviyelerinde alkolün
hipotansifetkiþini polansiyalize etmemiþtir.
Saðlýklý erkek gönüllülerde yapýlan bir çalýþmada sildenafil (100 mg)
ýn CYP3A4 substratý olan HIV proteaz inhibitörü saquinavir ve
ritonavirin kararlý durum farmakokinetiðini etkilemediði görülmüþtür.
AMPULLER ÝKÝ GÜNDEN DAHA UZUN SÜRE KULLANILMAMALIDIR.
INTRAVENÖZ TATBÝK EDÝLMEMELÝDÝR.
Ýlgili Kelimeler Listesi: ADVÝL LÝQUÝGEL 200 MG,nedir,ne iþe yarar,yan etkileri,ücreti,fiyatý,gebelikte etkisi,hamilelikte etkisi,nasýl kullanýlýr,emzirmeye etkisi, kullaným dozu,günde kaç defa kullanýlýr,sakýncalarý,nasýl saklanmalý
Not:  Aþaðýdaki mavi linklerden ilgili kelimeler için tek týkla site içi arama yapabilirsiniz..
Kontrendikasyonlar - Bu durumlarda kullanılamazlar:
NO/cGMP yolaðý üzerindeki bilinen etkisi nedeniyle sildenafil
nitratlarýn hipotansif etkilerini potansiyalize edebilmekledir. Bu
yüzden düzenli veya aralýklý olarak organik nitrat (amil nitrat, butil
nitrat, nitrogliserin,isosorbid mononitrat, isosorbid nitrat,
pentaeritritol tetranitral, eritritol tetranitrat, isosorbid
dinitrat/fenobarbial gibi) kullanan bireylerde kontrendikedir.
Sildenafil kesildikten sonra nitratlarýn ne zaman güvenli olarak
kullanýlabileceði bilinmemektedir. Saðlýklý bireylerde 100 mg dozu
takiben 24 saat sonra plazma sildenafil düzeyleri yaklaþýk 2 ng/ml
olarak bulunmuþtur (doruk plazma seviyeleri ortalama 440 ng/ml).Stabil
olmayan anjina gibi ciddi kardiyovasküler bozukluklar ve kardiyak
hastalýklarda sildenafil tavsiye edilmez.
Sildenafilin güvenilirliði aþaðýdaki hasta gruplarýnda çalýþmamýþ olup
daha ileri bir bilgi edinilinceye kadar bu hastalarda kullanýlmasý
kontrendikedir: Son 6 ay içinde miyokard enfarküsü, inme veya hayati
tehdit eden aritmi geçmiþi olan hastalar,
Hipotansiyon (istirahat durumunda kan basýncý <90/50 mmHg) veya
hipertansiyon (kan basýncý >170/110 mmHg),
Kalp yetmezliði olan hastalar.
Ciddi karaciðer yetmezliði.
Retinitis pigmentosa gibi herediter dejeneratif retinal bozukluðu
olanlar (bu hastalarýn bir kýsmýnda genetik olarak retinal
fosfodiesteraz bozukluðu vardýr).
Yan etkiler:
Advers etkiler genellikle hafif ve orta derecede olup geçici
niteliktedir.
Belirli dozlarla yapýlan çalýþmalar sonucunda yan etki görülme
insidansýnýn doz ile beraber artýþ gösterdiðitespit edilmiþtir. Klinik
çalýþmalar esnasýnda gözlenen yan etkiler þunlardýr:
Genel: Yüzde ödem, folosensitivite reaksiyonlarý, þok, asteni, aðrý,
üþüme nöbeti, abdominal aðýrt, alerjik reaksiyonlar, gögüs aðrýsý.
Kardiyovasküler: Angina pektoris, AV blok. migren. senkop, taþikardi,
palpitasyon, hipolansiyon, postural hipotansiyon, miyokardiyal iskemi,
serebral tromboz, kardiyak arrest, kalp yetmezliði. anormal
elektrokarldyogram, kardiyomiyopati.
Sindirim: Kusma, glosit, kolit, disfaji, gasrit, gastroenlerit,
özofajit, stomatit, aðýz kuruluðu, karaciðer fonksiyontestlerinde
anomaliler, rektal hemoraji. jinjivit.
Kan ve Lenf: Anemi, lökopeni.
Metabotik ve Besinsel: Susuzluk hissi, ödem, gut, stabil olmayan
diyabet, hiperglisemi, periferal ödem,hiperürisemi, hipoglisemik
reaksiyon, hipernatremi.
Ýskelet -Kas: Artrit, artroz, miyalji, tendon yýrtýlmasý, tenosinovit,
kemik aðrýsý, myastenia, sinovit
Sinir:Ataksi, hipenoni,nevralji, nöropati, parestezi, tremor, vertigo,
depresyon, uykusuzluk, uyuþukluk, kabusgörme, reflekslerde yavaþlama,
hipestezi.
Solunuin: Astma, dispne. laranjil, farenjit, sinüzit, bronþit, salyada
artma, öksürükte artma.
Deri: Ürtiker, herpes simpleks, kaþýntý, terleme, deri ülseri, kontakt
dermatit, eksfoliyatif dermatit.
Duyu organlarý: Hafif ve geçici nitelikle görme problemleri (görmede
renklerin soluklaþmasý, bulanýk görme,ýþýðý algýlamada artýþ).
Midriyazis, konjunktivit, fotofobi, tinnitus, iþitme kaybý, gözlerde
aðrý. hemoraji, katarakt ve gözlerde kuruluk.
Ürogenital: Sistit, noktüri, idrara sýk çýkma, göðüslerde büyüme, idrar
kaçýrma, anormal ejakülasyon, genital ödem , anorgazm.
BEKLENMEYEN BlR ETKÝ GÖRÜLDÜÐÜNDE DOKTORUNUZA BAÞVURUNUZ.
Temelde
önceden var olan kardiyak hastalýðý olan bireylerde seksüel aklivite
ile potansiyel bir kardiyak risksöz konusudur. Bu nedenle sildenafil
tedavisine baþlanmadan önce hastanýn feardiyovasküler durumu dikkatle
tetkik edilmelidir. Seksüel aktivite önerilmeyen erkeklerde erektil
bozukluklarda kullanýlan ajanlar tavsiye edilmez.
4 saatten uzun süreli ereksiyonlar ve priapizm (6 saatten uzun süren
aðrýlý ereksiyonlar) az sýklýkla rapor edilmektedir, 4 saatten daha
uzun süren ereksiyon durumunda hastanýn derhal týbbý yardým istemesi
gerekir. Priapizm derhal tedavi edilmez ise kalýcý penis doku hasarý ve
impotens meydana gelebilir. Bir proteaz inhibitörü olan ritonavir ile
birlikte kullanýmý sildenafilin serum konsantrasyonlarýnýn
belirginölçüde artmasýna yol açar (AUCde 11 artýþ). Ritonavir kullanan
hastalara sildenafil dikkatle ve en düþük dozlarda verilmelidir. Yüksek
sistemik sildenafil düzeylerine iliþkin veriler sýnýrlýdýr. Ancak
200-8OO mgdüzeylerde ilaç dozlarý uygulanan saðlýklý bireylerde kan
basýncýnda düþme, senkop ve uzun sürekli ereksiyon rapor edilmiþtir.
Erektil disfonksiyonun tedavisi temelde yatan potansiyel sebeplerin
araþtýrýlmasý ve komple bir týbbideðerlendirmeden sonra uygun tedavinin
seçilmesini gerektirir. DEGRA reçete edilmeden önce aþaðýdaki
durumlarýn deðerlendirilmesi gerekmektedir. 5-10 mg dozlarda amlodipin
kullanan hipertansif hastalarda 100 mg sildenafil sistolik ve
diyastolik kan basýncýda sýrasýyla ortalama 8 mmHg ve 7 mmHg düþüþlere
yol açmýþtýr.(Bkz. Ýlaç Etkileþmeleri}.Diðcr antihipetansif tedaviler
ile birlikte siktenafil kullanýmýna dair kontrollü klinik çalýþmalar
mevcut deðildir.
Sildcnafilin kanamalý hastalarla peptik ülserli hastalarda emniyeti
kanýtlanmamýþtýr. Sildenafil peniste anatomik deformiteler olan
hastalarda (angulasyon, kavemozal fibroz, ve Peyronie hastalýðý) veya
priapizme zemin hazýrlayan durumlarda (orak hücreli anemi, multiple
miyelonia, veya lösemi) dikkatle kullanýlmadýr.
Erektil disfonfcsiyon tedavisinde kullanýlan diðer ajanlarla birlikte
sildenafilin ne ölçüde güvenle kullanýlabileceði tespit edilmemiþtir.
Bu yüzden bu kombinasyanlar tavsiye edilmez.Ýnsanlarda sildenafil gerek
tek baþýna ve gerekse aspirin ile beraber kullanýlsýn, kanama zamaný
üzerinde herhangi bir deðiþiklik yapmaz, In vitro çalýþmalar
sildenafilin sodyum nitroprussidin antiagregan etkisini polansiyelizc
ettiðini göstermiþtir.
Gebelik ve Laktasyonda Kullanýmý;
Gebelik kategorisi Bdir. Sildenafil kadýnlarda kullanýlmaz.
Çocuklarda Kullanýmý:
Sildenafil 18 yaþýn altýndaki bireylerde kullanýlmaz.
Yaþlýlarda (>65 yaþ), Böbrek ve Karaciðer Bozukluðu Olan Hastalarda Kullaným:
Yaþlýlarda sildenafil klerensi azaldýðý için 25 mglýk dozlar kutlanýlýr.
Orta ve hafif böbrek yetmezliði olan kiþiler için önerilen dozlar
uygulanýr. Ciddi böbrek yetmezliðinde klerens azaldýðýndan 25 mglýk
dozlar tavsiye edilmektedir.
Etkinlik ve hastanýn toleransýna baðlý olarak dozlar yükseltilebilir.
Günde bir kereden fazla ve hekim tavsiyesi olmadan kesinlikle yüksek
dozlar kullanýlmamalýdýr.
Araç ve Makine Kullanýmýna Etkisi:
Sildenafil baþ, dönmesi ve görme bozukluðuna neden olabildiði için araç ve makine kullanýrken hastalar dikkatli olmalýdýr.
İlaç etkileşimleri, ilaç geçimsizlikleri:
Diðer
ilaçlarýn Sildenafile Etkisi:
ln-vitro Çalýþmalar; Sildenafilin metabolizmasýna silokrom P450
(CYP)nin izoformlarý olan 3A4 (major yol) ve 2C9 (minör yol) aracýlýk
eder. Bu nedenle bu izoenzimlerin inhibitörleri sildenafil klerensini
düþürebilir. Ýn-vivo Çalýþmalar : Non-spesifik bir GYP inibitörü olan
simetidin (800 mg) ile birlikte sildenafil uygulamasý sonucunda plazma
sildenafil seviyesinin % 56 oranýnda arttýðý kaydedilmiþtir.
Sildenafilin ketokonazol, eritromisin, simetidin gibi CYP3A4
inhibitörleriyle beraber uygulandýðýnda sildenafil klerensinde azalma
olduðu görülmüþtür. Hastalarýn yan etki insidansýnda bir artýþ
olmamýþtýr. Sildenafil bu ilaçlarla birlikte uygulanacaðý zaman
baþlangýç dozu olarak 25 mglýk doz önerilir.
Güçlü bir P450 enzim inhibitörü olan proteaz enzim inhibitörü
ritonavirin kararlý durum seviyelerinde (500 mg bid), beraber uygulanan
tek doz 100 mg sildenafilin CMAKS ýn % 300 ve AUCsinde % lOO lük bir
artiþ meydana gelmiþtir. Sildenafil ritonavirin farmakokinetiðini
etkilemez.
Sildenafilin Diðer ilaçlar Üzerine Etkisi: ln-vitro Çalýþmlar:
Sildenaril sitofkrom P450 izoformlarý olan 1A2,2C9,2C19.2D6, 2E1 ve 3A4
(IC50 > 150/M) ün zayýf inhibitörüdür. Tavsiye edilen dozlarýn
ardýndan sildenafilin plazma doruk konsantrasyonu yaklaþýk 1 M
olduðunda sildenafilin bu izoenzimlere ait substralarýn klerenslerini
deðiþtirdiði görülmüþtür. Ýn-vivo Çalýþmalar: Hipertansif hastalara 5
veya 10 mglýk dozlar halinde uygulanan amlodipin ile birlikte
sildenafil verildiðinde yatar konumdaki kan basýncýnda düþme sistolikde
8 mmHg, diyastolikde 7 mmHg dýr. CYP2C9 tarafýndan metabolize edilen
tolbutamifl1 (250 mg) veya varfarin (40 mg) ile bnemli bir
etkilesmebulunmamistir.
Sildenafil (50 mg); aspirinin (150 mg) neden olduðu kanama süresinde
uzamayý potansiyalize etmez.Sildenafil (50 mg); saðlýklý bireylerde %
0.08lik ortalama maksimum kan alkol seviyelerinde alkolün
hipotansifetkiþini polansiyalize etmemiþtir.
Saðlýklý erkek gönüllülerde yapýlan bir çalýþmada sildenafil (100 mg)
ýn CYP3A4 substratý olan HIV proteaz inhibitörü saquinavir ve
ritonavirin kararlý durum farmakokinetiðini etkilemediði görülmüþtür.
AMPULLER ÝKÝ GÜNDEN DAHA UZUN SÜRE KULLANILMAMALIDIR.
INTRAVENÖZ TATBÝK EDÝLMEMELÝDÝR.
Dozaj, Uygulama, Kullanım şekli:
Yetiþkinlerdeki Kullanýmý:
Seksüel aktiviteden yaklaþýk 1 saat kadar önce 50 mglýk dozun alýnmasý
tavsiye edilir. Etkinlik veya tolerans geliþimine baðlý olarak dozun
100 mga çýkarýlmasý veya 25 mga düþürülmesi söz konusu olabilir.
Maksimum tavsiye edilen doz gün 100 mgdýr.
65 Yaþ Üstü, Hepatik Bozukluðu veya Ciddi Renal Yetmezliði olan
Hastalar:
Yüksek doz uygulamasý etkinliði ve advers etki görülme insidansýný
arttýrdýðýndan ötürü baþlangýç dozu olarak 25 mg önerilir. Ritonavir
saðlýklý bireylerde sistemik sildenafil seviyesini artýrýr. Bu
farmakokinetik veriye göre 48 saatlik bir periyotta 25 mglýk maksimum
tekli dozun aþýlmasý önerilmez.
Nitratlar veya NO donörleri kullanan hastalara sildenafil uygulamasý
sonucunda hipolansif etkinin potansiyalize olduðu görülmüþtür. Bu
nedenle DEGRAnýn nitrallar veya NO veren bileþiklerle beraber
kullanýlmasý kontrendikedir.
ORAL OLARAK AL1NAN TEK DOZUN (100 MG) ARDINDAN SPERM MOTÝLÝTESÝNDE VEYA
MORFOLOJÝSÝNDE HÝÇBÝR ETKÝ GÖRÜLMEMÝÞTÝR.
Çocuklarda:
DEGRA 18 yaþýn altýndakilerde kullanýlamaz. Doz Aþýmý Halinde Alýnacak
Tedbirler:
Saðlýklý gönüllülerde tek doz olarak 800 mga kadar çýkan çalýþmalar
yapýlmýþ sonuçta daha düþük dozlarda görülen yan etkilere benzer adveis
etkiler görülmüþ fakat insidans oraný artmýþtýr. Aþýrý doz durumlarýnda
standart destekleyici tedavi uygulanmalýdýr. Sildenafil plazma
proteinlerine yüksek oranda baðlandýðý ve idrarla eliminasyona
uðramadýðýndan dolayý renal diyalizin sildenafil klerensini
hýzlandýrmasý beklenemez. Kullaným Þekli ve Dozu:
Yaþlýlarda (>65 yaþ), Böbrek ve Karaciðer Bozukluðu Olan Hastalarda
Kullaným: Yaþlýlarda sildenafil klerensi azaldýðý için 25 mglýk dozlar
AMPULLER ÝKÝ GÜNDEN DAHA UZUN SÜRE KULLANILMAMALIDIR.
INTRAVENÖZ TATBÝK EDÝLMEMELÝDÝR.