Farmakodinamik özellikleri: Mupirosin, Pseudomonas fluorescens’in fermentasyonu ile üretilen bir antibiyotiktir. Metisiline dirençli Staphylococcus aureus (MRSA) dahil çok sayıda gram-pozitif bakterilere karşı etkilidir. Mupirosin aynı zamanda belirli gram negatif bakterilere karşı da etkilidir. Mupirosin, reversibl olarak ve bakteriyel isolösil transfer-RNA sentetaz enzimine spesifik olarak bağlanarak bakteriyel protein sentezini inhibe eder. Bu özel etki mekanizması nedeniyle mupirosin, diğer sınıf antibakteriyel ajanlarla in vitro çapraz direnç göstermez. Direnç nadiren görülür. Ancak, mupirosin direnci oluşursa, bu modifiye isolösil-tRNA sentetaz üretimi sonucunda olur. Yüksek-düzey plazmid-kaynaklı direnç (MIK>1024 mcg/mL) bazı S. aureus ve koagülaz-negatif staphylococci suşlarına karşı bildirilmiştir. Mupirosin, topikal uygulama ile ulaşılan konsantrasyonlarda bakterisidal etki gösterir. Ancak, minimum bakterisid konsantrasyon (MBK) ilgili patojenlere karşı genellikle minimum inhibitör konsantrasyondan (MIK) 8 kat ila 30 kat daha fazladır. İlaveten, mupirosin yüksek derecede proteinlere bağlanır (>%97) ve yara sekresyonlarının mupirosinin MIK değerleri üzerine etkisi belirlenmemiştir. Mupirosinin Staphylococcus aureus ve Streptococcus pyogenes suşlarının bir çoğuna karşı etkili olduğu in vitro olarak ve klinik çalışmalarda gösterilmiştir. Aşağıdaki in vitro veriler mevcuttur, fakat klinik anlamlılığı bilinmemektedir. Mupirosin Staphylococcus epidermidis ve Staphylococcus saprophyticus suşlarının çoğuna karşı etkilidir.

Farmakokinetik özellikleri: Absorpsiyon: Mupirosinin çatlağı ya da kesiği olmayan ciltten sistemik absorpsiyonu düşüktür. Ancak çatlak ya da kesik ciltlerde sistemik absorpsiyon olabilir. Bununla beraber, klinik araştırmalar göstermiştir ki sistemik yolla verildiğinde mikrobiyolojik olarak aktif olmayan metaboliti monik asite metabolize edilir ve hızlıca atılır. İntravenöz ya da oral uygulamayı takiben, mupirosin hızlı olarak aktif olmayan metaboliti monik aside dönüşür.

Atılım: Mupirosin metabolizma tarafından aktif olmayan metaboliti monik asite dönüştürülür ve vücuttan böbrek yoluyla hızla atılır.