Farmakoloji bilgileri, famakokinetik, farmakodinamik:
Farmakokinetik özellikler Genel özellikler
Emilim:
Lokal olarak uygulandığında lidokain hidroklorür oldukça çabuk absorpsiyona uğrar. Lidokainin etkisinin başlama hızı ve sürekliliği vazokonstriktör madde eklenmesi ile artar, injeksiyon yerindeki absorpsiyonu azalır.
Dağılım:
Yapılan çalışmalar, lidokainin parenteral uygulamalardan sonra neredeyse tamamının emildiğini göstermiştir. Emilme hızı uygulama bölgesine göre farklılıklar göstermektedir. İntravasküler uygulamalar dışında, kanda en yüksek seviyelerine interkostal bloklarda çıkarken, en düşük seviyeleri subkutan uygulamalarda görülmektedir.
Biy otransformasy on:
Lidokain karaciğerde ilk geçiş etkisine uğrar.
Karaciğerde alkil grubunu kaybederek mono etil glisin ve ksilidid maddelerine dönüşür. Son ürün önemli bir anestezik ve toksik etkiye sahiptir.
Eliminasyon:
Eliminasyon yarı ömrü 2 saattir.
Uygulanan dozun % 10’undan daha azı, değişikliğe uğramadan böbrekler aracılığı ile atılır. Ksilidid yan maddesinin yaklaşık % 75’i başka bir metabolit olan 4-Hidroksi-2-6-Dimetil anilin şeklinde dışarı atılır.
Doğrusallık / Doğrusal olamayan durum:
Hem tek hem de çoklu doz uygulamasının ardından lidokainin farmakokinetik parametrelerinin benzer olduğu anlaşılmıştır.
