Zeffix, kronik hepatit B’li ve hepatit B virüs (HBV) replikasyonu kanıtı bulunan 2 yaş ve üzeri hastaların tedavisinde kullanılır. Farmakoloji bilgileri, famakokinetik, farmakodinamik özellikler:
Endikasyonlar Zeffix, kronik hepatit B’li ve hepatit B virüs (HBV) replikasyonu
kanıtı bulunan 2 yaş ve üzeri hastaların tedavisinde kullanılır.
Kontrendikasyonlar Zeffix lamivudin veya preparatın bileşimindeki maddelere aşırı duyarlılık gösteren hastalarda kontrendikedir.
Uyarılar ve Önlemler
Tedavi sırasında hastalar kronik hepatit B tedavisinde uzman bir
hekim tarafından düzenli olarak kontrol edilmelidir. Kronik hepatit
B’li hastalarda lamivudin tedavisinin kesilmesini takiben, bazı
hastalarda rekürran hepatit klinik ve laboratuar bulguları saptanabilir
ki bu durumun dekompanse karaciğer hastalığı olanlarda daha ciddi
sonuçları olabilir. Eğer Zeffix kesilirse, hastaların en az dört ay
rekürran hepatit bulguları açısından hem klinik hem de serum karaciğer
fonksiyon testleri (ALT ve bilirubin düzeyleri) için periyodik olarak
izlenmesi klinik olarak endikedir. Tedavi sonrası rekürran hepatit
bulguları gelişen hastalarda Zeffix tedavisine yeniden başlanması
konusunda yeterli klinik veri yoktur. Orta veya şiddetli böbrek
yetmezliği olan hastalarda, serum lamivudin konsantrasyonları (EAA)
azalan renal klerense bağlı olarak artar ve bundan dolayı kreatinin
klerensi < 50ml/dakika olan hastalarda doz azaltılmalıdır (Bkz.
Kullanım Şekli ve Dozu). Transplant alıcıları ve ileri derece karaciğer
bozukluğu olan hastalar daha büyük aktif viral replikasyon riski
altındadır. Bu hastaların karaciğer fonksiyonlarının marjinal olması
nedeniyle lamivudine devam edilmemesi durumunda hepatit reaktivasyonu
veya tadavi sırasında etkinliğin azalması ciddi ve hatta ölüme yol
açabilecek yetmezliğe neden olabilir. Bu hastalarda Hepatit B ile
ilgili parametreleri, karaciğer ve böbrek fonksiyonlarını ve antiviral
yanıtları izlemek gerekir. Eğer herhangi bir sebeple tedavi kesiliyorsa
tedavinin kesilmesinden itibaren 6 ay süreyle bu hastaların izlenmesi
önerilir. Tedavi sırasında ve sonrasında hepatik yetmezlik yaşayan
hastaların uygun bir şekilde sık sık kontrol edilmeleri gerekir. Kanser
kemoterapisi gibi belirli aralıklarla bağışıklık baskılayıcı tedavi
gören hastaların lamivudin kullanımı hakkında yeterli bilgi yoktur.
Uzayan tedavi sırasında lamivudine karşı duyarlılıkta azalma gösteren
HBV viral alt grupları (YMDD variant HBV) görülmüştür. Az da olsa bazı
hastalarda bu değişiklik rekürran hepatite sebep olabilir. Aynı zamanda
HIV ile enfekte olan hastalarda ve halen antiretroviral tedavi gören
veya bu tedavilerin uygulanması planlanan hastalarda, HIV enfeksiyonu
için genelde uygulanan lamivudin dozuna devam edilmelidir. Zeffix ile
tedavi edilen gebe kadınlarda hepatit B virüsünün maternal-fötal geçişi
hakkında bilgi yoktur. Yenidoğanlarda Hepatit B virus aşılama
uygulaması için önerilen standart prosedürler takip edilmelidir. Zeffix
tedavisinin hepatit B virüsünün başkalarına bulaşma riskini azalttığı
kanıtlanmamıştır, bu bakımdan hastalar uygun önlemler almaya devam
etmeleri konusunda uyarılmalıdır.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı: Gebelik: Gebelik
kategorisi C’dir. Lamivudinin gebe kadınlardaki güvenilirliği ile
ilgili sınırlı bilgi vardır. Kadınlardaki çalışmalar lamivudinin
plasentadan geçtiğini doğrulamıştır. Doğum sırasında bebeğin
serumundaki lamivudin konsantrasyonları annenin serumu ve göbek kordon
serumundaki ile benzerdir. Gebelikte kullanımı, beklenen yararları,
riskini dengeliyorsa düşünülmelidir. Gebeliğin ilk üç ayında Zeffix
kullanımı önerilmez. Zeffix ile tedavi edilirken gebe kalan hastalarda
Zeffix tedavisi kesilirken rekürran hepatit olasılığı gözönünde
bulundurulmalıdır. Emziren anneler: Lamivudin oral uygulamayı
takiben anne sütü ile serumda bulunan konsantrasyonlara benzer
düzeylerde (1-8 μg/ml) atılır. Maternal süt yolu ile çok daha yüksek
konsantrasyonlarda lamivudin alan neonatal sıçanlardaki hayvan
çalışmalarından elde edilen veriler insan sütündeki lamivudin
konsantrasyonlarının emzirilen bebeklerde toksisiteye yol açma
olasılığının az olduğunu göstermektedir.
Araç ve makine kullanma üzerinde etkileri: Lamivudinin
taşıt kullanma performansını ve makine kullanma üzerindeki etkileriyle
ilgili araştırma yoktur. Ancak, bu etkinlikler üzerine ilacın
farmakolojisi gözönüne alındığında zararlı bir etki yapması beklenmez.
Yan Etkiler
Zeffix klinik çalışmalarda kronik hepatit B hastalarında iyi tolere
edilmiştir. Advers olay görülme sıklığı Zeffix ile tedavi edilen
hastalar ile plasebo uygulanan hastalarda benzerdir. En yaygın
bildirilen advers olaylar kırıklık, bitkinlik, solunum yolu
enfeksiyonları, başağrısı, karında rahatsızlık ve ağrı, bulantı, kusma
ve diyaredir. Zeffix ile tedavi edilen hastalarda daha yaygın olan ALT
yükselmeleri dışında kronik hepatit B hastalarındaki laboratuar
anormalliklerinin görülme sıklığı Zeffix ve plasebo ile tedavi
gruplarında benzerdir. Bununla beraber kontrollü çalışmalarda, Zeffix
ve plasebo ile tedavi edilen hastalar arasında bilirubin yükselmelerine
bağlı ALT yükselmeleri ve/veya hepatik yetmezlik bakımından tedavi
sonrası anlamlı bir farklılık bulunmamıştır. Rekürran hepatit
olgularının Zeffix tedavisiyle mi yoksa daha önceki altta yatan
hastalık ile mi ilişkili olduğu belirsizdir (Bkz. Uyarılar, Önlemler).
HIV enfeksiyonu olan hastalarda, pankreatit ve periferal nöropati (veya
parestezi) vakaları bildirilmiştir; ancak lamivudin (EpivirTM) ile
ilişkisi açık değildir. Kronik hepatit B hastalarında, bu olayların
görülme sıklığı Zeffix ile tedavi edilenlerle plasebo uygulananlar
arasında bir farklılık göstermemiştir. HIV hastalarında nükleosid
analogları ile kombinasyon tedavisinde genellikle şiddetli hepatomegali
ve hepatik steatozis ile birlikte laktik asidoz vakaları
bildirilmiştir. Dekompanse karaciğer hastalığı olan hepatit B
hastalarında bu gibi advers etkiler nadiren bildirilmişse de bu
olayların Zeffix tedavisine bağlı olduğu kanıtlanmamıştır. BEKLENMEYEN
BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE HEKİMİNİZE BAŞVURUNUZ.
Etkileşimler Değişmemiş ilacın hemen tamamının renal eliminasyonu, sınırlı
metabolizma ve plazma protein bağlanmasından dolayı metabolik etkileşim
olasılığı düşüktür. Lamivudin başlıca aktif organik katyonik sekresyon
ile elimine edilir. Trimetoprim gibi özellikle organik katyonik
transport sistemi aracılığıyla başlıca aktif renal sekresyonla elimine
olan diğer ilaçlarla birlikte verildiğinde ilaç etkileşme olasılığı
düşünülmelidir. Diğer ilaçların (örneğin; ranitidin, simetidin) bu
mekanizmanın sadece bir kısmın kullanırlar ve lamivudin ile
etkileşmezler. Başlıca aktif organik anyonik yolla veya glomerüler
filtrasyonla atılan ilaçların lamivudin ile klinik olarak önemli bir
etkileşimi olması beklenmez. Trimetoprim/sülfametoksazol 160mg/800mg
verilmesi lamivudine maruz kalmayı %40 civarında arttırır. Lamivudin
trimetoprim/sülfametoksazol farmakokinetiğini etkilemez. Bununla
beraber, hastada renal yetmezlik olmadıkça lamivudin dozunda ayarlama
gerekmez. Lamivudin ile verildiğinde zidovudin için Cmaks’ta orta
derecede bir artış (%28) gözlenmiştir ve bununla beraber maruz kalma
seviyesi (EAA) değişmez. Zidovudinin lamivudin farmakokinetiği üzerinde
etkisi yoktur (Bkz. Farmakokinetik özellikler). Lamivudin
alfa-interferon ile birlikte verildiğinde iki ilaç arasında
farmakokinetik bir ilaç etkileşmesi yoktur. Yaygın olarak kullanılan
immunosupresan ilaçlarla (ör. siklosporin A) Zeffix birlikte
kullanıldığında hastalarda klinik olarak önemli advers etkileşimler
bildirilmemiştir. Ancak, özellikle etkileşim çalışmaları yapılmamıştır.
Lamivudin, zalsitabinin hücre içi fosforilasyonunu her iki tıbbi üründe
birlikte uygulandığında inhibe edebilir. Bu nedenle Zeffix’in
zalsitabin ile kombinasyon olarak kullanılması önerilmemektedir.
Dozaj (Hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde) Erişkinler
ve 12 yaş ve üstü yetişkinler: Önerilen Zeffix dozu günde bir kez 100
mg’dır. 2-11 yaş arasındaki çocuklar: Önerilen doz günde maksimum 100
mg olmak üzere günde bir kez 3 mg/kg’dır. İki yaşın altındaki çocuklar:
Bu yaş grubuna doz önerisinde bulunmak için yeterli bilgi yoktur.
Tablet kullanımının uygun olmadığı hastalarda ve çocuklarda kullanım
için Zeffix oral solüsyon da bulunmaktadır. Zeffix aç veya tok karnına
alınabilir. HBeAg ve/veya HBsAg serokonversiyonu olduğu zaman immun
sistemi yeterli hastalarda Zeffix’in kesilmesi düşünülmelidir. Rekürran
Hepatit B bulgularından anlaşılabileceği şekilde etkinlikte bir düşüş
olursa Zeffix kesilebilir. Eğer Zeffix kesilirse hastalar rekürran
Hepatit bulguları açısından periyodik olarak izlenmelidir (Bkz.
Uyarılar/Önlemler). Dekompanse karaciğer hastalığı olan hastalarda
tedavinin kesilmesi önerilmez. Zeffix ile tedavinin kesilmesinden sonra
uzun süreli serokonversiyonun devamı hakkındaki veriler sınırlıdır.
Zeffix tedavisi sırasında hasta uyumu izlenmelidir. Böbrek yetmezliği:
Lamivudin serum konsantrasyonları (EAA) orta ve şiddetli böbrek
yetmezliğinde azalmış renal klerens nedeniyle artar. Kreatinin klerensi
50 ml/dak’dan az olan hastalarda doz azaltılmalıdır (Bkz. Tablo 1 ve
Tablo 2). 100 mg altındaki Zeffix dozları için Zeffix oral solüsyon
kullanılmalıdır. Böbrek yetmezliği olan çocuklar için aynı doz azaltma
geçerlidir. (Bkz. Tablo 2) Tablo 1 Erişkinler ve 12 yaş üstü
yetişkinler için doz Kreatinin klerens ml/dak Zeffix oral solüsyon*
ilk dozu İdame dozu günde bir kez 30 - <50 20ml (100mg) 10ml (50mg)
15 - <30 20ml (100mg) 5ml (25mg) 5 - <15 7ml (35mg) 3ml (15mg)
< 5 7ml (35mg) 2ml(10mg)
Tablo 2 2-11 yaş arası çocuklarda doz Kreatinin klerens ml/dak Zeffix
oral solüsyon* ilk dozu İdame dozu günde bir kez 30 - <50 3 mg/kg
1.5 mg/kg 15 - <30 3 mg/kg 0.75 mg/kg 5 - <15 1 mg/kg 0.45 mg/kg
< 5 1 mg/kg 0.3 mg/kg * Zeffix oral solüsyon 5mg/ml lamivudin
içerir. Aralıklı hemodiyaliz altındaki hastalardan elde edilen veriler
(haftada 2-3 defa ≤4 saat diyaliz) hastanın kreatinin klerensini
düzeltmek için yapılan ilk Zeffix doz azaltılmasının ardından diyalize
giren hasta için daha fazla doz ayarlaması yapılmasının gerekmediğini
göstermektedir. Karaciğer yetmezliği: Son evre karaciğer hastalığı olan
ve transplant bekleyenler dahil karaciğer yetmezliği olan hastalardan
elde edilen veriler lamivudin farmakokinetiğinin karaciğer fonksiyon
bozukluğundan önemli ölçüde etkilenmediğini göstermiştir. Bu verilere
dayanarak, birlikte böbrek yetmezliği yoksa karaciğer yetmezliğinde doz
ayarlaması gerekli değildir. Aşırı Dozaj İnsanlarda akut aşırı doz
alınmasının sonuçları hakkında sınırlı veriler vardır. Ölümcül olaylar
meydana gelmemiş ve hastalar iyileşmiştir. Bu aşırı dozu takiben özel
belirti ve semptomlar saptanmamıştır. Eğer aşırı doz oluşursa hasta
izlenmeli ve gerekirse standart destekleyici tedavi uygulanmalıdır.
Lamivudin diyalize edilebildiğinden aşırı doz tedavisinde devamlı
hemodiyaliz kullanılabilirse de bu konuda çalışma yoktur. Saklama
Koşulları 30oC’ın altındaki oda sıcaklığında saklayınız. ÇOCUKLARIN
ULAŞAMAYACAĞI YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.
Kısıtlamalar 150mg. tablet formları enfeksiyon hastalıkları uzmanının (EHU)
yazabileceği, EHU’nın olmadığı yerlerde İç Hastalıkları Uzmanının
yazabileceği, Çocuk hastalarda, Çocuk Enfeksiyon Hastalıkları Uzmanı
olmadığı yerlerde Çocuk Hastalıkları Uzmanının yazabileceği
antibiyotiklerdir.
Acil durumlarda, (endikasyonları dahilinde kullanılmak kaydıyla) iç
hastalıkları ve çocuk hastalıkları uzmanları tedaviye başlayabilir,
ancak takip eden ilk iş günü, bu uzmanlar tarafından yazılan reçetenin
EHU tarafından onaylanması zorunludur.
Hastane enfeksiyon komitesinin belirlediği kurallar ve/veya
protokollere uygun olarak enfeksiyon hastalıkları uzmanı aranmaksızın
hastayı tedavi etmekte olan uzman hekim tarafından da yazılabilecektir.
100mg. tablet formları Ayaktan tedavide uzman hekimlerce veya ilaç
kullanım raporuna bağlı olarak pratisyen hekimler dahil tüm hekimlerce,
yatarak tedavide ise tüm hekimlerce reçete edilebilir.