Farmakoloji bilgileri, famakokinetik, farmakodinamik:
Endikasyonlar
Epilepsi
- Sekonder jeneralizasyon ile veya sekonder jeneralizasyon olmaksızın kompleks
veya basit parsiyel nöbetler (bilinç kaybı ile veya bilinç kaybı olmaksızın).
- Jeneralize tonik-klonik nöbetler, nöbetlerin karışık şekilleri.
Tegretol hem monoterapi hem de kombine tedavi için uygundur.
Tegretol genellikle absans nöbetlerinde (petit mal) ve miyoklonik nöbetlerde etkin
değildir (Bkz. Uyarılar/Önlemler).
Akut mani ve bipolar afektif bozuklukları önlemek ve oluşumunu azaltmak için idame tedavisi.
Alkolü bırakma (alkol yoksunluk) sendromu.
İdiyopatik trigeminal nevralji ve multipl skleroza bağlı (tipik veya atipik) trigeminal
nevralji. İdiyopatik glossofaringeal nevralji.
Ağrılı diyabetik nöropati.
Diabetes insipidus sentralis. Nörohormonal orijinli poliüri ve polidipsi.
Kontrendikasyonlar
Karbamazepine veya yapısal olarak benzerlik gösteren ilaçlara (trisiklik
antidepresanlar) veya bileşiminde bulunan herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlık.
Atriyoventriküler blok, geçmişte kemik iliği depresyonu veya akut intermitant porfirisi
olan hastalar. Trisiklik antidepresanlarla yapısal ilişkisi olduğundan Tegretolün MAO
(Monoamin Oksidaz) inhibitörleri ile kombine kullanımı tavsiye edilmez. MAO
inhibitörleri Tegretol verilmeden en azından 2 hafta veya klinik durum elverirse daha
uzun bir süre önce kesilmelidir.
Uyarılar ve Önlemler
Tegretol kullanımı ile ilişkili olarak aplastik anemi ve agranülositoz
bildirilmiştir, ancak
bu durumların görülme sıklığı çok düşüktür.
Bazen Tegretol kullanımı ile ilişkili olarak, trombosit veya lökosit
sayısında geçici veya
kalıcı bir azalma oluşur. Tedaviye başlamadan önce temel alınmak üzere
ve daha
sonra periyodik olarak trombositler, muhtemelen retikülositler ve serum
demiri dahil,
tam kan sayımı yapılmalıdır.
Eğer tedavi sırasında kesinlikle düşük veya azalmış lökosit veya
trombosit sayısı
gözlenirse, hasta ve kan sayımı yakından takip edilmelidir. Eğer önemli
bir kemik iliği
depresyonu belirtisi görülürse Tegretol kesilmelidir.
Eğer ciddi deri reaksiyonlarını, örneğin; Stevens-Johnson sendromu,
Lyell sendromu,
akla getirecek belirti ve semptomlar görülürse Tegretol derhal
kesilmelidir.
Tegretol sadece tıbbi gözetim altında verilmelidir.
Tegretol, tipik veya atipik bilinç kaybı nöbetlerini de içeren, karışık
nöbetleri olan
hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Tüm bu koşullarda Tegretol
nöbetleri
alevlendirebilir. Nöbetlerin alevlenmesi halinde Tegretol kesilmelidir.
Özellikle geçmişinde bir karaciğer rahatsızlığı olan hastalarda ve
yaşlı hastalarda,
temel karaciğer fonksiyonu tayin edilmeli ve Tegretol ile tedavi
sırasında periyodik
kontroller yapılmalıdır. Tegretol ileri derecede karaciğer bozukluğu
veya aktif karaciğer
hastalığı durumlarında derhal kesilmelidir.
Hastalara ateş, boğaz ağrısı, kızarıklık, ağız ülserleri, kolay çürük
oluşumu, peteşi
veya hemorajik purpura gibi muhtemel hematolojik bir problemin erken
toksik belirti ve
semptomları ve dermatolojik veya hepatik reaksiyonların semptomları
bildirilmeli ve bu
belirtiler görülürse derhal doktora başvurmaları öğütlenmelidir.
Tegretol geçmişinde kardiyak, hepatik veya renal bozukluğu olan, diğer
ilaçlara karşı
istenmeyen hematolojik reaksiyon gösteren veya Tegretol ile tedavinin
kesildiği hastalara, yarar-zarar oranı iyice değerlendirildikten sonra
ve yakın bir gözetim altında
verilmelidir.
Temel ve periyodik tam idrar tahlili ve kan üre azotu (BUN) tayinleri
tavsiye
edilmektedir.
İzole maküler veya makulopapular ekzantem gibi hafif deri reaksiyonları
çoğunlukla
geçici ve tehlikesizdir; devam eden tedavi esnasında veya dozun
azaltılmasını izleyen
birkaç gün veya birkaç hafta içinde kaybolurlar. Buna rağmen hasta
yakın bir gözetim
altında tutulmalıdır.
Tegretol hafif antikolinerjik aktivite gösterir, bu nedenle intraoküler
basıncı artmış olan
hastalar tedavi sırasında yakından gözlenmelidir.
Yaşlı hastalarda gizli bir psikozun aktivasyonu, konfüzyon veya
ajitasyon olasılığı
akılda tutulmalıdır.
Çok ender olarak erkeklerde azalan fertilite ve/veya anormal
spermatogenez
görüldüğü bildirilmiş, nedensel bir ilişki kurulmamıştır.
Oral kontraseptif kullanan kadınlarda Tegretol alındığında kanama
görüldüğü
bildirilmiştir, oral kontraseptiflerin güvenilirliği Tegretolden ters
olarak etkilenebilir ve
anne olma yaşındaki kadınlara Tegretol alırken doğum kontrolünün
alternatif şekillerini
kullanmaları tavsiye edilmelidir.
Karbamazepinin dozu ve plazma düzeyleri ve plazma düzeyleri ile klinik
etkinliği veya
güvenilirliği arasındaki korelasyon oldukça önemsiz olmasına rağmen şu
durumlarda
plazma düzeylerinin izlenmesi yararlı olabilir: nöbet sıklığında
çarpıcı artış/hasta
uyumunu doğrulama; gebelik; çocukların veya yetişkinlerin tedavisi;
şüpheli emilim
bozuklukları; birden fazla ilaç kullanıldığında şüpheli toksisite.
(Bkz. İlaç Etkileşmeleri
ve Diğer Etkileşimler).
Tegretolün birdenbire kesilmesi nöbetleri hızlandırır. Eğer Tegretol
tedavisinin
birdenbire kesilmesi zorunlu ise, yeni antiepileptik bileşiklere geçiş
uygun bir ilaç
(örneğin i.v. veya rektal diazepam veya i.v. fenitoin) kontrolünde
yapılmalıdır.
Annenin Tegretol ve diğer antikonvülsanların birlikte kullanmasına
bağlı olarak birkaç
yenidoğanda nöbet ve/veya solunum depresyonu, kusma, ishal ve/veya
beslenmede
azalma vakaları rapor edilmiştir. Bu reaksiyonlar yenidoğanda yoksunluk
sendromunu
oluştururlar.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı
Epileptik hamilelerin özel bir dikkatle tedavi edilmeleri gerekir.
Tegretol doğurganlık
çağındaki kadınlarda mümkünse monoterapi şeklinde uygulanmalıdır. Çünkü
antiepileptik ilaçlarla kombine tedavi gören hamilelerin bebeklerinde
konjenital
anomali görülme sıklığı, monoterapi gören hamilelere göre daha
fazladır.
Etkili en düşük doz verilmelidir ve plazma düzeylerinin izlenmesi
önerilir. Tegretol
kullanmakta olan bir kadın hamile kaldığında veya hamile bir kadında
Tegretol
tedavisinin başlatılmasını gerektiren bir durum ortaya çıktığında,
özellikle hamileliğin
ilk 3 ayı içerisinde yarar/zarar oranı dikkatle değerlendirilmelidir.
Tegretol kullanımı ile
ilişkili, spina bifida dahil gelişim bozuklukları ve malformasyonlar
çok ender olarak
bildirilmiştir.
Hamilelerde folik asit eksikliği oluştuğundan ve antiepileptik ilaçlar
folik asit eksikliğini
şiddetlendirdiklerinden dolayı, hamilelikten önce ve hamilelik
sırasında folik asit
takviyesi tavsiye edilir.
Bebekte kanama bozukluklarını önlemek için hamileliğin son haftalarında
anneye ve
daha sonra yeni doğan bebeğe K1 vitamini preparatı verilmesi de
önerilir.
Karbamazepin, plazmadaki konsantrasyonunun % 25-60 ı oranında anne
sütüne
geçer. Emzirmenin yararları, sütteki karbamazepinle bebekte ortaya
çıkabilecek yan
etkilere karşı değerlendirilmelidir. Tegretol kullanan anneler
bebeklerini, olası yan
etkiler (aşırı uyku, alerjik deri reaksiyonu gibi) bakımından bebeğin
izlenmesi kaydıyla
emzirebilirler.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkileri
Tegretolün neden olduğu sersemlik ve uyuşukluk, özellikle tedavinin
başlangıcında
veya doz ayarlamaları ile ilişkili olarak, hastaların reaksiyon
yeteneğini azaltabilir; bu
nedenle hastalar araç sürerken veya makine kullanırken dikkatli
olmalıdırlar.
Yan Etkiler
Özellikle Tegretol ile tedaviye başlandığında veya başlangıç dozu çok
yüksekse veya
yaşlı hastaların tedavisinde santral sinir sistemi ile ilgili yan
etkiler (uyuşukluk, baş
ağrısı, ataksi, sersemlik, halsizlik, çift görme); gastrointestinal
sistem bozuklukları
(bulantı, kusma), ayrıca alerjik deri reaksiyonları gibi yan etkiler
sık sık veya yaygın
olarak görülür.
Doz ile ilişkili yan etkiler genellikle birkaç gün içinde kendiliğinden
veya dozajın geçici
bir süre azaltılmasından sonra ortadan kalkar. Santral sinir sistemi
ile ilgili yan etkiler
nispeten yüksek doza veya plazma düzeylerindeki düzensizliğe bağlı
olarak meydana
gelebilir. Bu gibi durumlarda plazma düzeylerinin izlenmesi tavsiye
edilir.
Sıklık ölçeği: Sık sık ≥%10; yaygın ≥%1 - <%10; seyrek ≥%0.1 -
<%1; ender ≥%0.01 -
<%0.1; çok ender <%0.01
Santral sinir sistemi
Nörolojik : Sık sık sersemlik, ataksi, uyuşukluk, halsizlik; yaygın
olarak baş ağrısı, çift
görme, uyum bozuklukları (bulanık görme gibi); seyrek olarak anormal
istem dışı
hareketler (tremor, kas seyirmesi, distoni, tikler gibi), nistagmus;
ender olarak
orofasiyel diskinezi, okülomotor bozukluklar, konuşma bozuklukları
(dizartri, telaffuz
bozukluğu gibi) koreoatetotik bozukluklar, periferal nevrit,
paresteziler, kas zayıflığı ve
paretik semptomlar. Karbamazepinin nöromalign sendromunu indüklemesi
veya
gelişiminde rol alması, özellikle nöroleptiklerle birlikte olduğu zaman
açık değildir.
Psikiyatrik : Ender olarak halüsinasyonlar (görme veya işitme ile
ilgili), depresyon,
iştah kaybı, huzursuzluk, agresif davranışlar, ajitasyon, konfüzyon;
çok ender olarak
psikozun aktivasyonu.
Deri ve uzantıları : Sık sık alerjik deri reaksiyonları, şiddetli
olabilen ürtiker; seyrek
olarak eksfolyatif dermatit ve eritroderma; ender olarak lupus
eritematozusa benzer
sendrom, kaşıntı; çok ender olarak Stevens-Johnson sendromu, toksik
epidermal
nekroliz, ışığa duyarlılık, multiform ve nodüler eritem, deri renginde
değişiklikler,purpura, akne, terleme, saç dökülmesi; çok ender olarak
kıllanma bildirilmiştir, fakat
nedensel ilişkisi kesin değildir.
Kan : Sık sık lökopeni; yaygın olarak trombositopeni, eozinofili; ender
olarak
lökositoz, lenfadenopati, folik asit eksikliği; çok ender olarak
agranülositoz, aplastik
anemi, alyuvar aplazisi, megaloblastik anemi, akut fasılalı porfiri,
retikülositoz, ve
muhtemelen hemolitik anemi.
Karaciğer : Sık sık genellikle klinik olarak ilgili olmayan yüksek
gama-GT düzeyleri
(karaciğer enzim indüksiyonuna bağlı); yaygın olarak yüksek alkalen
fosfataz; seyrek
olarak yüksek transaminaz düzeyleri; ender olarak kolestatik hepatit,
parenkimal
(hepatoselüler) veya karışık şekilli hepatit, sarılık; çok ender olarak
granülomatöz
hepatit.
Gastrointestinal kanal : Sık sık bulantı, kusma; yaygın olarak ağız
kuruluğu; seyrek
olarak diyare veya konstipasyon; ender olarak karın ağrısı; çok ender
olarak glossit,
stomatit, pankreatit.
Aşırı duyarlılık reaksiyonları : Ender olarak ateş, deri döküntüleri,
vaskülit,
lenfadenopati, lenfomaya benzeyen hastalıklar, artralji, lökopeni,
eozinofili,
hepatosplenomegali ve anormal karaciğer fonksiyon testlerinin çeşitli
kombinasyonları şeklinde görülen, birçok organı tutan, gecikmiş aşırı
duyarlık. Diğer
organlar (akciğerler, böbrekler, pankreas, miyokard, kolon gibi) da
etkilenebilirler; çok
ender olarak miyoklonus ve periferal eozinofili ile birlikte görülen
aseptik menenjit,
anafilaktik reaksiyon, anjiyoödem. Bu şekildeki aşırı duyarlık
reaksiyonları
görüldüğünde tedavi kesilmelidir.
Kardiyovasküler sistem : Ender olarak kardiyak iletim bozuklukları;
hipertansiyon,
hipotansiyon, çok ender olarak bradikardi, aritmiler, senkopla birlikte
oluşan AV-blok,
kollaps, konjestif kalp yetmezliği, koroner arter hastalığında
şiddetlenme, tromboflebit,
tromboembolizm.
Endokrin sistem ve metabolizma : Yaygın olarak ödem, sıvı tutulması,
kilo artışı,
antidiüretik hormona (ADH) benzer etkisine bağlı olarak gelişen, ender
durumlarda
letarji, kusma, baş ağrısı, mental konfüzyon, nörolojik anormalliklerle
birlikte görülen
su entoksikasyonuna yol açan hiponatremi ve düşük plazma osmolalitesi;
çok ender
olarak jinekomasti veya galaktore gibi klinikte belirti gösteren veya
göstermeksizin
prolaktinde artış, anormal tiroid fonksiyon testleri: L-tiroksinde
(FT4, T4, T3) azalma ve
TSH düzeyinde artış (genellikle klinik belirtiler göstermeksizin),
osteomalaziye neden
olan kemik metabolizması bozuklukları (plazma kalsiyum ve
25-OH-kolekalsiferol
düzeyinde azalma), kolesterol (HDL kolesterol dahil) ve trigliserit
düzeylerinde artış.
Ürogenital sistem : Çok ender olarak interstisyel nefrit, böbrek
yetmezliği, böbrek
fonksiyon bozukluğu (albüminüri, hematüri, oligüri ve kan üre
azotu/azotemi değerinde
artış gibi), idrara sık çıkma, idrar tutulması, seksüel
bozukluklar/impotens.
Duyu organları : Çok ender olarak tat alma bozuklukları, lenste
opaklaşmalar,
konjunktivit, kulak çınlaması, hiperakuzi, hipoakuzi, ses perdesi
algısında değişiklik
gibi işitme bozuklukları.
Kas iskelet sistemi : Çok ender olarak artralji, kas ağrısı veya kramp.
Solunum sistemi : Çok ender olarak ateş, dispne, pnömonit veya pnömoni
ile
karakterize edilen pulmoner aşırı duyarlık.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
|
