Distal tübül üzerine etkili bir diüretik olan klortalidon ile Beta1 selektif blokeri atenolol kombinasyonu.
Yetişkinde günde 1 defa 50/12.5 - 100/25mg.
FORMÜLÜ :
Her Tablet; etkin madde olarak 100 mg Atenolol ve 25 mg Klortalidon ve yardımcı madde
olarak Titanyum dioksid E 171 içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Farmakodinamik Özellikler :
Tenoretic , bir beta-bloker (Atenolol) ve bir diüretik (Klortalidon) olmak üzere iki ajanın
antihipertansif etkisini birleştirir. Bu ajanların antihipertansif etkileri aditifdir.
Atenolol, beta1-selektiftir (yani, kalpteki beta1-adrenerjik reseptörler üzerinde seçiciliği
vardır). Selektivite artan dozla birlikte azalır.
Atenolol’un, intrinsik sempatomimetik ve membran stabilize edici aktiviteleri yoktur ve diğer
beta-blokerlerde olduğu gibi negatif inotropik etkilere sahiptir (ve bu yüzden kontrol
edilmeyen kalp yetmezliğinde kontrendikedir).
Klortalidon, tiyazidler gibi moleküllerinde bir serbest sulfonamid (monosülfonamil) grubu
içeren, fakat benzotiadiazin halka sistemi içermeyen ve farmakolojik profili ve yan tesirleri
bakımından tiyazidlere benzeyen bir etken maddedir. Uzun etkili ve düşük toksisiteli bir oral
diüretikdir. Klortalidon, diüretik etkisini artmış sodyum ve klor atılımı ile gösterir. Maksimal
terapötik dozda, klortalidon, benzotiadiazin diüretiklerin benzer maksimal terapötik dozları ile
yaklaşık olarak aynı diüretik etki gösterir. Klortalidon farmakolojik etkisini nefronun Henle
kıvrımının çıkan kolunun kortikal segmenti üzerind gösterir.
Farmakokinetik Özellikler :
Atenololün ağız yoluyla alınmasını takiben absorbsiyonu hızlı ve sabittir, fakat tam değildir.
Oral dozun yaklaşık %50’si gastrointestinal kanaldan emilmekte, kalanı değişmeden feçes
yolu ile atılmaktadır. Doruk plazma düzeylerine dozun alınmasını takiben 2-4 saat içinde
erişilir. Atenololün belirgin bir hepatik metabolizması yoktur ve absorbe edilen miktarın %
90’dan fazlası değişmeden sistemik dolaşıma ulaşır. Plazma yarı-ömrü 6-7saattir fakat
böbrekler eliminasyonun en önemli yolu olduğundan dolayı ciddi böbrek yetmezliğinde
artabilir. Atenolol, düşük lipid çözünürlüğüne bağlı olarak dokulara az geçer ve beyin
dokusundaki konsantrasyonu düşüktür. Plazma proteinlerine bağlanması düşüktür (yaklaşık
olarak % 6-16).
Ağız yoluyla alınan klortalidon’un absorbsiyonu sabitdir ama dozun alınmasından 12 saat
sonra meydana gelen doruk plazma konsantrasyonlarında absorbsiyonu tam değildir
(yaklaşık % 60). İlacın diüretik etkisi oral dozun alımını takiben 2 saat içinde gözlenir .
Plazma yarı-ömrü 50 saat kadardır ve böbrek en önemli eliminasyon yoludur. Plazma
proteinlerine bağlanması yüksektir (yaklaşık % 75). Klortalidon ve Atenolol’ün birlikte
uygulanması, her ikisinin farmakokinetiklerinde çok az bir etkiye neden olur.
Tenoretic en az 24 saat etkilidir.
ENDİKASYONLARI :
Tenoretic 100/25 mg Film Tablet, hipertansiyonda endikedir.
KONTRENDİKASYONLARI :
Tenoretic, aşağıdaki durumları olan kişilerde kullanılmamalıdır.
Her iki bileşene karşı bilinen aşırı duyarlılık; bradikardi; kardiyojenik şok; hipotansiyon;
metabolik asidoz; ağır periferik arteryel dolaşım bozuklukları; ikinci ve üçüncü derece kalp
bloğu; hasta sinüs sendromu; tedavi edilmemiş feokromositoma; kontrol edilmeyen kalp
yetmezliği.
