Seldepar, tek başına levodopa veya levodopa+periferal dekarboksilaz inhibitörü (karbidopa) ile tedavi edilmekte olan ve bu tedaviyle alınan yanıtın giderek azaldığı Parkinson hastalığı veya semptomatik Parkisonizm olgularının tedavisinde kullanılır
Seldepar, tek başına levodopa veya levodopa+periferal dekarboksilaz inhibitörü (karbidopa) ile tedavi edilmekte olan ve bu tedaviyle alınan yanıtın giderek azaldığı Parkinson hastalığı veya semptomatik Parkisonizm olgularının tedavisinde kullanılır Farmakoloji bilgileri, famakokinetik, farmakodinamik özellikler:
Endikasyonlar Seldepar, tek başına levodopa veya levodopa+periferal dekarboksilaz
inhibitörü (karbidopa) ile tedavi edilmekte olan ve bu tedaviyle alınan
yanıtın giderek azaldığı Parkinson hastalığı veya semptomatik
Parkisonizm olgularının tedavisinde kullanılır. Seldepar’ın Parkinson
hastalığında tek başına etkinliği kanıtlanmamıştır. Ancak ön
çalışmalar, erken Parkinson vakalarında günde 10 mg Seldepar’ın
hastalığın yol açtığı malüliyetin ortaya çıkışını geciktirdiğini
göstermiştir. Şimdiye kadar non-selektif MAO inhibitörleriyle
monoterapi başarısız olmuştur. Günümüzde Parkinson hastalarının
levodopa ve non-selektif MAO inhibitörleriyle kombine tedavisi de;
hipertansiyon, toksik delirium, istemsiz hareketlerde artış gibi çok
sayıda yan etkisi nedeniyle terkedilmiştir. Seldepar ayrıca mental
depresyonda da başarılı sonuçlar vermiştir. Önemli bir üstünlüğü bu
endikasyonda kullanılan non-selektif MAO inhibitörlerinin tipik yan
etkilerinden çoğuna yol açmamasıdır.
Kontrendikasyonlar Seldepar’a karşı bilinen aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır
Uyarılar ve Önlemler Non-selektif MAO inhibisyonu riski nedeniyle Seldepar’ın önerilen dozu
(10 mg/gün) aşılmamalıdır. Seldepar dozu arttığında selektivitesi
azalır; yaklaşık 30-40 mg/gün ile non selektif MAO inhibitörü özelliği
kazandığı kabul edilir. Hipertansif kriz; teorik olarak barsaklardaki
MAO-A inhibe olmadığından günde 10mg Seldepar ile tedavi edilen
hastalar aktif amin içeren ilaçları ve tiramin içeren gıda maddelerini
alabilirler. Seldepar MAO-B’yi selektif olarak inhibe etmesi yanında;
tiramin ve diğer indirekt etkili sempatomimetiklerin, norepinefrini
adrenerjik nöronlardan deplase etmelerini de önler.
Seldepar kullanan bazı hastalarda levodopaya bağlı yan etkiler
artabilir. Bunun nedeni muhtemelen aşırı duyarlı post-sinaptik
reseptörlerle reaksiyona giren dopamin miktarının artmasıdır.
Levodopa/karbidopa dozu %10 ile %30 arasında azaltılarak bu yan etkiler
de hafifletilebilir.
Gebelik ve Laktasyon Dönemlerinde Kullanımı :
Seldepar’ın gebelerde kullanıldığında fetus için zararlı olup olmadığı
ve annenin üreme kapasitesini nasıl etkilediği kesin olarak
bilinmemektedir; bu nedenle ancak mutlak endikasyon durumunda;
sağlanacak yarar potansiyel zararı aşıyorsa kullanılabilir.
Seldepar’ın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemekle birlikte birçok
ilaç gibi süte geçebileceği düşünülerek emziren annelerde
kullanılmamalıdır.
Çocuklarda Kullanımı :
Seldepar’ın çocuklardaki etkileri henüz tam olarak değerlendirilmemekle
birlikte çocuklarda kullanılmaz. Geriatrik Kullanımı :
Yaşlılıkta doz ayarı gerekmez; yaşlılıkla ilgili spesifik kullanım
problemi bilinmemektedir.
Araç ve Makina Kullanmaya Etkisi:
Seldeparın araç ve makina kullanmaya etkisi yoktur.
Yan Etkiler Seldepar levodopaya bağlı yan etkileri arttırır; ancak bizzat
Seldepar’dan kaynaklanan yan etkiler azdır. Seldepar, levodopa veya
levodopa + karbidopa kombinasyonu ile birlikte kullanıldığında bu
ilaçların dozu ve sonuçta yan etkileri azaltılabilir. 920 hastayı
kapsayan ve prospektif olarak izlenen klinik çalışmalarda aşağıdaki yan
etkiler rapor edilmiştir.
Santral Sinir Sistemi :
Motor/Koordinasyon/Ekstrapiramidal;
Tremor artışı, korea, denge kaybı, tardiv diskinezi, istemsiz
hareketler, kramp.
Mental / Davranışsal / Psikiyatrik ;
Halusinasyon, baş dönmesi, konfüzyon, anksiyete, depresyon, korkulu
rüya, oryantasyon bozukluğu, letarji, apati.
Ağrı/Duyu Bozukluğu ;
Baş, sırt, bacak ağrısı, tinnitus, migren, boğazda yanma, el ve ayak
parmaklarında uyuşma, tad alma bozukluğu, üşüme.
Kardiyovasküler sistem :
Ortostatik hipotansiyon, hipertansiyon, aritmi, çarpıntı, yeni anjina
veya eski anjinada şiddetlenme, periferal ödem.
Gastrointestinal Sistem :
Bulantı veya kusma, konstipasyon, kilo kaybı, anoreksi, disfaji,
diyare, rektal kanama.
Genito-Üriner Sistem :
Miksiyonda yavaşlama, geçici noktüri, prostat hipertrofisi, seksüel
disfonksiyon.
Dermatolojik :
Terleme artışı, saç dökülmesi, hematom, ciltte kızarıklık ,
fotosensitivite.
Diğerleri :
Astım, diplopi, nefes darlığı, konuşma bozukluğu, ağız kuruluğu,
bulanık görme.
Günde 10 mg üzerindeki dozlarda bildirilen yan etkiler; kaslarda
seğirme miyoklonik kasılmalar, hafıza bozukluğu, enerji artışı, diş
gıcırdatma. Diş gıcırdatma ve miyoklonik kasılmalar ancak daha önceden
mevcut değillerse ya da Seldepar tedavisine başlandıktan kısa süre
sonra ortaya çıkmışlarsa yan etkisi olarak kabul edilebilir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNU
Etkileşimler Meperidin: Fatal sonuçlanan etkileşimler nedeni ile MAO
inhibitörlerinin meperidinle birlikte kullanılması kontrendikedir. Bu
uyarı diğer opioidler için de geçerlidir
Dozaj Seldepar; levodopa/karbidopa tedavisi görmekte olup bu tedaviye gitgide
daha az yanıt veren Parkinson hastalarında kullanılır. Önerilen doz
günde 10 mg olup kahvaltı ve öğle yemeğinde 5 mg (1 tablet) verilir.
Daha yüksek dozların daha yararlı olabileceğini düşündürecek veriler
mevcut değildir. Ayrıca artan yan etki riski nedeniyle yüksek dozlardan
kaçınılmalıdır. 2 ile 3 günlük Seldepar tedavisinden sonra
levodopa/karbidopa dozu azaltılmalıdır. Olağan şartlarda %10 ile 30
arasında değişen oranlarda azalma sağlanabilmektedir. Tedavinin geç
dönemlerinde levodopa / karbidopa dozunun daha da azaltılması mümkün
olabilir (%50 oranında). Seldepar depresyon tedavisinde de kullanılmış
olup henüz bu endikasyonda kesin dozaj saptanmamıştır. Yapılan çeşitli
klinik çalışmalarda günde maksimal 50 mg’a ulaşan dozlar
kullanılmıştır. Tedaviye 10 mg ile başlanıp, vakaya ve alınan yanıta
göre bu doz tedricen artırılabilir. Günlük doz sabahları bir defada
alınmalıdır. AŞIRI DOZ VE TEDAVİSİ :
600 mg Seldepar alan bazı hastalarda hipotansiyon ve psikomotor
ajitasyon ortaya çıkmıştır. MAO-B’nin selektif inhibisyonu ancak günde
10 mg ile sağlandığından aşırı doz alımında hem MAO-A hem de MAO-B’de
önemli inhibisyon ortaya çıkabilir. Sonuçta aşırı dozdan kaynaklanan
semptom ve bulgular non-selektif MAO inhibitörleriyle örneğin
tranilsipromin, izokarboksazit fenelzin ile görülenlere benzetilebilir.
İlaç alındıktan sonraki 12 saat içinde semptom ortaya çıkamayabilir ya
da minimal düzeyde olabilir; gitgide şiddetlenerek 24 ile 48 saatte
maksimuma ulaşır. Bu dönemde hastanın derhal hastaneye kaldırılarak
sıkı gözlem altına alınması gerekir.
Tedavi :
Erken devrede hasta kusturulur veya midesi yıkanarak aktif kömür tozu
verilir. Santral sinir sistemi stimülasyonu bulgularına karşı iv olarak
diazepam yapılır; fenotiazin türevlerinden kaçınılmalıdır.
Hipotansiyon ve vasküler kollaps intravenöz sıvılarla ve gerekirse
dilüe bir baskılayıcı ajanla tedavi edilmelidir. Adrenerjik ajanların
baskılayıcı etkilerinin bu hastalarda önemli ölçüde artabileceği akılda
tutulmalıdır.
