Olanzapin, şizofreni tedavisinde ve bipolar bozukluklarla beraber seyreden akut manik atakların kısa dönemli tedavisinde endikedir Farmakoloji bilgileri, famakokinetik, farmakodinamik özellikler:
Kısıtlamalar Yeni nesil (atipik) antipsikotiklerin (klozapin, olanzapin,
risperidon, amisülpirid, ketiapin, ziprosidon, aripiprazol,
zotepine,Sertindol) oral formlarının, psikiyatri (erişkin ve çocuk)
veya nöroloji (erişkin ve çocuk) uzman hekimleri tarafından, parenteral
formlarının ise yalnızca psikiyatri (erişkin ve çocuk) uzman hekimleri
tarafından reçete edilmesi halinde bedelleri ödenir.
Yeni nesil (atipik) antipsikotikler, psikiyatri (erişkin ve çocuk) veya
nöroloji (erişkin ve çocuk) uzman hekimlerinden biri tarafından
düzenlenen ilaç kullanım raporuna dayanılarak diğer hekimler tarafından
da reçete edilmesi halinde bedelleri ödenir.
Yeni nesil (Atipik) antipsikotikler dışındaki antipsikotik ilaçlar tüm
hekimlerce yukarıdaki kısıtlamalar olmaksızın yazılabilir.
Acil hallerde, acil servislerde, yeni nesil (atipik) antipsikotiklerin
parenteral formlarının, (uzun salınımlı/depo etkili formları hariç)
klinik şartlarda, tek doz olarak, diğer hekimler tarafından reçete
edilmesi halinde bedelleri ödenir.
Demansta, atipik antipsikotik ilaçlar, psikiyatri, nöroloji veya
geriatri uzman hekimi tarafından veya bu hekimlerden biri tarafından
düzenlenen ilaç kullanım raporuna dayanılarak diğer hekimler tarafından
da reçete edilmesi halinde bedeli ödenir.
Aripiprazolün; bipolar I bozukluğun akut mani epizotlarının tedavisi
endikasyonunda, çeşitli nedenlerle diğer ilaçların kullanılamadığı ya
da etkisiz kaldığının hasta adına düzenlenen raporda ya da reçetede
belirtilmesi kaydı ile reçetelenmesi halinde bedeli ödenir.
Antidepresanlar ve antipsikotikler için düzenlenecek ilaç kullanım raporunda ilacın kullanılacağı süre belirtilecektir.
ENDİKASYONLARI :
Olanzapin, şizofreni tedavisinde ve bipolar bozukluklarla beraber
seyreden akut manik atakların kısa dönemli tedavisinde endikedir.
KONTRENDİKASYONLARI :
Rexapin’in içeriğinde bulunan herhangi bir maddeye karşı bilinen aşırı
duyarlılığı olan hastalarda ve bilinen dar açılı glokom riski olan
hastalarda kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER :
Ketoasidoz veya komaya bağlı hiperglisemi veya varolan diyabetin
alevlenmesi bazı ölümcü1 vakalar da dahil olmak üzere çok nadir olarak
bildirilmiştir. Bazı vakalarda, önceden vücut ağırlığının artmış olması
bu duruma eğilimin olabileceğini göstermiştir. Diyabetik hastalarda ve
diabetes mellitusun gelişebileceği risk faktörleri olan hastalarda
düzenli klinik izleme önerilmektedir.
Ortostatik hipotansiyon: Olanzapin, muhtemelen alfa1 adrenerjik
antagonistik özelliklerini yansıtan, daha çok başlangıçta doz
titrasyonu döneminde görülen, baş dönmesi, taşikardi ve bazı hastalarda
senkop ile seyreden ortostatik hipotansiyona neden olabilir.
Hipotansiyon görüldüğünde hedef doza ulaşmada daha yavaş bir titrasyon
hızı tercih edilmelidir. Olanzapin, bilinen kardiyovasküler hastalığı
(miyokard enfartüsü veya iskemi öyküsü, kalp yetmezliği veya kalpte
sinir iletisi anormallikleri), serebrovasküler hastalığı ve hastada
hipotansiyonu predispoze edecek koşullar (dehidrasyon, hipovolemi ve
antihipertansif ilaç tedavileri) bulunduğunda dikkatli kullanılmalıdır.
Beraberinde seyreden hastalıklar: Olanzapinin antikolinerjik aktivitesi
in vitro olarak gosterilirken, klinik çalışmalar sırasında bağlantılı
olayların insidansının düşük olduğu gösterilmiştir. Her ne kadar eşlik
eden hastalıkları olanlarda Olanzapin kullanımına ait klinik deneyim
sınırlıysa da prostat hipertrofisi veya paralitik ileusu ve benzer
durumları olanlarda dikkatle reçete edilmesi önerilir.
Antipsikotik tedavi sırasında, hastanın klinik durumundaki iyileşme
birkaç günden birkaç haftaya kadar sürer. Bu süre zarfında hastalar
yakından izlenmelidir. Özellikle tedavinin başlangıcında, ALT, AST,
hepatik transaminazlarda geçici asemptomatik artışlar yaygın olarak
görülmüştür. ALT ve/veya AST değerleri yükselen hastalarda, hepatik
yetersizliğin belirti ve semptomları olan hastalarda, sınırlı hepatik
fonksiyonal rezervi ile ilişkili önceden var olan durumları olan
hastalarda ve potansiyel olarak hepatotoksik ilaçlarla tedavi edilen
hastalarda dikkatli olunmalıdır. Tedavi sırasında ALT ve/ veya AST
değerlerinde artış olduğunda dozun azaltılması düşünülmelidir. Hepatit
teşhisi konan vakalarda Olanzapin tedavisi kesilmelidir.
Diğer nöroleptik ilaçlarda olduğu gibi herhangi bir sebeple düşük
lökosit ve/veya nötrofil sayımı olan hastalarda, geçmişinde ilaca bağlı
gelişmiş kemik iliği depresyonu / toksisitesi olan hastalarda,
beraberindeki bir hastalık, radyasyon tedavisi veya kemoterapi
nedeniyle kemik iliği depresyonu olan hastalarda ve hipereozinofilik
durumları veya miyeloproliferatif hastalığı olan hastalarda ,dikkatli
olunmalıdır.
Nöroleptik Habis Sendromu (NMS): Klinik çalışmalar sırasında Rexapin
kullanan hiçbir hastada Nöroleptik Habis Sendromu gelişmemiştir.Ölümle
sonuçlanma olasılığı yüksek bir semptom kompleksi şeklinde gelişen bu
sendromun diğer antipsikotik ilaçların kullanımına eşlik edebildiği
bildirilmiştir. Hiperpireksi kaslarda rijidite mental durum değişikliği
ve ayrıca da otonom instabilite kanıtları (nabız ya da kan basıncı
düzensizliği, taşikardi, terleme ve
kalpte aritmiler) bu sendromun klinik belirtilerindendir. Ayrıca
kreatinin fosfokinaz düzeylerinin yükselmesi, myglobinüri
(rabdomiyoliz) ve akut böbrek yetmezliği de görülebilir. Böyle bir
sendrom karşısında kullanılmakta olan bütün antipsikotik ilaçların
kullanımına Rexapin de dahil son verilmelidir.
Rexapin, konvülsiyon anamnezi veren hastalarda ya da konvülsiyonların
eşlik ettiği hastalıkları bulunanlarda dikkatle kullanılmalıdır.
Tardif Diskinezi: Karşılaştırmalı çalışmalarda Rexapin kullanılmasına
eşlik eden ve tedaviye bağlı olarak gelişen diskinezi insidansının
diğer ilaçlardan çok daha düşük olduğu görülmüştür. Rexapin kullanmakta
olan bir hastada tardif diskinezi belirti ya da semptomları gelişecek
olursa dozajın azalması ya da ilacın kullanımına son verilmesi
düşünülmelidir.
Ancak bazı hastalarda, bu sendromun varlığına rağmen Rexapin tedavisine
devam edilmesinden fayda görebilmektedir. Rexapin ile yapılan klinik
çalışmalarda yaşlılarda postural hipotansiyon nadiren görülmüştür.Diğer
antipsikotik ilaçlarla olduğu gibi 65 yaşın üzerindeki hastalarda
periyodik olarak kan basıncı takibi önerilmektedir.
Klinik çalışmalarda Rexapin QT aralıklarında kalıcı bir artışa neden
olmaz. 1685 vakanın sadece 8’inde çeşitli vakalarda QTc aralığı
artmıştır.Bununla birlikte, diğer antipsikotiklerde olduğu gibi Rexapin
özellikle yaşlılarda QTc aralığında artış yaptığı bilinen ilaçlarla
birlikte verildiğinde dikkatli olunmalıdır.
Vücut Isısı Regülasyonu: Antipsikotik ajanların, vücudun kendi ısısını
azaltma yeteneğini bozduğu düşünülmektedir. Olanzapin tedavisi
sırasında, aşırı egzersiz, aşırı ısıya maruziyet, antikolinerjik
aktivitesi olan ilaç kullanımı veya dehidrasyon riski gibi koşulları
olan hastalarda uygun gözetim ve yaklaşımda bulunulması tavsiye edilir.
Kognitif ve motor bozukluk potansiyeli: Somnolans, plasebo hastalarında
%15 , Olanzapin tedavisinde %26 hastada görülen Olanzapinle sık
bildirilen bir advers olaydır. Bu advers olay doza da bağlıdır.
Hiperprolaktinemi: Dopamin D2 reseptörlerini antagonize eden diğer
ilaçlarda görüldüğü gibi Olanzapin tedavisinde de prolaktin düzeyleri
artar ve tedavinin uzun sürdüğü durumlarda ılımlı yükseklikte seyreder.
Prolaktini yükselten ilaçlarla galaktore, amenore, jinekomasti ve
empotans gibi bozukluklar görülüyorsa da, çoğu hastada artmış prolaktin
düzeylerinin klinik önemi bilinmemektedir.
İntihar: Şizofreni ve bipolar bozuklukta intihara teşebbüs olasılığı
hastalıktan gelen nedenlerden ötürü mevcuttur ve ilaç tedavisinin yanı
sıra yüksek riskteki hastalar yakından izlenmelidir.
Disfaji: Antipsikotik ilaç kullanımı sırasında özofageal dismotilite ve
aspirasyon görülebilmektedir. İlerlemiş Alzheimer hastalığı olan
hastalarda aspirasyon pnömonisi sık karşılaşılan bir morbidite ve
mortalite nedenidir. Olanzapin ve diğer antipsikotik ilaçlar,
aspirasyon pnömonisi riski bulunan hastalarda tedbirli ve dikkatli kullanılmalıdır.
Diğer Merkezi Sinir Sistemini etkileyen ilaçlarda olduğu gibi,
Olanzapin demans ve/ veya Parkinson hastalığı olan yaşlılarda dikkatli
kullanılmalıdır.
Sigara ve Cinsiyet : Rexapin metabolizmasını etkilediği bilinen diğer
faktörlerdendir.Nitekim ilacın yarı ömrü, sigara içmeyenlerde ve
kadınlarda, sigara içenlere ve erkeklere kıyasla daha uzundur.
Olanzapin metabolizmasını yavaşlatabilecek en az 2 faktör birden
mevcutsa, başlangıç dozunun düşük tutulması düşünülmelidir. Bu gibi
hastalarda doz yükseltilmesi gerektiğinde bu, konservatif bir şekilde
yapılmalıdır.
Araç ve makine kullanımı : Rexapin somnolonsa neden olabildiğinden
hastalar ilacın kendilerini olumsuz yönde etkilemediğinden emin
oluncaya kadar tehlike yaratabilecek makineler ve bu arada araç
kullanmamaları konusunda uyarılmalıdır.
Çocuklar: Rexapin 18 yaşından küçüklerde incelenmemiştir.
Yaşlı Hastalar: Yaşı en az 65 olan ileri yaştaki sağlıklı kişilerde
Olanzapinin ortalama eliminasyon yarı ömrü bir bakıma uzamıştır, ancak
farmakokinetik değişiklikler yaşlı olmayan kişilerdeki normal sınırlar
içerisindedir.Günde 5- 20 mg arasında değişen dozlarda Rexapin’in
yaşlılarda ve genç hastalarda benzer bir ilaç emniyeti profiline sahip
olduğu gösterilmiştir. Bu nedenle de söz konusu hastalarda özel bir
dozaj programına ihtiyaç yoktur.
Karaciğer ve/ya da Böbrek Bozukluğu Olan Hastalar: Olanzapinin böbrek
yetmezliği olan hastalardaki farmakokinetiği büyük bir değişikliğe
uğramaz. Karaciğer bozukluğu ise ilacın yarı-ömrünü hafifçe
uzatabilir.Bu gibi hastalarda herhangi bir dozaj azaltması
önerilmemektedir.
Gebelikte ve Laktasyonda Kullanım:
Gebelik kategorisi C’dir. Gebe kadınlarda kullanımı hakkında yeterli
çalışma yoktur. Rexapin tedavisi altındaki hastalara gebe kaldıkları ya
da gebe kalmayı planladıkları takdirde bunu doktorlarına haber
vermeleri öğütlenmelidir.Ne olursa olsun insanlardaki deneyimler henüz
sınırlı olduğundan bu ilaç yalnızca beklenen faydaların fetusta meydana
gelebilecek zararlardan açıkça daha üstün olduğu durumlarda
kullanılmalıdır.
Laktasyon: Olanzapinin insanlarda anne sütüne geçip geçmediği
bilinmemektedir. Rexapin alan hastalara bebeklerini emzirmemeleri
önerilmelidir.
Doğum Eylemi ve Doğum: İlacın insanlardaki doğum eylemi ve doğum üzerindeki etkisi bilinmemektedir.
