Kısıtlamalar Ayaktan tedavide uzman hekimlerce veya ilaç kullanım raporuna
bağlı olarak pratisyen hekimler dahil tüm hekimlerce, yatarak tedavide
ise tüm hekimlerce reçete edilebilir.
ENDİKASYONLARI :
ROSENDA tip 2 diyabeti olan hastalarda kan şekeri kontrolü sağlamak
için diyet ve egzersize ek olarak endikedir. Bu amaçla ROSENDA
monoterapi olarak kullanılır. ROSENDA ayrıca bir sulfonilüre, metformin
veya insülin ile kombinasyon halinde, bu ilaçlardan yalnız başına
birinin diyet ve egzersizle birlikte glisemik kontrolü sağlayamadığı
hallerde endikedir. Bu amaçla kullanıldığında ROSENDA sulfonilüre,
metformin veya insülinin yerine değil onlara ek olarak verilmelidir.
Tip 2 diyabet tedavisinde diyet, kalori kısıtlaması, ağırlık
azaltılması ve egzersiz esastır. Çünkü bunlar insüline duyarlılığı
arttırırlar. Bu yalnız tedavinin başlangıcında glisemik kontrolü
sağlamak için değil, ilacın etkenliğinin sürdürülmesi için de önemlidir.
KONTRENDİKASYONLARI :
ROSENDA formülasyondaki maddelerden herhangi birine karşı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
ROSENDA aktif karaciğer hastalığı olanlarda ve serum transaminaz (ALT)
değerleri normal üst sınırın 2.5 katına yükselmiş hastalarda
kullanılmamalıdır.
UYARILAR / ÖNLEMLER :
Genel :
Rosiglitazon ancak insülin varlığında etkilidir. Bunun için ROSENDA tip
I diyabet veya diyabetik ketoasidoz tedavisinde kullanılmamalıdır.
ROSENDA ile birlikte bir oral hipoglisemik ilaç alan hastalar
hipoglisemi riski taşır. Bu kombinasyonu alan hastalarda ROSENDA’nın
yanındaki ilacın dozunun azaltılması gerekebilir.
Ovülasyon :
ROSENDA tedavisi bazı premenopausal anovulatuvar kadınlarda ovülasyona
neden olabilir. Bundan ötürü bu kadınlar gebe kalma riski taşır.
Gebelik istenmiyorsa kontraseptif yöntemler uygulanmalıdır. Tedavi
sırasında menstrüel fonksiyon bozuklukları görülürse ROSENDA tedavisine
devamın faydaları gözden geçirilmelidir.
Hematolojik değişmeler :
Tedavi sırasında hemoglobin ortalama ≤ 1.0 g/dL, hematokrit ≤ % 3.3
azalır. Bunun plazma hacminin artmasına bağlı olabileceği
düşünülmektedir ve klinik önem taşımaz.
Ödem :
ROSENDA ödemi olan ya da ödeme eğilimi olan hastalarda dikkatle
kullanılmalıdır. Aynı nedenle insülin ile kombinasyonda da dikkatle
kullanılmalıdır. Rosiglitazon sağlıklı gönüllülerde median plazma
hacminde 1.8 mL/kg’lık bir artışa neden olmuştur. Özellikle kalp
yetmezliğinde hastalık ağırlaşabilir. Bu durumda Rosenda bırakılmalıdır.
Kalp yetmezliğinde kullanılışı :
Preklinik araştırmalarda tiyazolidindionla (rosiglitazon dahil) plazma
hacmi artışına ve önyük (pre-load) artışına bağlı kalp hipertrofisine
neden olmuştur. Ancak insanlardaki klinik araştırmalar kalbin yapı ve
fonksiyonunda bir değişme göstermemiştir. ROSENDA NYHA Klass 3 ve 4
kalp yetmezliği hastalarında endike değildir ancak umulan faydalar
potansiyel risklere üstünse kullanılabilir.
Karaciğere etkileri :
Klinik araştırmalarda rosiglitazon hepatotoksisiteye veya önemli ALT
yükselmelerine neden olmamıştır. Bununla beraber benzer kimyasal yapısı
olan troglitazonun hepatotoksik etkisi görüldüğünden ROSENDA tedavisine
başlamadan önce ve tedavi sırasında ilk yıl için her 2 ayda bir hepatik
enzim tayinleri yapılmalıdır. Eğer ALT düzeyleri normal üst sınırın 3
katını geçer ve normale dönmezse ya da hepatik fonksiyon bozukluğu
belirtileri görülürse ilaç
kesilmelidir.
Laboratuar Testleri :
Tedaviye cevabı izlemek için periyodik olarak kan şekeri ve HbA1C tayinleri yapılmalıdır.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım :
Gebelik :
Gebelik kategorisi C’dir. ROSENDA gebelikte umulan faydaları potansiyel risklerden üstün olmadıkça kullanılmamalıdır.
Emzirme Dönemi :
Rosiglitazon deneysel çalışmalarda süte geçer. İnsanlarda süte geçip
geçmediği bilinmemektedir. Ancak birçok ilaç süte geçtiğinden ROSENDA
emziren annelerde kullanılmamalıdır.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER :
Rosiglitazon tedavisi sırasında % 2’nin üstünde bir sıklıkta bildirilen yan etkiler şunlardır :
Üst solunum yolu enfeksiyonu, yaralanma, baş ağrısı, bel ağrısı, hiperglisemi, yorgunluk,sinüzit, diyare, hipoglisemi.
Rosiglitazon tedavisi sırasında görülen ödem ve anemi hafif olup
tedavinin kesilmesini gerektirmez. Hemoglobin ve hematokritte azalma
dozla orantılıdır. Ortalama azalma hemoglobinde 1 g/dL, hematokritte %
3.3’dür.
Rosiglitazon’un farmakodinamik etkisi olarak LDL, HDL ve total
kolesterol artar, serbest yağ asitleri azalır, LDL/HDL oranı önce
yükselir sonra azalır. Rosiglitazon ile hepatotoksisite ve idyosenkrazi
bildirilmemiştir.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ :
İn vitro ilaç metabolizması araştırmalarında rosiglitazonun
karaciğerdeki sitokrom P450 enzim sistemini inhibe etmediği
gösterilmiştir.
Klinik denemelerde rosiglitazon birlikte kullanıldığında aşağıdaki
ilaçlarla farmakokinetik etkileşim göstermemiştir : Metformin,
gliburid, nifedipin, digoksin, ranitidin, akarboz, etinil estradiol,
noretindron, varfarin ve az bir miktar alkol.
Gemfibrozil ile birlikte kullanıldığında rosiglitazonun AUC değerinde 2
kat artış olmaktadır.Birlikte kullanıldıklarında doz-bağımlı advers
etkileri göz önüne alındığında rosiglitazonun dozunun azaltılması
gerekebilir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU :
Tip 2 diyabet tedavisi için ROSENDA monoterapi olarak günde 4 mg tek
doz halinde verilir ya da günlük doz ikiye bölünerek 2 mg sabah, 2 mg
akşam verilir. 8-12 hafta sonra açlık kan şekeri normale dönmezse
günlük doz 8 mg’a yükseltilir. Bu ya tek doz halinde ya da ikiye
bölünerek günde 2 kez 4 mg olarak verilir.
Rosiglitazon günde 2 kez 4 mg’lık dozlar şeklinde verildiğinde daha iyi glisemik kontrol sağlamaktadır.
ROSENDA mevcut tedavilere eklendiğinde, alınmakta olan sulfonilüre, metformin veya insülin dozları aynen korunur.
Sulfonilüre ile :
Hasta bir sulfonilüre alıyorsa ROSENDA 4 mg dozda bu tedaviye eklenir.
ROSENDA ya 4 mg’lık tek doz şeklinde ya da ikiye bölünerek 2 mg’lık iki
doz şeklinde verilir.Hipoglisemik reaksiyon görülürse sulfonilüre dozu
azaltılmalıdır.
Metformin ile :
Hasta metformin alıyorsa ROSENDA için başlangıç dozu 4 mg olup bu ya
tek doz olarak bir defada ya da ikiye bölünerek iki defada verilir.
Kombinasyon nedeniyle hipoglisemik reaksiyon görülme olasılığı zayıftır.
İnsülin ile :
Hasta insülin kullanıyorsa ROSENDA 4 mg/gün olarak tedaviye eklenir.
Rosenda, insülin ile kombine tedavilerde, günlük 4 mg’ı aşan dozlarda
kullanılmamalıdır. Tedavi sırasında hipoglisemik atak yaşanırsa veya
açlık kan şekerleri 100 mg/dl’nin altında düşerse, hastanın insülin
dozunun % 10-25 düşürülmesi önerilmektedir. Hastanın tedaviye verdiği
cevaba göre insülin dozunda farklı ayarlamalar yapılabilir.
Önerilen maksimum doz :
Rosiglitazon’un günlük dozu 8 mg’ı geçmemelidir. Klinik araştırmalarda
günde 8 mg’lık doz tek başına veya metforminle kombine olarak etkili ve
güvenli bulunmuştur. Rosiglitazon’un 4 mg üstünde dozlarıyla
sulfonilüre kombinasyonun etkenlik ve güvencesi araştırılmamıştır. Kan
şekeri ve HbA1c düzeylerinde en yüksek düşüşler 8 mg rosiglitazon ile
sağlanmıştır.Yaşlılarda doz azaltılması gerekmez. Böbrek yetmezliğinde
doz azaltılması gerekmez. Bu hastalarda metformin kontrendikedir.Aktif
karaciğer hastalığında ve ALT düzeyi normalin üst sınırının 2.5
katından yüksekse ROSENDA kontrendikedir. ROSENDA aç veya tok karnına
alınabilir.
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ :
İnsanlarda doz aşımı konusunda veriler sınırlıdır. Klinik
araştırmalarda gönüllüler 20 mg’a kadar rosiglitazona iyi tolere
etmişlerdir. Doz aşımı olduğunda hastanın klinik durumunun gerektirdiği
destekleyici ve semptomatik
tedaviler uygulanmalıdır. Rosiglitazon için bilinen bir antidot yoktur.
