Kısıtlamalar Parenteral formları ayaktan tedavide uzman hekimlerce veya ilaç
kullanım raporuna bağlı olarak pratisyen hekimler dahil tüm hekimlerce,
yatarak tedavide ise tüm hekimlerce reçete edilebilir.
Hücre duvarı sentezi inhibitörü penisilin ile betalaktamoz inhibitörü sulbaktam kombinasyonu.
Dozaj Oral: Yetişkin 2 X 375-750 mg.Çocuk 25-50 mg/kg/gün ampisilin.
Enjektabl: Yetişkin 1 g-8 g ampisilin.
Günlük maksimum sulbaktam dozu 4 g dır.
Çocuk 150 mg/kg/gün ampisilin.
Annelik ve emzirme Gebelik kategorisi B. Anne sütüne geçer.
Kontrendikasyonlar aşırı duyarlılık.
Etkileşim bakteriostatik antibiyotikler (örn:kloramfenikol,
eritromisin, sülfonamidler, tetrasiklinler) penisilinin bakterisid
etkisini antagonize edebilirler. Allopurinol, probenesid, aspirin,
fenilbutazon, sülfonamidler, indometazin, tiazid diüretikler, furosemid
ve etakrinik asit, oral kontraseptifler ve östrojen içeren ilaçlar.
Ampisilinin; klorpromazin hidroklorid, klindamisin fosfat, kolistin
sulfomethat sodyum, dopamin hidroklorid, eritomisin hidroklorid,
hidelazin hidroklorid, kanamizin sülfat,linkomisin hidroklorid,
adrenalin, kloramfenikol sodyum süksinat, klortetrasiklin,
noradrenalin, atropin sülfat, infüzyon sıvısı içerisindeki Vt. C ve
Vit. B grubu ile geçimsizliği bulunmaktadır. Ayrıca aminoglikozitlerle
de invitro geçimsizliği vardır ve ayrı uygulanması gerekir.
Yan etkiler allerjik reaksiyonlar (ürtiker-anaflaksi), psödomembranöz
kolit, bulantı, kusma, stomatit, nötropeni, SGOTde hafif yükselme,
hemolitik anemi, trombositopeni, lökopeni, agranülositozis.
Bileşimi
Her film tablet, 375–750 mg sultamisiline eşdeğer sultamisilin tosilat dihidrat içerir.
Her 5 ml süspansiyon, 250 mg sultamisilin içerir.
Her flakon, 250–500 mg-1g-2 g ampisiline eşdeğer ampisilin sodyum,
125-250-500 mg-1 g sulbaktama eşdeğer sulbaktam sodyum içerir.
Özellikleri
* Beta-laktam ve beta-laktamaz inhibitörü içeren katkılı penisilindir.
* Geniş spektrumludur.
* Formülündeki ampisilin aracılığıyla bakterilerin hücre duvarı
mükopeptid biyosentezini inhibe ederek bakterisid etki gösterir.
* Formülündeki sulbaktam aracılığıyla beta -laktamazları irreversibl olarak inhibe eder.
* İM ve İV uygulamadan sonra kanda yüksek konsantrasyonlar oluşturur.
* Oral olarak uygulandıktan sonra, sindirim kanalında ampisilin ve sulbaktama hidrolize olur.
* Kan proteinlerine reversibl olarak; ampisilin % 28, sulbaktam % 38 oranında bağlanır.
* Vücut doku ve sıvılarına kısa sürede yeterli oranda yayılır.
* Yüksek oranda idrarla atılır.
Spektrumu
Gram-pozitif bakteriler:
* Staphylococcus aureus (beta–laktamaz üreten ve üretmeyen)
* Staphylococcus epidermidis
* Streptococcus faecalis
* Streptococcus pneumoniae
* Streptococcus pyogenes
* Streptococcus viridans
Gram-negatif bakteriler:
* Haemophilus influenzae (beta–laktamaz üreten ve üretmeyen)
* Moraxella catarrhalis
* Escherichia coli
* Klebsiella
* Proteus mirabilis
* Neisseria gonorrhoeae
* Proteus vulgaris
* Providencia rettgeri
* Providencia stuartii
* Morganella morganii
Anaerobik bakteriler:
* Clostridium türleri
* Peptococcus türleri
* Peptostreptococcus türleri
* Bacteroides türleri (Bacteroides fragilis dahil)
Endikasyonları
Duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu;
* Deri ve yumuşak doku infeksiyonları
* İntra-abdominal infeksiyonlar
* Jinekolojik infeksiyonlar
* Solunum yolu infeksiyonları
* Üriner sistem infeksiyonları
* Bakteriyel septisemi, kemik ve eklem infeksiyonları ile gonokoksik infeksiyonlar
* Postoperatuar sepsis riskini azaltmak için kürtaj ve sezaryen sonrası profilaksi
Kontrendikasyonları
Penisilinlere aşırı duyarlı olduğu bilinenlerde kontrendikedir. İM
formunda eritici içinde bulunan lidokain, amid tipi maddelere aşırı
duyarlılığı olan kişilerde ve kalp bloğu olan hastalarda
kullanılmamalıdır.
Uyarı ve Önlemler
Penisilin tedavisi uygulanan hastalarda ciddi ve zaman zaman ölümcül
olabilen aşırı duyarlılık reaksiyonları görüldüğü bildirilmiştir. Bu
reaksiyonların penisilin aşırı duyarlılığı olan ve/veya çoklu
alerjenlere duyarlılığı olan bireylerde görülme olasılığı yüksektir.
AMPİSİD ile tedaviye başlamadan önce penisilinlere, sefalosporinlere ya
da diğer alerjenlere karşı daha önce aşırı duyarlılık reaksiyonları
gözlenip gözlenmediği dikkatlice araştırılmalıdır. Alerjik bir
reaksiyonun oluşması durumunda AMPİSİD uygulaması durdurulmalı ve uygun
tedavi başlatılmalıdır. Ciddi anafilaktik reaksiyonlarda epinefrin ile
derhal acil tedaviye başlanılması gerekir. Gerektiğinde oksijen ve
intravenöz steroidler uygulanmalı; entübasyon dahil hava girişleri
sağlanmalıdır. Antibakteriyel ajanlar ile tedavi kolondaki normal
florayı değiştirir ve Clostridia üremesine yol açabilir. Psödomembranöz
kolit tanısı konulduktan sonra terapötik önlemler alınmalıdır. Herhangi
bir potent ilaçla olabileceği gibi, uzun süreli tedavilerde renal,
hepatik ve hematopoetik fonksiyonlar periodik olarak izlenmelidir.
Tedavi sırasında mikotik ya da bakteriyel patojenlerle süperinfeksiyon
oluşabileceği unutulmamalıdır. Ampisilin ve sulbaktamın kanserojenik ve
mutajenik etkisi yoktur, fertiliteyi de etkilemez. Hamilelerde kullanım
emniyeti kanıtlanmamıştır. Enfeksiyöz mononükleosis tanısı konan
hastalarda ampisilin kullanılmamalıdır; bu olgularda ampisilin ciddi
deri döküntülerine neden olmaktadır.
Yan Etkileri
Lokal (enjektabl): Uygulanan bölgede ağrı ve İV uygulamada tromboflebit.
Gastrointestinal sistem: Stomatit, dil üzerinde siyahlaşma, gastrit, diyare, enterokolit, psödomembranöz kolit
Hematolojik: Agranülositoz ile hemoglobin, hematokrit, lökosit,
lenfosit, trombosit azalması ya da lenfosit, monosit, eozinofil,
trombosit yükselmeleri; bu bulgular reversibldir ve tedavinin
durdurulması ile normale döner. Laboratuar bulguları ile ilişkili yan
etkileri arasında SGOT, SGPT, LDH, alkalin fosfataz, BUN, kreatinin
yükselmeleri ve serum albumin ile total protein azalması sayılabilir.
İdrarda eritrosit ve hiyalen hücre görülebilir.
Deri ve yumuşak doku: Deri döküntüleri, kaşıntı, ürtiker, eritema
multiform ve çok ender olarak eksfoliyatif dermatit, bazı
hipersensitivite reaksiyonları.
İlaç Etkileşmeleri
Sultamisilinin diyareye sebep olan antibakteriyel ilaçlarla birlikte
kullanımı yan etkinin semptomlarını şiddetlendirebilir. Beta-laktam
antibiyotiklerin (penisilin ve sefalosporinler) aminoglikozidlerle
birlikte kullanımı her ikisinin de etkisini azaltabilir. Birlikte
kullanımları gerekiyorsa, en az bir saat arayla ayrı ayrı verilmelidir;
aynı intravenöz setten karıştırılarak verilmemelidir. Ampisilinin oral
kontraseptifler ve östrojen içeren ilaçlarla birlikte kullanımı bu
ilaçların etkilerini azaltabilir. Probenesid, ampisilin ve sulbaktamın
renal sekresyonunu yavaşlatır ve her ikisinin de yarılanma süresini
uzatır. Kan seviyelerinin uzun süre korunmasının istendiği
infeksiyonların tedavisinde ampisilin/sulbaktam-sultamisilin ve
probenesid birlikte kullanılabilir. Ampisilinin allopurinol ile
birlikte kullanımı, özellikle hiperürisemik hastalarda deri
döküntülerini belirgin olarak artırır. Ancak bunun hiperüriseminin
varlığından dolayı ya da allopurinol nedeniyle oluştuğu
belirlenememiştir.
Kullanım Şekli ve Dozu
Tablet ve Süspansiyon
Erişkinler için önerilen doz 12 saat ara ile 375-750 mg dır. Ağırlığı
>30 kg çocuklara erişkin dozu uygulanır. Tedaviye 5-14 gün devam
edilmeli, ateş düşüp, infeksiyon belirtileri kaybolduktan sonra 2 gün
daha tedavi sürdürülmelidir. Akut eklem romatizması ve glomerülonefrit
komplikasyonlarını önlemek için hemolitik streptokok infeksiyonlarında
tedaviye en az 10 gün devam edilmelidir. Kreatinin kleransı <30 mg /
dakika olan olgularda ampisilin ve sulbaktam atılım kriterleri
etkilenmekte ancak plazma oranı aynı kalmaktadır; bu durumlarda
uygulama daha aralıklı yapılmalıdır. Süspansiyon formu, ağırlığı <30
kg çocuklardaki infeksiyonların tedavisinde 25-50 mg/kg/gün olarak
önerilir; bu doz 2 eşit doza bölünerek uygulanmalıdır.Tablet formu,
komplikasyonsuz gonore tedavisinde 2.25 g (3 x 750 mg) sultamisilinin
tek oral dozu şeklinde verilebilir.
Enjektabl
Sulandırıldıktan sonra İV veya İM uygulanabilir.
Erişkinler
Günlük doz 1.5 g (1 g ampisilin / 0.5 g sulbaktam) ile 12 g (8 g
ampisilin / 4 g sulbaktam) arasında değişir. Günlük maksimum sulbaktam
dozu 4 g dır. infeksiyonun şiddetine göre günlük doz 6-8 saat ara ile
uygulanmalıdır. Hafif infeksiyonlarda uygulama arası 12 saate
çıkabilir. İV uygulama çok yavaş olarak 10-15 dakikada yapılmalıdır.
50-100 ml uygun enfüzyon sıvısı kullanılarak 15-30 dakika arası
enfüzyon şeklinde de verilebilir. İM uygulama, preparat
sulandırıldıktan sonra derin kas içine yapılmalıdır, şiddetli ağrı
şikayetlerinde sulandırıcı olarak % 0.5 lidokain HCl’nin steril
enjeksiyonluk solüsyonu kullanılabilir. İM uygulamada solüsyon
hazırlandıktan sonra 1 saat içinde kullanılmalıdır. Böbrek
fonksiyonları bozuk hastalarda dikkatle kullanılmalı ve doz ayarlaması
kreatinin kleransa göre yapılmalıdır.
Kreatinin Klerans
(ml/dk) Önerilen doz
(g) Uygulama arası
(saat)
≥30 1.5 - 3 6 - 8
15 - 29 1.5 - 3 12
5 - 14 1.5 - 3 24
Çocuklar ve bebekler
6-8 saat ara ile uygulanan total 150 mg/kg/gün doz önerilmektedir.
Prematüre ve yeni doğanlarda ilk hafta içinde önerilen doz 12 saat ara
ile uygulanan 150 mg/kg/gündür.
İV Solüsyonun hazırlanması: AMPİSİD enjektabl uygun çözücü ile
sulandırılarak, oluşacak köpüklerin kaybolması beklendikten sonra İV ya
da İM uygulanmalıdır. AMPİSİD enjektabl 250 mg için 0.8 ml
AMPİSİD enjektabl 500 mg için 1.6 ml
AMPİSİD enjektabl 1 g için 3.2 ml
AMPİSİD enjektabl 2 g için 6.4 ml çözücü kullanılmalıdır.
