Farmakodinamik Özellikler

Lansoprazol, gastrik asit sekresyonunu önleyen benzimidazoller sınıfından antiülser etkili bir moleküldür. Gastrik paryetal hücrelerdeki (H+/

K+)-ATP’az enzimini inhibe ederek gastrik asit sekresyonunu son aşamasında engeller. H+/K+-ATP’az enzimi asit (proton) pompası olarak adlandırılırken,

Lansoprazol asit (proton) pompası inhibitörü olarak isimlendirilir. Lansoprazol, asit oluşumuna yol açan uyarının özelliğinden bağımsız olarak midede,

gerek bazal, gerekse uyarılmış asit sekresyonunu etkin olarak önler. Lansoprazol, stimulasyona bağlı gastrik asit pikini %81 oranında azaltır. 7 günlük

tedaviden sonraki 24 saatte asit miktarının %88 oranında azaldığı saptanmıştır. Lansoprazol, histamin ve asetilkolin reseptörleri üzerine etki etmez.

Lansoprazol tedavisi sırasında serum gastrin düzeyi yükselir, ancak tedavinin kesilmesinden 1-2 hafta sonra normale döner.

Lansoprazol ve aktif metabolitleri (AG-1812, AG-2000) Helicobacter pylori’ye karşı in vitro olarak antimikrobiyal etkinlik gösterirler.

Lansoprazol’ün Helicobacter pylori’ye karşı MIC50 değeri 3-16 mcg/mL, aktif metaboliti AG 1812’nin ise 2 mcg/mL’den daha azdır. Lansoprazol

Helicobacter pylori’nin üreaz aktivitesini selektif olarak inhibe eder.

Lansoprazol antibiyotiklerle kombine edilerek Helicobacter pylori eradikasyonunda kullanılır (Bkz. Kullanım Şekli ve Dozu).

Farmakokinetik Özellikler

Aprazol Kapsül enterik kaplı mikropelletler halinde lansoprazol içermektedir.

Emilim: Lansoprazol’ün emilimi enterik kaplı mikropelletler mideden ayrıldıktan sonra başlar. Lansoprazol’ün emilimi hızlıdır, oral uygulamayı takiben

yaklaşık 1.7 saat sonra kanda maksimum konsantrasyona ulaşır. Mutlak biyoyararlanımı %80’in üzerindedir. Sağlıklı gönüllülerde plazma yarılanma ömrü

ortalama 1.5 saattir. Eğer lansoprazol besin alımından 30 dakika sonra alınırsa hem maksimum konsantrasyon hem de eğri altında kalan alan %50 azalır.

İlaç yemeklerden önce alınırsa besinlerin emilime bir etkisi yoktur.

Dağılım: Lansoprazol plazma proteinlerine %97 oranında bağlanır. 0.05 ile 5.0 mcg/ml konsantrasyon aralığında plazma proteinlerine bağlanma sabittir.

Metabolizasyon: Lansoprazol karaciğerde metabolize edilir. Plazmada ölçülebilir miktarda iki metaboliti tespit edilmiştir (lansoprazol’ün

hidroksillenmiş sülfür ve sülfon deriveleri). Bu metabolitlerin anti sekretuvar aktiviteleri yoktur yada çok azdır. Lansoprazol paryetal hücre

kanaliküllerinde iki aktif metabolitine dönüşür ve bunlar asit sekresyonunu inhibe eder. Aktif metabolitler sistemik dolaşımda bulunmazlar.

Lansoprazol’ün plazma eliminasyon yarı ömrü gastrik asit sekresyonunu baskılama süresini yansıtmaz. Plazma yarılanma ömrü 2 saatten kısa olduğu halde

asit baskılayıcı etkisi 24 saatten fazla sürer.

Eliminasyon: Lansoprazol’ün oral, tek doz uygulamasını takiben idrar yoluyla metabolize olmamış lansoprazol atılmaz. Lansoprazol üçte bir oranında

metabolitleri halinde idrarla, üçte iki oranında da feçesle atılır.

Farmakokinetik profili yaşlılarda değişmez.