Asetilsistein, L-sistein aminoasidinin asetillenmiş farklı bir türevidir. Asetilsistein mukolitik özelliktedir ve bu özelliğini kimyasal yapısındaki serbest sülflıidril grubu ile mukus glikoproteini içindeki disülfit bağlarını kopararak gösterir. Özellikle akciğer dokusunda yüksek konsantrasyonda bulu nur. Solunum yollarında biriken balgamın viskozitesini ve yapışkanlığını azaltarak su gibi akıcı hale getirir. Bronşiyal sekresyonların atılımını ve solunumu kolaylaştırarak akciğer fonksiyonlarının düzenlenmesine yardımcı olur. Asetilsistein aynı zamanda antioksidan özellikte olan bir maddedir. N-asetilsistein vücutta glutatyon sentezini stimüle etmeye yatkın metobolitlerine dönüşür ve akciğer ve karaciğerde glutatyonun ön maddesi olan sistemi oluşturarak glutatyon sentezini artırır. Asetilsistein ve glutatyon özellikle akciğerde enfeksiyonlar esnasında, sigara dumanı ve diğer zararlı maddelerin solunmasıyla ortaya çıkan serbest oksijen radikallerinin zararlı etkilerini en aza indirerek hücreler üzerinde koruyucu bir etki gösterir. Asetilsistein’in parasetamol (asetaminofen) zehirlenmelerinde karaciğer harabiyetini azaltıcı etkisi vardır. Asetaminofen zehirlenmesine bağlı karaciğer hasarının, yüksek düzeyde reaktif bir metabolitine ve normalde glutatyon tarafından yıkılan serbest radikallere bağlı olduğu açıkça gösterilmiştir. Glutatyon tüketimi sonucu biriken fazla düzeyde metabolit toksik etki yapar. Bu durumda uygulanan asetilsistein karaciğer hücrelerinde glutatyonu normal düzeylere getirerek ve reaktif metabolite bağlanarak olası karaciğer hücre hasarını önler. 

Farmakokinetik özellikleri

Absorbsiyon: Asetilsistein oral olarak uygulandıktan sonra hızlı bir şekilde gastrointestinal yoldan absorbe edilir. 

Dağılım: Öncelikli olarak akciğer, böbrek ve karaciğere geçer. Mide ve barsak sıvılarında stabildir. Akciğer ve plazmada asetilsistein hem serbest hemde disülfit köprüleri yardımıyla proteinlere geri dönüşümlü olarak bağlanmış halde bulunur. İlacın alınımından 4 saat sonra dağılım oranı 0.33-0.47 L/kg arasında değişir ve proteinlere %5Q oranında bağlanır. Aç veya tok uygulanmasında herhangi bir farklılık yoktur. 

Metabolizma: Karaciğerde metabolize olur. Bir kısmı karaciğerde ilk geçişte metabolize olduğundan biyoyararlanımı düşüktür. Uygulamadan 30-60 dakika sonra plazma konsantrasyonu doruk noktasına ulaşır. Plazma proteinlerine bağlanma oranı %50dir. Vücutta birikmez, dokularda özellikle akciğer dokusunda yüksek konsantrasyonda (uygulanan dozun %48i) bulunur. 

Atılım: Böbrek, karaciğer ve akciğerler yolu ile vücuttan atılmaktadır. %70 atılımı böbrek dışı olup böbrek klerensi 0.190-0.211 L/h/kg olarak belirmiştir.