Ketokonazolün metabolizmasını etkileyen ilaçlar: Ketokonazol ile birlikte kullanılan rifampisin, rifabütin, karbamazepin, izoniyazit ve fenitoin gibi enzim indükleyicileri ketokonazolün biyoyararlılığını oldukça düşürür. Gastrik asiditeyi etkileyen ilaçlar için ’Uyarılar/Önlemler’ bölümüne bakınız. Ritonavir birlikte kullanıldığında ketokonazolün biyoyararlılığını arttırır. Bu sebeple beraber alındığında ketokonazol dozu düşürülmelidir. Ketokonazolün diğer ilaç metabolizmaları üzerine etkileri: Ketokonazol, özellikle CYP 3A sınıfı olmak üzere bazı karaciğer P450 grubu enzimlerini inhibe ettiğinden, aynı anda kullanılan, metabolizması bu enzimlere bağlı olan ilaçların eliminasyonu azalabilir. Ketakonazolle birlikte kullanılan bu ilaçların kan düzeylerinin yükselmesinin, yan etkiler de dahil olmak üzere bu ilaçların etkilerinin artması ve/veya uzaması ile ilgili olduğu görülmüştür. Ciddi ilaç etkileşmelerine neden olabilecek ilaçların bilinen örnekleri (ketokonazol tedavisi sırasında kullanılmaması gereken ilaçlar):Terfenadin, astemizol, sisaprid, triazolam, oral midazolam, kinidin, pimozid ve simvastatin ile lovastatin gibi CYP3A4 metabolize HMG-CoA redüktaz inhibitörleri.

Bu ilaçların plazma seviyeleri, etki veya yan etkileri gözlenmelidir. Ketokonazolle beraber alındıklarında, gerektiğinde, ketokonazol dozajı düşürülmelidir.

Oral antikoagülanlar.

İndinavir ve sakinavir gibi HIV proteaz inhibitörleri.

Vinca alkaloid, büsülfan ve dosetaksel gibi bazı antineoplastik ilaçlar.

Dihidropiridin ve olası verapamil gibi CYP3A4 metabolize kalsiyum kanal blokerleri.

Bazı imünosüpresif ilaçlar: siklosporin, takrolimus.

Diğerleri: digoksin, karbamazepin, büspiron, alfentanil, sildenafil, alprazolam, midazolam IV, rifabütin, metil prednisolon ve trimetreksat.

Alkolle birlikte kullanıldığında, çok az sayıda hastada kızarma, döküntü, periferik ödem, bulantı ve başağrısı ile karakterize olan disülfiram benzeri reaksiyon görüldüğü bildirilmiştir. Bu belirtilerin tamamı birkaç saat içinde düzelmiştir.