Meme kanseri tedavisi için tamoksifen alan ve menopoza girmemiş olan hastaların bir kısmında menstruasyon baskılanır. Kumarin tipi antikoagülanlar ile beraber kullanıldığı zaman, antikoagülan etkide belirgin bir artış meydana gelebilir. Böylece bir ilaç uygulaması başlatıldığında, hastanın dikkatle izlenmesi önerilir. Sitotoksik ajanlar ile birlikte kullanıldığında tromboembolik olayların oluşma riski artar. Tamoksifen ile tedavide hiperplazi, polip, endometriyum kanseri gibi endometriyal değişmelerin insidansında bir artış gözlendiği literatürde yer almaktadır. Hastaların söz konusu ilacın kullanımından önce ve tedavi süresi içinde periyodik olarak jinekolojik kontrollerden geçmeleri ve herhangi bir anormal vajinal kanama olması halinde bunu doktorlarına bildirmeleri öngörülmektedir. İn vitro ve in vivo mutajenisite çalışmalarında Tamoksifen mutajenik etki göstermemiştir. Uzun süreli çalışmalarda Tamoksifen alan farelerde gonadal tümörler ve sıçanlarda karaciğer tümörleri oluştuğu bildirilmiştir. Bu bulguların klinik açıdan uygunluğu bulunmamıştır. Bazı klinik çalışmalarda, meme kanserli hastalarda Tamoksifen tedavisini takiben endometriyum ve diğer memede, ikincil primer tümörler rapor edilmesine rağmen nedensel bir ilişki kurulamamıştır ve bu gözlemler klinik olarak anlamlı bulunmamıştır. İnsan sütüne geçip geçmediği bilinmediğinden, laktasyon sırasında bu ilacın alınması önerilmez.
