Morfin, kürar ve stilbamidine astma krizine yol açabileceğinden dikkatle kullanılmalıdır. Teofilin’in yarı ömrü sigara ve alkol kullananlarda azalmakta; karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğunda, konjestif kalp yetmezliğinde ise artmaktadır. Teofilin’in aşırı dozda alınması toksik belirtilere yol açmaktadır. Serum düzeyleri 20 mcg / ml’nin üstünde çıktığında risk artmaktadır.
Plasma klirens hızı düşük olanlarda, karaciğer disfonksiyonu ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı mevcudiyetinde ve 55 yaşın üstündekilerde (özellikle erkeklerde) mutad dozlarda bile teofilin, yüksek kan düzeylerine ulaşarak toksik belirtilere yol açabilmektedir. Hastaların % 50’sinde ilk belirtiler bulantı ve huzursuzluk olmakta, diğerlerinde ise doğrudan doğruya aritmi ve nöbetler görülmektedir; ancak bu tür ciddi etkilere daha çok İ.V. uygulamalardan sonra rastlanmaktadır.
Teofilin, ksantin içeren diğer müstahzarlar ile birlikte kullanılmamalıdır. Peptik ülser, hipertirodism, aritmi, karaciğer hastalığı, ağır hipertansiyon veya hipoksi mevcudiyetinde, yaşlılarda (özellikle erkeklerde) ve yeni doğmuş bebeklerde dikkatle kullanılmalıdır. Konjestif kalp yetmezliği mevcudiyetinde teofilinin uzun süre yüksek bir kan düzeyi oluşturduğu, ilaç kesildikten sonra bile uzuncabir zaman mevcudiyetini koruduğu unutulmamalıdır.
Teofilin kullanımı ile epileptiklerde epilepsi nöbetleri artabilir. Hamilelikte emniyetle kullanılabileceği kanıtlanmamıştır. Bu nedenle hamilelere çok gerekli haller dışında verilmemelidir. Anne sütüne geçtiğinden teofilin kullanımı gerektiren hallerde emzirmeye son verilmelidir. 6 yaşından küçük çocuklara verilmesi tavsiye edilmez.