Farmakodinamik özellikler: Benzatin penisilin G çok düşük bir çözünürlüğe sahip olduğundan süspansiyon halinde adale içine derin olarak enjekte edildiğinde kas içinde bir depo oluşturur; ve bu depodan yavaş olarak salınım gösterir ve benzilpenisiline (penisilin G) hidroliz olur. Enjeksiyon yerinde oluşan depoda yavaş çözünme sonucu yavaş salınım/emilim ve dolayısıyla tedrici hidrolizin bir sonucu olarak çözünür benzilpenisilinlere (kristal penisilin G formlarına) göre kanda daha geç ve daha düşük fakat daha uzun süreli penisilin seviyeleri sağlar. Benzatin penisilin, penisilin G ile aynı antimikrobiyal etkiye sahip olmakla birlikte yavaş fakat uzun etki sağlıyor olması nedeniyle akut enfeksiyonlarda, bakterimide tedaviye benzatin penisilin G yerine penisilin G sodyum veya potasyum tuzları (kristal penisilin G’ler) ile başlanmalı (sık dozlama yaparak) ve tedavinin devamında duruma göre kombine penisilin G’lere veya benzatin penisilin G’ye geçilmelidir.

Farmakokinetik özellikler: Benzatin penisilin G ile doruk plazma konsantrasyonlarına 24 saatte ulaşılır. Uygulanan doza bağlı olarak serumda penisilin G 4. haftanın sonunda da tespit edilebilirdir. Enjeksiyon yerinden yavaş ve tedrici absorpsiyon nedeniyle tek bir dozdan sonra penisilin G idrarda 12. haftaya kadar tespit edilebilmektedir.

Penisilin G yaklaşık %60 oranında serum proteinlerine bağlanır. İlaç çeşitli vücut doku ve sıvılarına yaygın olarak farklı miktarlarda dağılır. Plevral, peritonal ve sinoviyal sıvılarda görülür; fakat enflamasyon yok iken abse kavitelerine, damarlanma olmayan bölgelere, göze, orta kulağa ve beyin-omurilik sıvısına çok az miktarlarda difüze olur. Ancak enflame dokulara daha kolay penetre olur. Penisilin G plasentadan fetal dolaşıma geçer. Yenidoğanlarda, küçük çocuklarda ve böbrek yetmezliği olanlarda atılım oldukça yavaşlar.

Mikrobiyolojisi

Penisilin G, bakterisid etkisini, penisiline duyarlı mikroorganizmalarda, aktif çoğalma safhasında, bakteri hücre duvarının mukoprotein biyosentezini inhibe ederek gösterir. Birçok stafilokok suşu da dahil olmak üzere penisilinaz üreten bakterilere etkili değildir. Penisilin G, stafilokoklara (penisilinaz üreten suşları hariç), streptokoklara (A, C, G, H, L ve M grubu) ve pnömokoklara karşı yüksek in vitro etkinlik gösterir. Penisilin G’ye duyarlı diğer mikroorganizmalar; N. gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia türleri, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes ve Leptospira türleridir. Treponema pallidum da penisilin G’nin bakterisid etkisine karşı çok duyarlıdır.